大鼠血浆中绿原酸和木犀草苷的HPLC法测定

目的建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中绿原酸和木犀草苷。方法大鼠灌胃给予咽炎合剂(金银花、射干、山豆根、甘草和陈皮),血浆样品经叔丁基甲醚萃取,以槲皮素为内标,使用Phenomenex Luna C18色谱柱,流动相为0.4%醋酸溶液(A)-甲醇(B),B泵的比例0～40 min从10%上升到80%,检测波长350 nm;结果血浆中绿原酸在0.5～10 g/L、木犀草苷在0.1～2.5 g/L范围内与峰面积呈良好的线性关系。大鼠灌胃咽炎合剂后绿原酸和木犀草苷的呈药动学非房室模型。结论所建方法适合绿原酸和木犀草苷的药动学研究。     

景天科伽篮菜亚科植物药理活性的研究

景天科伽蓝菜亚科落地生根属（Bryophyllum Salisb．）和伽蓝菜属（Kalanchoe Adanson）植物具有免疫调节、抗利什曼病、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗变态、神经系统和细胞毒性等药理活性。本文对该两属植物的国内外研究做一概述，为进一步的研究与开发提供参考。     

萘普生钠片的人体生物等效性

目的 :比较国产和进口萘普生钠片在 2 0名男性健康受试者间的药物动力学和生物等效性。方法 :随机交叉单剂量口服萘普生钠片 0 .5 5 g后 ,采用高效液相色谱 -荧光检测法测定血药浓度。结果 :国产和进口萘普生钠片的药物动力学参数如下 :AUC0 - t分别为 (975 .36± 176 .5 1)、(982 .5 5± 141.0 4) ︼g· h/ ml;cmax分别为 (72 .0 5± 13.95 )、(75 .6 2± 15 .0 5 ) ︼g/ m l;tmax分别为 (1.6 0± 1.17)、(1.15± 0 .5 9) h;T1 / 2 分别为 (11.6 9± 1.47)、(11.82± 1.38) h。经统计学处理 ,上述各项参数间差别均无统计学意义 (P>0 .0 5 )。国产萘普生钠片相对生物利用度为 (99.18± 9.93) %。结论 :萘普生钠片国产片与进口片具有生物等效性     

肝癌患者肝动脉注射5-氟脲嘧啶的药代动力学

目的:对中、晚期肝癌而不能手术治疗者肝动脉注射5-氟脲嘧啶的药代动力学进行考察.方法:采用HPLC法对20名肝癌患者肝动脉注射1000mg 5-氟脲嘧啶进行肝动脉栓塞治疗后的血药浓度进行测定,结果经3p97药代动力学计算程序处理拟合.结果:符合一室模型,5-氟脲嘧啶在中、晚期肝癌患者中的主要药代动力学参数分别为:C0是32.93±21.76mg·L-1,Ke为0.06047±0.00919min-1,Vc为41.86±20.60L;T1/2是11.71±1.75min;AUC是532.63±319.74min·mg·L-1;CL为2.44±1.09L·min-1.结论:5-氟脲嘧啶在中、晚期肝癌患者中的半衰期与文献报道[1]的10～20min基本一致,这说明5-氟脲嘧啶的代谢在中、晚期肝癌患者中不受影响.     

国产与进口马来酸咪达唑仑片的生物等效性

目的比较国产和进口马来酸咪达唑仑片在20名男性健康受试者中的药物动力学和相对生物利用度.方法采用反相高效液相色谱测定血浆中马来酸咪达唑仑的浓度,并用3P97程序拟合.结果单剂量po国产和进口马来酸咪达唑仑片15mg的AUC0～t分别为(587.86±161.65)、(579.99±151.25)h*mg/L;cmax是(220.57±67.64)、(199.18±60.53)mg/L;tmax为(1.58±0.59)、(1.30±0.44)h;T1/2为(2.94±1.40)、(3.26±1.37)h,国产和进口片剂的所有药物动力学参数经统计学处理均无显著性差异(P＞0.05).结论国产马来酸咪达唑仑片的相对生物利用度为(102.25±18.28)%,双单侧检验法证明,与进口片具有生物等效性.     

新工艺乙醇提取法获取的三藤胶囊混悬液对MRL/lpr狼疮鼠影响的药效学研究

 【摘要】目的 从“量-效”和“时-效”角度,探讨不同浓度三滕胶囊水混悬液对MRL/lpr狼疮鼠的影响。方法 通过新型工艺乙醇提取法获取不同浓度三藤胶囊水混悬液。MRL/lpr狼疮样小鼠48只,随机等分为6组:三藤胶囊水混悬液高、中、低剂量(K、L、M)组、抗狼疮散(Q)组、强的松(R)组和MRL/lpr模型 (S) 组,连续饲养8周,每次灌胃容量0.10 mL/10 g体质量;于给药第0天、4周和8周(结束时),观察小鼠情况并留取小鼠的24 h尿(尿蛋白定量测定,考马斯亮蓝法)、血清(抗ds-DNA抗体水平检测,ELISA方法)和肾脏组织(结束时,PAS染色,半定量分析)。另设8只C57B46小鼠为正常对照组。结果 狼疮鼠给药4周和8周后,体质量变化:K、L和M组的小鼠体质量明显轻于R组(P<0.05);蛋白尿的纠正:L、M、R组的小鼠蛋白尿干预后均有一个下降过程(P<0.05),与S组相比有明显好转(P<0.05);血清抗ds-DNA抗体水平的改善:L、M、Q、R组的小鼠血清抗ds-DNA抗体水平均呈现下降趋势,以L组下降最为明显(P<0.05),且与S组相比有明显下降(P<0.05);肾脏病理变化(总活动指数):K、L、M组小鼠与R组相当,好于S组(P<0.05),肾脏组织PAS染色阳性强度灰阶比值,各干预组均好于模型组(P<0.05)。结论 新工艺乙醇提取法获取的三藤胶囊混悬液各剂量组都能降低MRL/lpr狼疮鼠血清抗ds-DNA抗体的水平,纠正蛋白尿,改善肾脏病理严重度,以中剂量(0.880 g/10 g体质量)的疗效最佳,其作用效价与强的松相当,而无激素样的水钠潴留不良反应;并显示了一定的“量-效”和“时-效”关系。     

三藤片质量控制

目的建立三藤片的质量标准。方法采用薄层色谱（TLC）法鉴别方中雷公藤、大血藤和鸡血藤,采用高效液相色谱（HPLC）法测定雷公藤甲素含量。结果在TLC色谱中可以检出雷公藤、鸡血藤和大血藤的特征斑点,雷公藤甲素在0.816～8.160 μg范围内呈线性关系,r＝0.999（n＝5）,雷公藤甲素平均回收率97.19%, RSD为1.62% 。结论该方法简便可靠,重复性好,能有效控制该制剂质量。     

月桂氮酮促进敏乐啶透皮吸收作用的初探

目的:研究月桂氮酮对敏乐啶的透皮吸收的影响.方法:采用水平双室装置,通过用紫外分光光度法测定接受池中敏乐键的含量而计算敏乐啶的透过量.结果:敏乐啶的渗透系数为77.85×10~(-4)cm/h,月桂氮酮促进敏乐啶的透皮吸收6.4倍.结论:月桂氮酮能促进敏乐啶的透皮吸收,与临床结果相符合.     

复方海蛇胶囊对帕金森病小鼠的作用

目的：研究复方海蛇胶囊对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）诱导的帕金森病小鼠的作用。方法：采用C57BL/6J小鼠腹腔注射MPTP制备帕金森病动物模型,给药14 d后观察各组小鼠行为活动变化,利用高效液相-电化学检测器检测纹状体内多巴胺（DA）及其代谢产物二羟基苯乙酸（DOPAC）和高香草酸（HVA）等的含量变化。结果：复方海蛇胶囊可以显著对抗MPTP对黑质及纹状体的损伤作用,明显改善帕金森病的症状;与模型组相比,复方海蛇胶囊治疗后可以显著提高小鼠纹状体内DA、DOPAC和HVA的含量（P〈0.01）。结论：复方海蛇胶囊通过保护多巴胺能神经元,提高纹状体内DA的含量,改善帕金森病的症状。