不同厂家米非司酮片的人体药动学比较

目的:进行A、B、C、D 4厂家米非司酮片健康女性受试者体内的药动学比较研究。方法:40名健康女性受试者随机分为4组,每组10人,分别服用4个不同厂家生产的米非司酮片75mg,于不同时间抽取肘静脉血,经液液萃取,采用高效液相色谱法测定米非司酮经时血浓度,DAS 2.0计算米非司酮药动学参数。结果:A、B、C、D 4厂家米非司酮片的Cmax分别为(1.57±0.36)μg.mL-1、(1.7±0.7)μg.mL-1、(1.4±0.4)μg.mL-1和(1.6±0.5)μg.mL-1;tmax分别为(0.70±0.26)h、(1.0±0.6)h、(1.0±0.6)h和(0.80±0.35)h;t1/2分别为(26.1±7.6)h、(26.7±5.2)h、(27.1±6.4)h和(28.9±7.4)h;AUC0-96分别为(20.3±5.1)μg.mL-1.h、(20.5±6.4)μg.mL-1.h、(18.1±8.7)μg.mL-1.h和(20.7±7.4)μg.mL-1.h。以A厂家米非司酮片为参比,B、C、D厂家米非司酮片相对生物利用度分别为101.1%、89.4%和101.8%。结论:所选择A、B、C、D 4厂家米非司酮片人体药动学过程差异无显著性。     

盐酸美金刚胶囊人体药代动力学研究

目的：进行健康志愿者盐酸美金刚胶囊单次和多次口服的药代动力学研究。方法：采用高效液相色谱串联质谱法测定美金刚血浓度,以DAS2.0计算其药代动力学参数。结果：盐酸美金刚胶囊5、10和15 mg单次口服,美金刚药代动力学参数tmax为（5.6±1.2）、（5.2±2.0）和（4.9±1.1）h;Cmax为（4.4±0.9）、（8.9±1.6）和（16.5±2.8）ng/mL;t1/2为（47±10）、（47±9）和（51±9）h。10 mg多次口服,美金刚药代动力学参数tmax为（6.0±1.4）h,Cmax为（31.8±6.0）ng/mL,t1/2为（46±8）h。结论：美金刚单次给药,Cmax和AUC有良好剂量相关性;多次给药可发生蓄积。     

人血清水溶性维生素B1、B2、B6和B9高效液相色谱串联质谱联用技术测定方法的建立和验证

目的：建立测定人血清中水溶性维生素B₁、B₂、B₆和B₉的高效液相色谱串联质谱联用法。方法：常规送检患者血清经乙酸乙酯萃取,经反相高效液相色谱分离,采用电喷雾离子化四级杆串联质谱多反应监测模式测定维生素B₁、B₂、B₆和B₉浓度。结果：维生素B₁、B₂、B₆、B₉线性范围分别为1~200,5~40,1~80,5~40 ng·mL^-1;R²值分别为0.991 6,0.996 8,0.992 2,0.991 4;最低定量限分别为1,5,1,5 ng·mL^-1;日内、日间RSD均小于8.5%。结论：所建立方法可用于常规送检患者血清水溶性维生素B₁、B₂、B₆和B₉测定。     

中药降糖制剂中西药成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲的鉴别

目的：进行中药降糖制剂掺入成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲的鉴别。方法：建立HPLC和LC/MS方法,以保留时间、结构和分子量信息为指标,对样品掺入成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲进行定性。结果：中药降糖制剂糖乐舒胶囊含盐酸苯乙双胍和格列齐特,克糖敏胶囊含盐酸二甲双胍、格列本脲。结论： HPLC法可同时鉴别盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲,用于待测成分的初步定性。     

反相高效液相色谱法测定人血吗氯贝胺浓度

以乙腈－水（３０：７０，Ｖ／Ｖ）为流动相，氯霉素为内标，采用反相高效液相色谱法测定吗氯贝胺浓度，血吗氯胺在碱性条件下用乙醚提取，甲醇溶液残留物，在０．０４～４．０μｇ／ｍｌ，浓度范围内线性关系良好ｒ＝０．９９９６，相对平均回收率为９７．０％，日内ＲＳＤ（％）２．６～３．５日间ＲＳＤ（％）３．７～４．２，最低检出浓度０．０４μｇ／ｍｌ本法快速，准确，灵敏度高，专一性强，适用于吗氯贝胺临床监测及科研需     

双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片的人体生物等效性研究

目的 :进行双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片单剂双交叉生物等效性研究。方法 :男性健康志愿者18名自身交叉单剂量口服双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片50mg ,采用高效液相色谱法测定双氯酚酸钾经 -时血药浓度 ,计算其药代动力学参数与相对生物利用度。结果 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片主要药代动力学参数T1/2( β) 分别为 (3 022±0 698)h和 (2 980±0 744)h ,Tpeak 分别为 (0 972±0 188)h和 (1 000±0 000)h ,Cmax 分别为 (1 57±0 211) μg/ml和 (1 664±0 243) μg/ml,AUC0～12 分别为 (4 115±0 422) μg/(ml·h)和 (4 217±0 293) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (4 59±0 330) μg/(ml·h)和 (4 639±0 383) μg/(ml·h)。两药各药代动力学参数间均无统计学差异 ,双氯酚酸钾颗粒相对生物利用度 (F)为 (99 47±9 79) %。结论 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片具有生物等效性     

以尿钙排泄量为效应指标评价枸橼酸氢钾钠颗粒人体生物等效性

目的以24h尿液钙离子累计排泄量为指标,比较国产和进口枸橼酸氢钾钠颗粒剂的生物等效性。方法36名男性健康志愿者按自身交叉设计,随机口服枸橼酸氢钾钠颗粒剂的受试制剂（国产）或参比制剂（进口）5．0g,（洗脱期7d）。分别收集给药前（空白）和给药后0～2、2～4、4～6、6～8、8～10,10-2、12～24h的尿液,记录尿量,采用原子吸收分光光度法测定尿液钙离子浓度,计算给药前、后24h尿液钙累积排泄量。结果受试制剂给药前、后24h尿钙累积排泄量为（128．47±76．45）mg和（163．53±81．28）mg;参比制剂给药前、后24h尿钙累积排泄量为（128．34±59．55）mg和（179．65±103．96）mg。给予受试制剂和参比制剂后24h尿钙排泄量分剐比用药前增加（35．06±61．26）mg和（51．31±73．18）mg,两制剂间没有显著性差异（P〉0．05）。结论国产和进口枸橼酸氢钾钠颗粒剂具有生物等效性,尿液钙离子累计排泄量可用于国产和进口构橼酸氢钾钠颗粒剂生物等效性评价。     

气相色谱串联质谱法测定苦参碱微乳中苦参碱的含量

目的 建立苦参碱微乳中苦参碱含量的气相色谱串联质谱(GC-MS)测定方法.方法 Agilent HP-5MS(30m,0.25mm×0.5μm)色谱柱,正二十三烷为内标,初始柱温为130℃,程序升温至280℃;EI离子源,正二十三烷和苦参碱的选择检测离子分别为m/z 324.1和248.2.结果 苦参碱含量在40～800 μg/L范围内线性关系良好(r=0.999 5),低(40μg/L)、中(160μg/L)、高(800 μg/L)浓度的平均加样回收率分别为98.81%、100.20%和100.73%.结论 GC-MS法操作简便,结果准确,灵敏度高,重现性好,可用于苦参碱微乳制剂的质量控制.     

美洛培南与泰能治疗下呼吸道感染性疾病的药效学及药物经济学对比分析

美洛培南和亚胺培南均为碳青霉烯类抗生素,抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和阴性菌及厌氧菌均有作用 [1].美洛培南对β-内酰胺酶、人肾脏脱氢肽酶-1高度稳定,故可单独应用; 亚胺培南则易被肾脏脱氢肽酶-1水解失活,故需与脱氢肽酶抑制剂西司他丁组成复方制剂( 泰能)应用.美洛培南的单价高于泰能,使其临床应用受到一定限制.为寻找临床科学合理选用抗生素的理论依据,本文对美洛培南和泰能治疗下呼吸道细菌感染性疾病的药效学和药物经济学进行了综合评价.报告如下. 1 资料与方法 　　1.1 临床资料急性下呼吸道感染性疾病患者共70例,试验前48小时内未接受其它抗生素治疗.对美洛培南及其他β-内酰胺类抗生素过敏、严重肾功能损害、孕妇及授乳妇女、癫痫或有惊厥发作史及中枢神经系统功能障碍患者除外.入选病例随机分为两组各35例.美洛培南组男15例、女2 0例,平均年龄48.24±15.66岁,平均体重64.35±12.28kg.病情分级为轻5例、中18例、重12例.泰能组男16例、女19例,平均年龄47.76± 14.64风,平均体重63.87±11.86kg.病情分级为轻6例、中18例、重11例;两组比较无差异.     

高效液相色谱法测定羟甲烟胺对环孢菌素A药物动力学参数的影响

目的：建立简单、快速、准确的高效液相色谱法（HPLC）测定环孢菌素A（cyclosporin A,CsA)血药浓度的方法，研究羟甲烟胺对CsA药物动力学参数的影响。方法：采用HPLC法测定18名健康志愿单服CsA及同服羟甲烟胺后CsA的血药浓度，用3p97分析处理数据，比较两组药动学参数的变化。结果：单服CsA及同服羟甲烟胺后CsA的Cmax和AUC0－∞有极显性差异（P＜0．01），而t1/2(β）、Tmax无显性差异（P＞0．05）。结论：本实验建立的HPLC法准确可靠，操作简便，适用于临床药动学研究及常规血药浓度监测。羟甲烟胺可促进CsA的吸收，提高CsA的峰浓度及药时曲线下面积，但不影响CsA的代谢。