洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究

目的研究洛索洛芬钠渗透泵型控释片的制备工艺及体外释药的影响因素.方法紫外分光光度法测定渗透泵片体外释放度,考察不同处方和工艺对药物释放的影响.结果促渗剂用量、聚乙二醇400用量、包衣增重对药物的体外释放均有显著影响.结论洛索洛芬钠渗透泵型控释片制备工艺合理稳定,释药规律符合控释制剂的要求.     

珍珠菜总黄酮渗透泵控释片的制备研究

目的 制备珍珠菜总黄酮提取物渗透泵控释片。方法 以芦丁和柚皮素-7-O-葡萄糖苷为指标，通过体外释放度试验对衣膜处方及孔变量进行单因素考察，并通过均匀设计对衣膜处方进行优化。结果 衣膜增重、衣膜中PEG400及邻苯二甲酸二丁酯的用量是影响药物释放的主要因素，二者用量分别为醋酸纤维素的45%及8.5%，所制得的渗透泵控释片呈现良好的零级释药特征。结论 该处方工艺简便可行，所制得渗透泵控释片释药行为稳定，重现性好。     

丹参多组分渗透泵片的制备及体外释放度的考察

目的研究丹参多组分渗透泵控释片处方及其制备工艺,并对影响其累积释放度的各种因素进行考察,使丹参各组分达到同步释放。方法以丹参有效成分累积释放度为指标,分别采用单因素及正交设计法考察各因素对药物释放的影响。结果促渗剂的用量、致孔剂的用量以及衣膜增重率对药物释药具较大影响;两种指标性成分体外释放相似性良好,12 h累积释药均在90%左右且呈零级释放,并通过正交实验设计得到了最终处方。结论丹参提取物可制备成释药恒速、完全的渗透泵控释片,达到了控释目的。     

淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片的制备及体外释药因素的考察

目的：制备淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片,并通过考察片芯和包衣膜对药物释放行为的影响来筛选处方。方法：单因素考察影响释药的因素,以不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为,采用相似因子f2法评价释放曲线的相似性,并考察其拟合度。结果：片芯组成和包衣膜组成及衣膜增重率对制得的淫羊藿总黄酮微孔渗透泵片的体外释药行为有显著影响。结论：制备的淫羊藿总黄酮渗透泵制剂释药完全,零级释放特征显著。     

氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片的制备与处方优化

目的 制备氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片,并优选最佳处方.方法 以累积释放度为评价指标,设计单因素实验考察聚氧乙烯N750(PEO N750)、聚氧乙烯WSR303 (PEO WSR303)、增塑剂用量及包衣增重对释药行为的影响.在单因素考察的基础上设计正交试验优化处方,对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合.结果 正交试验结果显示,包衣增重对释药行为影响显著(P＜0.05).最佳处方为:含药层氢溴酸高乌甲素20 mg,PEO N750用量为160 mg,NaCl为30mg;助推层中PEO WSR303用量为75 mg,NaCl为20 mg;增塑剂PEG 4000用量为10％,包衣增重5％.氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片在12 h内释药速率恒定,药物基本释放完全(95.02％).结论 氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片工艺稳定,体外释药行为在12 h内具有零级释放特征(r=0.992 1),达到控释要求.     

阿魏酸钠单层渗透泵控释片的研制

目的 制备阿魏酸钠单层渗透泵控释片.方法 采用相似因子法考察影响药物释放速率的因素,并考察了其释药机理.结果 制备了阿魏酸钠单层渗透泵控释片,氯化钠用量,MCC用量、衣膜中增塑剂用量及包衣增重等对释药影响显著.结论 阿魏酸钠单层渗透泵控释片工艺稳定,呈明显的零级释药特征.     

葛根素泡腾性渗透泵控释片的制备及其体外评价

目的 利用泡腾剂提供稳定持续的释药动力,制备葛根素（PU）泡腾性渗透泵控释片,并考察其体外释药机制。方法 以碳酸氢钠和柠檬酸为泡腾剂,聚氧乙烯N80为助悬剂制备片芯;以醋酸纤维素为包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,聚乙二醇-400为致孔剂制备PU单层渗透泵片;以体外释放度为评价指标,单因素考察确定最佳处方。结果 泡腾剂种类和用量、助悬剂的种类和用量、促渗剂的种类及剂量、包衣增重对累积释放度均有显著影响,增塑剂、释放介质及转速对累积释放度无显著影响。考察工艺的重现性,并对其释药曲线进行模型拟合,结果表明工艺可重现。结论 成功制备了PU泡腾性渗透泵控释片,其在12 h内呈现零级释放（r＞0. 999 0）,药物释放比较完全（累积释放度＞85%）,工艺简单。     

度米芬渗透泵型控释片包衣处方的优化研究

目的制备度米芬渗透泵片,以控制体外释药维持零级释放达80%以上.方法采用均匀设计优化包衣处方,对度米芬渗透泵片进行体外释放度试验.结果最佳处方为:衣膜厚度(膜重表示)10.75 mg,致孔剂用量为12%.按优化处方制备的3批样品在12 h内体外释放曲线拟合符合零级过程.结论该方法制备过程简单,能达到最初设计要求.     

黄芩素包合物单层渗透泵片制备工艺研究

目的 采用包合技术提高黄芩素的溶解度及溶出速率,进而考察渗透泵片片芯及包衣处方对黄芩素包合物单层渗透泵片体外释药行为的影响,并优化最佳处方.方法 利用包合技术制备黄芩素包合物,并测定其溶解度及溶出速率.以累积释放度为评价指标,通过单因素考察NaCl用量、聚氧乙烯(PEO)用量、包衣增重及增塑剂用量对释药行为的影响,并采用正交试验得到黄芩素包合物单层渗透泵片最佳处方.结果 将黄芩素制备成包合物后,溶解度及溶出速率得到显著提高.正交试验结果显示,渗透泵片片芯处方中PEO用量和包衣膜处方中增塑剂聚乙二醇(PEG)400用量对释药行为有较大影响,得到的最佳处方为:黄芩素包合物180 mg,NaCl用量100mg,PEO用量80 mg,包衣增重4％,增塑剂用量为9％.优化后的黄芩素包合物渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.997 8),药物释放比较完全(＞88％).结论 以环糊精包合物为中间体成功制备了黄芩素单层渗透泵片,其释药行为符合零级动力学方程.     

岩白菜素包合物渗透泵片制备工艺研究

目的　利用β-环糊精(β-CD)包合技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药性质的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 采用饱和水溶液法制备岩白菜素β-CD包合物,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果 聚氧乙烯的分子量和用量及甘露醇的用量,对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12 h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论 以岩白菜素β-CD包合物为中间体,可以制成零级释药特征显著的单室单层渗透泵片。     

普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价

制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到最优处方和工艺,最终处方为普瑞巴林82.5 mg,微晶纤维素40%,柠檬酸钠27.5%,硬脂酸镁0.5%,黏合剂为5%聚乙烯吡咯烷酮K30溶液,包衣液为醋酸纤维素和60% PEG400致孔剂,包衣增重为3%。释药动力学研究表明,所制备的微孔渗透泵片释放机制以渗透压机制为主,受pH影响较小。对普瑞巴林微孔渗透泵片释放曲线进行拟合,显示12 h内的释放曲线与零级方程拟合的相关性最高,相关系数为0.991 6,呈零级动力学特征。所得微孔渗透泵片可有效减缓药物释放,可提高药物安全性和减少用药次数,有一定的应用前景。     

吲达帕胺微孔渗透泵片的设计与制备

设计并制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂。方法 通过单因素考察和正交试验设计,以释放度为指标筛选优化处方。结果 以微晶纤维素（MCC）、可压性淀粉、乳糖、氯化钠、羟丙基甲基纤维素（HPMC）K4M、十二烷基硫酸钠为片芯材料;以醋酸纤维素、聚乙二醇（PEG）400、邻苯二甲酸二乙酯（DEP）的丙酮溶液为包衣液,制备了吲达帕胺微孔渗透泵控释片。16 h累积释放率达到90%,体外释药行为符合零级释药模型,r=0.995 9。结论 该处方工艺简单、有效、重现性好,制得的吲达帕胺微孔渗透泵片可达到理想的控释效果。     

盐酸伊伐布雷定单层渗透泵控释片的制备与体外释药行为

制备日服1次的盐酸伊伐布雷定（IVB）单层渗透泵控释片。建立了释放度测定方法,单因素考察助悬剂、促渗剂和老化条件等对释药曲线的影响。以片芯中聚氧乙烯（PEO）的用量、控释衣膜中聚乙二醇（PEG）的比例和包衣增重进行3因素3水平的正交设计。最终处方为IVB 16.25 mg,PEO N80 60 mg,羟丙甲基纤维E5 10 mg,乳糖111.75 mg,硬脂酸镁2 mg;包衣液中PEG 15%,醋酸纤维素85%,包衣增重7.5%。体外释药行为表明,药物释放不受环境pH影响,无剂量倾泻风险,释药动力为膜内外渗透压差。IVB渗透泵片能够降低给药次数,提高患者的顺应性,具有临床应用价值。     

抗高血压药物不同缓控释剂型在鼻饲中的应用

抗高血压药物的口服固体制剂在鼻饲患者中存在许多不合理用药现象。许多固体制剂因其特殊的制药技术,不能掰开、研磨后鼻饲。本文通过查阅相关文献,阐述口服药物体内的释药过程,归纳总结了几类抗高血压药物缓控释制剂的类型和结构特点,并尝试探讨药物不同缓控释类型在鼻饲使用中的特点,为全科医生在临床工作中提供合理用药参考。缓控释制剂主要有骨架型缓控释制剂、膜控型缓控释制剂、渗透泵型缓控释制剂、肠溶型控释制剂、微丸控释制剂几大类。目前常用的硝苯地平缓控释制剂主要为拜耳公司的进口原研药渗透泵型硝苯地平控释剂(拜新同,Adalet),国产硝苯地平缓释剂为亲水凝胶型骨架型缓释剂,控释片为渗透泵型控释剂。常用的美托洛尔为阿斯利康公司的进口原研药酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)和琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克缓释片),分别为普通片剂和骨架微丸型控释剂,国产酒石酸美托洛尔主要为基于渗透压释药原理的以羟丙甲纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)或乙基纤维素(ethyl cellulose ethoce,EC)为骨架的缓释制剂或胶囊剂。缓控释制剂因其研磨后,不同程度破坏其缓控释结构,药物快速入血,加之单片剂量为普通片剂数倍,带来极大副反应,禁止研磨鼻饲使用,尤其是渗透泵型控释片。有刻痕的骨架型缓释片可掰服,禁止研磨。      

控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片体外释放行为的影响

目的:考察控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片释放体外行为的影响及其制备方法.方法:采用骨架控释与控释薄膜包衣技术制备盐酸曲马多缓释片,并考察控释薄膜包衣对释放度的影响.结果:以丙烯酸酯聚合物为成膜材料的控释薄膜包衣,对以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料的亲水凝胶骨架片药物释放具有显著影响.制备的盐酸曲马多缓释片体外药物释放能够达12 h以上.结论:采用控释薄膜包衣技术和骨架控释技术可用于制备强水溶性药物控释制剂.     

硝苯地平脉冲片的研制及其体外释药特性

目的 制备硝苯地平脉冲片，考察处方及释放条件对体外释药行为的影响，解析其释放机理。方法 混合粉末直接压片，滚转包衣锅法分别双层包衣(溶胀层和释放衣层)。通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征。结果 双层包衣片以脉冲形式释放，释药时滞随释放衣层厚度增加而延长，释药速率减小；渗透压活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率。释放介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响。释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵机理。结论 调整释放衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为。本给药系统设计可推广应用于水不溶性药物的脉冲给药系统研究。