喹诺酮类药物对茶碱药代动力学的影响

目的探讨喹诺酮类药物对茶碱药代动力学是否存在显著影响,为临床合理用药提供参考。方法采用自身对照法,测定家兔iv 10mg·kg^-1茶碱及每天1次灌服喹诺酮类药物,连续6d,再iv 10mg·kg^-1茶碱后血浆中茶碱浓度,计算药动学参数。结果合用氟罗沙星前后茶碱在家兔体内按一室模型处理。合用前后茶碱的的药动学参数分别为,K:0.154±0.035h^-1,0.151±0.044 h^-1;T_1/2:4.70±1.12 h,4.90±1.38 h;V:0.562±0.180 L·kg^-1,0.556±0.166 L·kg^-1;AUC_0～10:93.70±32.87 mg·h·L^-1,100.20±43.11 mg·h·L^-1;AUC_0～∞:147.87±68.08 mg·h·L^-1,157.16±80.69 mg·h·L^-1;CL:0.090±0.046 L·kg^-1·h^-1,0.091±0.052 L·kg^-1·h^-1;Cmax:19.91±5.25 mg·L^-1,20.12±5.24 mg·L^-1。以上合参数均无显著性差异(P>0.05)。合用氟罗沙星后茶碱的血浆浓度有一定波动,但无统计学意义(P>0.05)。合用芦氟沙星前后茶碱在家兔体内呈一室模型。茶碱的药动学参数分别为,K:0.147±0.017 h^-1,0.148±0.018 h^-1;T_1/2:4.76±0.54 h,4.74±0.56 h;V:0.581±0.089 L·kg^-1,0.555±0.075 L·kg^-1;AUC_0～10:91.42±11.14 mg·h·L^-1,94.97±10.20mg·h·L^-1;AUC_0～∞:119.48±14.96 mg·h·L^-1,124.05±14.76 mg·h·L^-1;CL:0.085±0.011 L·kg^-1·h^-1,0.082±0.010L·kg^-1·h^-1;Cmax:18.48±2.53 mg·L^-1,19.16±2.34mg·L^-1。合用芦氟沙星前后茶碱各参数均无显著性差异(P>0.05)。合用芦氟沙星后茶碱的血浆浓度有升高趋势,但无统计学意义(P>0.05)。合用培氟沙星前后茶碱在家兔体内呈一室模型。茶碱的药动学参数分别为,K:0.150±0.038 h^-1,0.110±0.018 h^-1,P<0.01;T_1/2:4.95±1.67 h,6.69±2.01 h,P<0.01;V:0.584±0.149 L·kg^-1,0.511±0.126 L·kg^-1,P<0.05;AΜC_0～10:97.71±40.09 mg·h·L^-1,126.11±42.72 mg·h·L^-1,P<0.01;AΜC_0～∞:136.05±83.40 mg·h·L^-1,202.10±99.81 mg·h·L^-1,P<0.01;CL:0.091±0.038 L·kg^-1·h^-1,0.056±0.018 L·kg^-1·h^-1,P<0.01;Cmax:18.94±4.89 mg·L^-1,21.82±5.40 mg·L^-1,P<0.05。合用加替沙星前后茶碱在家兔体内按一室模型处理。合用前后茶碱的药动学参数分别为,K:0.147±0.035 h^-1,0.127±0.026 h^-1;T_1/2:4.89±0.98 h,5.62±1.09h;V:0.541±0.162 L·kg^-1,0.538±0.154 L·kg^-1;AΜC_0～10:97.81±29.87 mg·h·L^-1,107.27±39.54mg·h·L^-1;AΜC_0～∞:153.32±65.64 mg·h·L^-1,174.01±71.03 mg·h·L^-1;CL:0.081±0.034 mg·h·L^-1,0.074±0.033 L·kg^-1·h^-1;Cmax:20.51±5.12 mg·L^-1,20.60±5.05 mg·L^-1。合用加替沙星前后茶碱各参数除T_1/2(P<0.05)外无显著差异。结论氟罗沙星、芦氟沙星对茶碱的血药浓度及药代动学参数没有显著影响;培氟沙星对茶碱的血药浓度及药代动学参数有显著影响;加替沙星对茶碱的血药浓度及除T_1/2的药代动学参数没有显著影响。     

蛇床子素在兔体内药物代谢动力学

目的研究蛇床子素在兔体内的药物代谢动力学。方法用高效液相色谱法,以丹皮酚为内标,以甲醇-水(80∶20)为流动相,测定兔血液中蛇床子素(iv,10 mg·kg^-1)的含量。采用3P87程序计算药物代谢动力学参数。结果蛇床子素iv药代动力学符合二房室开放模型,T_1/2α=5.81 min,T_1/2β=42.2 min,K21=0.036 0·min^-1,K₁₂=0.045 0·min^-1,K₁₀=0.054 0·min^-1,AUC=235 mg·min·L^-1,CLs=0.043 0 L·min^-1·kg^-1,V_C=0.780 L·kg^-1。结论蛇床子素在兔体内分布及消除较快     

安定在家兔体内的肠胃循环药代动力学分析

6只家兔iv安定5 mg·kg^-1后,浓度—时间数据呈现双峰形。本文提出肠胃循环动力学模型,用于分析实测数据,得到了一般动力学参数:T_1/2(α)=0.21±=0.15 h,T_1/2(β)=2.2+0.6 h,K_e=1.5±0.6 h^-1,K₁₂=2.0±1.0 h^-1,K₂₁=1.0±0.4 h^-1,V₁=3.1±1.6 L·kg^-1,AUC=1.7±0.5μg·h^-1·ml^-1。此外,还求得有关肠胃循环的参数,即:重吸收滞后时间T′=0.25±0.24h,重吸收速率常数K_A=3.5±1.4 h^-1,重吸收率R_A=24±7%。     

丹参酮ⅡA对茶碱在大鼠体内药动学特征的影响

目的 研究丹参酮ⅡA对大鼠体内茶碱药动学特征的影响。方法 将24只大鼠随机分成3组,Ⅰ组：生理盐水,ip×7 d;Ⅱ组：丹参酮ⅡA 7 mg·kg^-1·d^-1,ip×7 d;Ⅲ组：丹参酮ⅡA 20 mg·kg^-1·d^-1,ip×7 d。于第7天给药后3组均灌胃给予氨茶碱(20.8 mg·kg^-1),分别于给药前后的0.17,0.33,0.5,1.0,1.5,2.0,4.0,6.0,8.0,10.0,12.0 h尾静脉采血。用HPLC测定血浆中茶碱的血药浓度,并用DAS计算药动学参数。结果 茶碱在大鼠体内主要药动学参数,C_max为(29.43±1.53)mg·L^-1、AUC_0→∞为(156.95±10.22)mg·h·L^-1、MRT_0-∞为(4.44±0.42)h、CLz/F为(0.13± 0.01)L·h^-1·kg^-1。与Ⅰ组比较,Ⅱ组各参数无显著性差异,Ⅲ组主要参数AUC_0→12h、AUC_0→∞、C_max、MRT_0-t、MRT_0-∞、CLz/F等有显著性差异(P<0.05),其中C_max、AUC_0→∞分别下降了7.54%和14.69%,CLz/F增加了23.08%。结论 高剂量的丹参酮ⅡA能影响茶碱在大鼠体内药动学特征,而低剂量无影响。     

间硝苯地平在Beagle犬体内的药代动力学

目的用反相高效液相色谱法研究间硝苯地平(m-nifedipine，m-Nif)在Beagle犬体内的药代动力学特征。方法正交设计优化色谱分离条件，Beagle犬分别iv给予m-Nif 0.288 mg·kg^-1和ig m-Nif 1.152，3.456，10.370 mg·kg^-1。用反相高效液相色谱法分析血浆中原型药物浓度，血浆药物浓度-时间数据用3P97药代动力学软件分析。结果Beagle犬iv m-Nif，其体内过程符合二室模型，T_1/2β为116.8 min；ig给予m-Nif 后在Beagle犬体内的代谢符合一室模型，其中低剂量(1.152 mg·kg^-1)组C_max为20 μg·L^-1， T_1/2(k_e)为147 min；中剂量(3.456 mg·kg^-1)组C_max为36 μg·L^-1，T_1/2(k_e) 为122 min；高剂量(10.37 mg·kg^-1)组C_max为69 μg·L^-1，T_1/2(k_e)为144 min。结论Beagle犬ig和iv m-Nif 后，血浆中药物消除迅速，口服绝对生物利用度较低。     

何首乌有效成分二苯乙烯苷的药代动力学研究

目的建立小鼠和兔血浆中二苯乙烯苷浓度的HPLC测定方法,研究何首乌中二苯乙烯苷在小鼠和兔体内的药代动力学行为。方法用Diamonsil^TM C₁₈色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-甲醇-1%甲酸(15∶18∶67)为流动相,流速1.0 mL·min^-1,检测波长320 nm。结果线性范围为0.41～42.0 μg·mL^-1(γ=0.9999),最低检测浓度为0.051 μg·mL^-1。高、中、低3种不同浓度的平均回收率分别为97.98%,101.7%和104.5%,日内精密度RSD分别为8.7%,2.9%和5.5%。小鼠和兔iv二苯乙烯苷后药代动力学行为均符合二室模型,药代动力学参数分别为:T_1/2α=1.9,2.7 min;T_1/2β=8.3,13.5 min;K₂₁=6.6,4.2 h^-1;K₁₂=3.8,3.0 h^-1;K₁₀=16.0,11.2 h^-1;V_c=0.090,0.198 L·kg^-1;AUC=6.918,4.530 mg·h·L^-1;CL=1.445,2.208 L·h^-1·kg^-1。小鼠ig给药后二苯乙烯苷在胃肠道内的吸收不规则,且血药浓度很低,药代动力学行为不符合房室模型。结论建立了二苯乙烯苷血药浓度的HPLC测定方法,阐明了二苯乙烯苷的药代动力学特征。方法的专属性高,操作简便,结果准确。     

HPLC/MS研究国产盐酸班布特罗片及其代谢物特布他林人体生物等效性

目的研究国产班布特罗片剂和进口片剂进行人体生物等效性研究。方法20名健康受试者随机交叉给药,用液相色谱/质谱联用测定血浆中班布特罗其代谢物特布他林的浓度。结果经数据处理,单次口服国产和进口班布特罗片剂后班布特罗的药代动力学参数:AUC_0-t分别为(52±21)μg·h·L^-1和(51±20)μg·h·L^-1,T_max分别为(2.9±0.9)h和(2.6±0.7)h,C_max分别为(6.0±2.6)μg·L^-1和(6.2±2.9)μg·L^-1。特布他林:AUC_0-t分别为(191±30)μg·h·L^-1和(197±37)μg·h·L^-1,T_max分别为(4.2±1.0)h和(4.2±1.0)h,C_max分别为(10±5)μg·L^-1和(10±4)μg·L^-1。国产班布特罗片剂单次给药后的相对生物利用度为102%±8%(班布特罗),100%±12%(特布他林)。结论经统计学证明两制剂有生物等效性。     

雷诺嗪消旋体及其光学异构体的药动学研究

目的 研究雷诺嗪消旋体及其光学异构体在大鼠体内的药动学特点。方法 采用高效液相色谱法测定给药后不同时间点大鼠血浆中雷诺嗪消旋体及其光学异构体的含量,并计算药动学参数。结果 主要药动学参数如下：雷诺嗪消旋体低、中、高剂量的C_max分别为(3.404±0.442),(5.858±0.422)和(8.186±0.625)mg·L^-1;T_max分别为(0.250±0.000),(0.250±0.000)和(0.500±0.000)h;AUC_{0-12 h}分别为(7.033±0.757),(13.055±1.665)和(20.899±2.965)mg·h·L^-1;t_1/2分别为(4.882±2.017),(6.757±2.932)和(4.603±0.462)h;R-雷诺嗪低、中、高剂量的C_max分别为(1.144±0.193),(3.999±0.830)和(5.987±0.321)mg·L^-1;T_max分别为(0.500±0.000),(0.583±0.144)和(0.477±0.632)h;AUC_{0-12 h}分别为(4.182±0.555),(8.831±1.092)和(13.517± 7.238)mg·h·L^-1 ;t_1/2分别为(4.420±0.694),(3.430±0.773)和(4.221±2.881)h;S-雷诺嗪低、中、高剂量的C_max分别为(0.756± 0.227),(2.786±0.269)和(4.769±0.501)mg·L^-1;T_max分别为(0.583±0.144),(0.500±0.000)和(0.417±0.144)h;AUC_{0-12 h}分别为(3.696±0.821),(6.695±0.888)和(9.976±0.314)mg·h·L^-1;t_1/2分别为(3.191±0.322),(5.630±1.086)和(4.603±0.462)h。结论 统计学结果表明,R-雷诺嗪和S-雷诺嗪的C_max、T_max、t_1/2、AUC_{0-12 h}均无显著性差异,雷诺嗪消旋体与不同光学异构体相比在体内有较好的吸收。     

液相色谱-质谱联用法测定犬血浆中盐酸关附甲素的血药浓度及其药代动力学

目的建立用于测定盐酸关附甲素血药浓度的液相色谱-质谱联用分析方法,并探讨关附甲素在犬体内的药代动力学。方法犬6只iv盐酸关附甲素7.56 mg·kg^-1后采集一系列血样,利用LC-MS联用系统测定血浆药物浓度,并用3P87软件拟合求算药代动力学参数。结果盐酸关附甲素浓度0.42～21.2 μg·mL^-1线性关系良好(γ=0.9994)。绝对回收率高于80%,日内、日间RSD均小于15%,符合生物样品分析要求。6只犬iv盐酸关附甲素7.56 mg·kg^-1后的血药浓度-时间曲线符合开放三室模型,其快分布相、慢分布相和末端消除相的半衰期(_t1/2π,_t1/2α和_t1/2β)分别为0.07,1.5和13.5 h。曲线下面积(AUC)、中央室分布容积(V_c)和血浆清除率(CLs)分别为61.43 μg·h·mL^-1,0.37 L·kg^-1和0.14 L·kg^-1·h^-1。结论建立的LC-MS联用方法专属性强,灵敏度高,可用于盐酸关附甲素的体内定量分析。     

HIV感染者中唐草片对洛匹那韦药动学的影响

目的 探讨唐草片对洛匹那韦在HIV感染者中的药动学的影响。方法 入组单纯服用含洛匹那韦的高效抗逆(反)转录病毒治疗方案的患者,达稳态后采血,然后联合服用唐草片2周后采血。采血时间点为：服用洛匹那韦前(0 h)、后0.5,1.0,2.0,3.0,4.0,6.0,8.0,10.0和12.0 h的样本,液相色谱串联质谱检测血浆中洛匹那韦浓度,并采用DAS 2.1.1软件计算药动学参数。结果 入组16例HIV感染者,单纯服用洛匹那韦组合者中的洛匹那韦AUC_0-t为(100.12±57.72)mg·L^-1·h^-1, C_max为(13.24±8.35)mg·L^-1,T_max为(4.16±2.39)h,T_1/2为(9.62±7.57)h;同时服用唐草片后,洛匹那韦的AUC_0-t为(95.55± 58.50)mg·L^-1·h^-1,C_max为(12.36±7.26)mg·L^-1,T_max为(4.06±3.06)h,T_1/2为(9.20±7.18)h。2组之间各参数均无显著差异。结论 唐草片对HIV感染者中洛匹那韦的药动学参数无影响。     

间硝苯地平在兔体内的药物动力学

目的：研究间硝苯地平剂量效应的药代动力学。方法：兔被随机分成３组,分别静脉注射高、中、低（０５,１,２ｍｇ／ｋｇ）３种剂量的间硝苯地平,用ＨＰＬＣ法测定血浆药物浓度。结果：间硝苯地平的血药浓度和时间数据经拟合均符合二室模型,主要药动学参数如下（以剂量１ｍｇ／ｋｇ为例）：Ｖｄ＝０３７Ｌ／ｋｇ,Ｔα／２＝６４ｍｉｎ,Ｔβ／２＝８４１ｍｉｎ,ＡＵＣ＝９４１ｍｇ·ｍｉｎ／Ｌ,ＣＬ＝０６５Ｌ／（ｋｇ·ｈ）。各剂量组间的ＣＬ,Ｔβ／２经方差分析无显著差异,用单位体重的曲线下面积对剂量进行线性回归存在显著正相关。结论：间硝苯地平分布广,消除也迅速;在剂量０５～２ｍｇ／ｋｇ范围内消除动力学呈非剂量依赖性关系。     

Pharmacokinetics and tissue distribution of iv injection of polyphase liposome—encapsulated cisplatin（KM—1） in rats

目的:评价多相脂质体顺铂(KM-1)在大鼠体内的药物动力学及组织分布,并与游离顺铂比较。方法:用电感耦合等离子光谱法(ICP-AES)测定给药后大鼠血清及组织中铂的含量。结果:大鼠尾静脉给予4.5mg/kg剂量的KM-1后,血清-时间曲线符合开放三室模型。主要药动参数为:V_c=0.10L/kg,T_(1/2π)=0.3h,T_(1/2α)=3.5h,T_(1/2β)=2.7h,AUC-265mg·h·L~(-1),CL(s)=0.02g·L~(-1)·h~(-1)。多相脂质体顺铂从血清中的消除速率小于游离顺铂。药物在组织中的分布以肝、脾器官中的含量最高。结论:该药物具有一般脂质体的基本特性,在血液循环中停留的时间比游离药物长,且易被网状内皮系统丰富的组织器官吸收。     

溴泰君在大鼠的组织分布和排泄

目的研究溴泰君(W198)在大鼠的组织分布和排泄，为临床试验提供依据。方法用HPLC紫外检测方法测定大鼠iv W198后生物样品中的药物含量。结果大鼠iv W198 20 mg·kg^-1后组织的药物含量远高于相同时间的血清药物浓度。药物主要分布在肺，其次在肾、心、肝等组织,大部分组织的药物含量于给药后0.25 h最高，给药后2 h显著下降，至24 h均缓慢下降；大鼠iv W198 20 mg·kg^-1后从尿、粪(0-96 h)和胆汁(0-24 h)中排泄的原型药物分别占给药总量的0.150%，2.1%和0.063%。结论W198主要分布于肺组织中。从尿、粪和胆汁中排泄的原型药物很少。     

八宝素在Beagle犬体内药代动力学

目的研究八宝素在Beagle犬体内的药代动力学。方法用高效液相色谱法，以蒽为内标，苯甲酰氯为衍生剂，甲醇-水(64∶36)为流动相，测定一次性静脉注射10.6和21.3 mg·kg^-1八宝素后，Beagle犬血液中八宝素的含量。采用3P97程序计算药物代谢动力学参数。结果八宝素iv在Beagle犬体内的药代动力学符合二室开放模型，两剂量组t^1/2α为2.3和2.1 min， t_1/2β分别为1.9和2.0 h， v_s均为0.54 L·kg^-1， AUC分别为1.8和4.1 g·min·L^-1，CL分别为0.004 8和0.005 6 L·kg^-1·min^-1。结论八宝素在Beagle犬体内分布和消除较快,呈一级动力学特征。     

Pharmacokinetics of magnesium lithospermate B after intravenous administration in beagle dogs

AIM: To develop a specific liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method for the phar-macokinetic study of magnesium lithospermate B (MLB), and study the pharmacokinetics of MLB after iv administration in beagle dogs. METHODS: Each beagle dog was iv administered MLB 3, 6, and 12 mg/kg random. The serum drug concentration was determined by specific liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/ MS) assays. The pharmacokinetic parameters were calculated by Drug and Statistics version 1.0 program. RESULTS: The calibration curve for MLB was linear over a range of 16-4096μg/L with coefficients of correlation >0.999. The intra- and inter-day precisions (CV) of analysis were <10 %, and accuracy ranged from 90 % to 113 %. After iv administration of MLB at the doses of 3, 6, and 12 mg/kg, the C0 values for MLB were estimated to be of 24, 47, and 107 mg/L, respectively. The AUC increased with the increasing doses for iv administration, and the mean AUC0-t values were 109.3, 247.9, and 5     

HPLC-MS/MS法测定血浆中莪术醇浓度及Beagle犬体内的药代动力学研究

建立HPLC-MS/MS法测定血浆中莪术醇含量，研究其在Beagle犬体内药代动力学特征。Beagle犬9只，随机分为3组，分别静脉推注不同剂量(7.5，10.0和12.5 mg·kg^-1)的莪术油脂肪乳剂，按设定时间股静脉取血，采用HPLC-MS/MS法测定莪术油脂肪乳剂主要有效成分莪术醇血浆浓度，计算莪术醇药代动力学参数。莪术醇血浓度线性范围为0.25～100 ng·mL^-1；相对回收率为91.33%～103.17%，绝对回收率为31.61%～37.20%，单次静脉注射不同剂量莪术油脂肪乳剂后，其主要有效成分莪术醇Beagle犬体内代谢过程基本符合三室模型，莪术醇主要药代动力学参数AUC呈明显剂量相关性。本法操作简便、快速、灵敏度高、专属性强，可用于莪术醇体内药代动力学的研究。     

Comparative toxicokinetics of manganese chloride and methylcyclopentadienyl manganese tricarbonyl (MMT) in Sprague-Dawley rats.

The toxicokinetics of manganese (Mn) was investigated in male and female rats either following a single intravenous (iv) or oral dose of MnCl2 (6.0 mg Mn/kg), or following a single oral dose of methylcyclopentadienyl manganese tricarbonyl (MMT) (20 mg MMT/kg or 5.6 mg Mn/kg). The plasma concentrations of manganese were quantified by atomic absorption spectrophotometry (AAS). Upon iv administration of MnCl2, manganese rapidly disappeared from blood with a terminal elimination t1/2 of 1.83 h and CL8 of 0.43 L/h/kg. The plasma concentration-time profiles of manganese could be described by C = 41.9e(-424t) + 2.1e(-0.44t). Following oral administration of MnCl2, manganese rapidly entered the systemic circulation (Tmax = 0.25 h). The absolute oral bioavailability was about 13%. Oral dose of MMT resulted in a delayed Tmax(7.6 h), elevated Cmax (0.93 microg/ml), and prolonged terminal t1/2 (55.1 h). The rats receiving MMT had an apparent clearance (CL/F = 0.09 L/h x kg) about 37-fold less than did those who were dosed with MnCl2. Accordingly, the area under the plasma concentration-time curves (AUC) of manganese in MMT-treated rats was about 37-fold greater than that in MnCl2-treated rats. A gender-dependent difference in toxicokinetic profiles of plasma manganese was also observed. Female rats displayed a greater AUC than that of male rats. Although the apparent volume of distribution of manganese was similar in both sexes, the apparent clearance in males was about twice that observed in females. The results indicated that after oral administration, the MMT-derived manganese displayed higher and more prolonged plasma concentration-time profiles than MnCl2-derived manganese. Thus, MMT-derived manganese appeared likely to accumulate in the body following repeated exposure.     

Pharmacokinetics of magnesium glycyrrhizinate following intravenous administration of magnesium glycyrrhizinate in rats.

The elimination, distribution, excretion of magnesium glycyrrhizinate (MG) after intravenous (i.v.) administration in rats, and the binding rate of MG to plasma protein were investigated. The concentrations of MG in plasma, tissue, and excretion of rats after i.v. administration of MG were measured using reversed-phase high performance liquid chromatography (RP-HPLC). The concentrations of MG in plasma declined in an apparent biexponential manner. The pharmacokinetic parameters from a two-compartment model analysis of plasma samples after i.v. administration of MG 30, 60, and 120 mg/kg-, were t(1/2beta) (min): 140, 180, and 240; AUC(0 approximately 18) (g x min x L(-1)): 10212, 15432, and 50321; CL (L x kg(-1) x min(-1)): 0.0025, 0.0039, and 0.0021, respectively. The drug administered as an iv injection, were mainly cumulated in the liver. When MG was administered to bile-duct cannulated rats, about 90% of i.v. dosed MG was excreted into bile under unchanged form within 24 h after administration. The average binding rate of MG to plasma protein was 87%. The experimental results showed that the distributional property of MG in the present rats study is beneficial to its liver protective activity and liver function improvement.     

UPLC-MS法测定大鼠血浆中积雪草苷的浓度及其药代动力学研究

目的建立测定积雪草苷血浆药物浓度的超高效液相色谱-电喷雾离子化-质谱(UPLC-ESI-MS)联用的分析方法,探讨其在大鼠体内的药动学。方法SD大鼠8只,单剂量静注(40mg·kg-1)积雪草苷,用UPLC-MS法测定给药后的血浆中药物浓度,并用DAS软件求算其药代动力学参数。结果积雪草苷的血药浓度在0.038～7.6mg·L-1范围内线性关系良好,最低检测限为38μg·L-1,提取回收率大于95%,日间、日内RSD均小于10%。大鼠单剂量静注积雪草苷40mg·kg-1后,血药浓度-时间曲线呈二室模型。主要药动学参数AUC(0-t)、T12β、CL、Vd分别为:(81443.67±57156.81)μg·L-1·min-1、(23.44±9.60)min、(0.19±0.07)L·min-1·kg-1、(8.92±6.68)L·kg-1。结论该方法操作简便、快速、灵敏、专属性强,可用于积雪草苷的体内大批量样品定量分析及药代动力学研究。