关苍术正丁醇萃取物对兔主动脉条收缩反应的影响

关苍术正丁醇萃取物抑制去甲肾上腺素和氯化钾所致兔主动脉条收缩反应，使量－效曲线非平行右移，压低最大收缩反应，说明关苍术正丁醇萃取物既能抑制电压依赖性钙通道，也能抑制受体钙通道，是非竞争性拮抗．     

脑脉舒宁对大鼠主动脉条收缩的影响

用大鼠胸主动脉条测定脑脉舒宁对去甲肾上腺素、氯化钙的量效曲线，以及对单剂量氯化钾所致收缩的影响。结果表明：脑脉舒宁能使去甲肾上腺素、氯化钙的量效曲线右移，最大反应压低，呈非竞争性拮抗。同时也可抑制高钾去极化引起的血管条收缩．     

脑脉舒宁对大鼠主动脉条收缩的影响

用大鼠胸主动脉条测定脑脉舒宁对去甲肾上腺素，氯化钙的量效曲线，以及对单剂量氯化钾所致收缩的影响。结果表明；脑脉舒宁能使去甲肾上腺素，氯化钙的量效曲线右移，最大反应压低，呈非竞争性拮抗。同时也可抑制钾去极化引起的血管条收缩。     

苦丁茶皂苷类物质对家兔离体胸主动脉条影响的实验研究

目的：探讨苦丁茶皂苷类物质（Kudingcha total saponins,KDC-TS)对离体兔血管的作用。方法：以离体兔胸主动脉条为标本，用去甲肾上腺素（NE）、氯化钾（KC1）和氯化钙(CaCl2)制作离体血管收缩模型的量－效曲线，观察KDC－TS对以上3种量－效曲线的影响。结果KDC－TS可使NE、CaCl2量－效曲线非平行右移，最大效应（Emax)降低。结论KDC－TS可对抗NE、CaCl2所致血管收缩，但对KC1所致的兔主动脉条收缩无明显影响。     

前胡对兔离体肺动脉的作用

以兔离体肺动脉环为研究对象，观察到前胡水煎剂及其石油醚提取物具有舒张肺动脉及降低肺动脉环对去甲肾上腺素和氯化钾所致收缩的反应性；其中石油醚提取物还能使去甲肾上腺素收缩肺动脉的量效曲线呈非平行右移，且最大反应降低，PD’2＝4．73±0．43。     

7-溴化乙氧苯四氢巴马汀对α_1、β_1、H_2等受体的作用

7-溴化乙氧苯四氢巴马汀(7-brcomethyoxybenzene-tetrahydropalmatine,EBP)在家兔主动脉条和大鼠肛尾肌中能使甲氧胺的量-效曲线平行右移,最大反应不压低,pA_2值分别为6.5和6.8。EBP在豚鼠右房使异丙肾上腺素量-效曲线和组胺量-效曲线非平行右移,最大反应降低,pD_2'值分别为4.9和4.8。EBP不能对抗乙酰胆碱(Ach)对离体回肠的收缩作用。     

盐酸菲洛普消旋体和左旋体对钙及α1肾上腺素受体拮抗作用强度的比较

比较1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)丙烷盐酸盐(盐酸菲洛普,DDPH)消旋体和左旋体的钙拮抗作用及α1肾上腺素受体阻断作用强度.采用全细胞膜片钳记录单个豚鼠心室肌细胞的钙电流,兔离体主动脉条实验绘制氯化钙和去氧肾上腺素量效关系曲线.结果发现(±)DDPH和(-)DDPH剂量依赖性地阻断豚鼠心室肌细胞钙电流,其IC50分别为22.5 μmol/l(n=8)和16.7μmol/L(n=10).(±)DDPH和(-)DDPH使CaCl2量效关系曲线右移,最大效应降低;使去氧肾上腺素量效关系曲线平行右移,最大效应不变.提示DDPH(±)和DDPH(-)的钙拮抗作用及α1肾上腺素受体阻断作用强度无统计学差异.     

脑脉舒宁对大鼠主动脉条收缩的影响

目的：探讨脑脉舒宁降压作用的机理。方法：采用大鼠胸主动脉条测定脑脉舒宁对去甲肾上腺素（ＮＥ）、ＣａＣｌ２的量效曲线以及对单剂量氯化钾所致收缩的影响。结果：脑脉舒宁能使ＮＥ、ＣａＣｌ２的量效曲线右移,最大反应压低,呈非竞争性拮抗;同时也可抑制高钾去极化引起的血管条收缩。结论：脑脉舒宁松弛血管平滑肌的作用与拮抗Ｃａ２＋有关。     

冠脑益嗪对豚鼠乳头肌生理特性的影响

冠脑益嗪(8205)可抑制豚鼠乳头状肌的收缩力,能降低其自律性,延长其不应期,而对兴奋性无明显影响。普诺洛尔和较大剂量的8205,均可使异丙肾上腺素的量-效曲线平行右移,符合竞争性拮抗剂的特点,唯8205的作用远弱于普诺洛尔;维拉帕米与8205,均可使CaCl_2的量-效曲线右移,且其最大收缩幅度,均有明显降低,呈非竞争性拮抗。     

二氢石蒜碱对α—受体的阻断作用

二氢石蒜碱(Dihydrolycorine,DL)使新福林增高猫平均动脉压的量-效曲线平行右移,不压低最大反应,使新福林增高毁脊髓大鼠舒张压的量-效反应曲线平行右移,也不压低最大反应。在大鼠肛尾肌和兔主动脉环,DL 拮抗甲氧胺收缩主动脉和肛尾肌的作用其 pA_2值分别为6.35和5.93。但是 DL 对α_2-受体选择性激动剂 B-HT_(920)升高毁脊髓大鼠舒张压的量-效曲线无影响,这些结果提示 DL 可能具有选择性地阻断α_1肾上腺素能受体的作用。     

小檗胺松弛兔主动脉条作用原理的初步探讨

小檗胺能够松弛由高钾和去甲肾上腺素引起兔主动脉条的收缩,并使钙量-效曲线右移,最大反应降低,对钙拮抗参数PD′_2为4.13,同戊脉安类似(PD′_2=4.89)。故可认为小檗胺为非竞争型钙桔抗荆。α-受体和β-受体阻滞剂都不影响其松弛动脉条作用。     

7—溴化乙氧苯四氢巴马汀对α1及多巴胺受体的作用

7-溴化乙氧苯四氢巴马汀(7-bromethyoxybenzene-tetrahydropalmatine, EBP)能使甲氧胺引起的家兔主动脉条和大鼠肛尾肌收缩的量-效曲线平行右移,最大反应不降低,其PA′_2值分别为6.5和6.8。在豚鼠乳头状肌动作电位实验中,EBP均能表现出具有拮抗α_1受体之作用。在犬肾动脉等标本上,EBP能使多巴胺的量-效曲线非平行右移,PD′_2值为4.9。     

金丝桃甙对离体血管条的解痉作用

金丝桃甙(Hyperin.Hyp)在5μg/ml浓度时可明显拮抗去甲肾上腺素(NA)10~(-6)mol/ml引起的离体家兔主动脉条的收缩,使增高的肌张力由1.8±0.49(=8)下降至1.0±0.3g,降低了44.4％。采用累积法给予不同浓度的NA,引起不同程度的血管收缩,由此绘制NA的量效曲线。Hyp 5μg/ml可使NA的量效曲线呈现非平行性右移,并且抑制NA收缩血管的最大效应,表明Hyp对抗NA的缩血管作用属于非竞争性拮抗,即并非是通过阻断血管平滑肌上的α受体而发挥解痉作用的。     

原阿片碱对兔胸主动脉的松驰作用

研究原阿片碱对离体兔胸主动脉的松驰作用及机机制。方法应用血管平滑肌等张收缩的方法。结果原阿片碱呈浓度依赖性地松驰去氧肾上腺素和高钾预收缩的离体免胸主动脉螺旋条,而且对二者的作用强度相当;该药使和高钾的量效曲线非平行右移,最大反应压低,呈非竞争性拮抗;在无钙液中,原阿片碱抑制去氧肾上腺素引起的内钙释放和复钙后血管条的收缩,却不影响咖啡因在无钙液中的收缩血管作用。结论原阿片碱不是典型的钙拮抗剂和竞争性     

组胺及组胺受体拮抗剂对离体猪脑血管的调节作用

实验用离体猪脑血管标本研究组胺（Ｈｉｓ）及其受体拮抗剂对脑血管舒缩作用的影响。Ｈｉｓ１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ使脑血管收缩。达最大张力，但维持时间较短，随之血管舒张。Ｈ１受体拮抗剂苯酶拉明、扑尔敏可拮抗Ｈｉｓ对脑篾这的收缩作用，并使Ｈｉｓ的量－效曲线平行右移，最大反应压低，其ＰＡ２值分别为８．５４和９．６７。Ｈ２受体拮抗剂西米替丁、雷尼替丁可拮抗Ｈｉｓ的舒血管效应，使其量－曲线左移。结果表明，在猪脑血管     

小檗胺松弛兔肠系膜动脉条作用原理的研究

小檗胺能够松弛由去甲肾上腺素、高钾和钙剂引起的兔肠系膜动脉条的收缩,并使其量-效曲线右移,最大反应降低。其桔抗钙参数PD_2值为4.39,而维拉帕米为5.69,故可认为小檗胺为非竞争型钙拮抗剂。     

哇巴因与地高辛对大鼠肝脏钠泵α亚单位基因表达的影响

目的研究新的二氢吡啶类钙拮抗剂Mn9202对5-HT引起胃底平滑肌收缩的影响. 方法通过离体实验,观察不同浓度的Mn9202 (1,10 μmol*L -1)孵育时5-HT的量效曲线,以及Ca2+的影响,同时与胃底平滑肌5-HT竞争性拮抗剂米安舍林(mianserin)[1]对比. 结果细胞外钙减少,5-HT收缩胃底平滑肌的量效曲线的最大效应降低,但5-HT的浓度范围不变; Mn9202呈剂量依赖性地使5-HT的最大反应降低,并使曲线右移,分别使最大反应降低至(75 ±1.8)%和(55±3.2)%,除去细胞外钙时,Mn9202 1 μmol*L-1使5-HT的量效曲线右移至3×10-3,最大反应降低至原来的18%,此时在灌流液中加入2.5 mol*L-1 CaCl 2,最大反应上升为原来的60%. mianserin使5-HT的量效曲线平行右移,最大反应不变. Mn9202能够取消mians erin对5-HT的拮抗作用. 结论在大鼠的胃底平滑肌,Mn9202能够非特异性地拮抗5-HT的作用,这种作用与细胞外钙有关, 同时也与非竞争性地拮抗5-HT2受体有关.     

二氢吡啶类钙拮抗剂Mn9202对5-HT收缩胃底平滑肌的影响

目的研究新的二氢吡啶类钙拮抗剂Mn9202对5-HT引起胃底平滑肌收缩的影响. 方法通过离体实验,观察不同浓度的Mn9202 (1,10 μmol*L -1)孵育时5-HT的量效曲线,以及Ca2+的影响,同时与胃底平滑肌5-HT竞争性拮抗剂米安舍林(mianserin)[1]对比. 结果细胞外钙减少,5-HT收缩胃底平滑肌的量效曲线的最大效应降低,但5-HT的浓度范围不变; Mn9202呈剂量依赖性地使5-HT的最大反应降低,并使曲线右移,分别使最大反应降低至(75 ±1.8)%和(55±3.2)%,除去细胞外钙时,Mn9202 1 μmol*L-1使5-HT的量效曲线右移至3×10-3,最大反应降低至原来的18%,此时在灌流液中加入2.5 mol*L-1 CaCl 2,最大反应上升为原来的60%. mianserin使5-HT的量效曲线平行右移,最大反应不变. Mn9202能够取消mians erin对5-HT的拮抗作用. 结论在大鼠的胃底平滑肌,Mn9202能够非特异性地拮抗5-HT的作用,这种作用与细胞外钙有关, 同时也与非竞争性地拮抗5-HT2受体有关.     

淫羊藿总黄酮对肾上腺素β_1受体的特异性阻断作用

为探讨淫羊藿总黄酮（ＴＦＥ）对肾上腺素受体的作用，本实验用离体兔心房肌、主动脉及豚鼠气管观察了ＴＦＥ对肾上腺素全体的作用，结果ＴＦＥ（０．１３ｇ／Ｌ）抑制心房肌肌力和频率，并使异丙肾上腺素（ＩＳＯ）对心房肌正性频率作用的量效曲线平行右移，但无钙拮抗作用及Ｍ受体激动效应，且不影响ＩＳＯ对豚鼠气管条的负性肌力作用及去甲肾上腺囊（ＮＥ）对兔主动脉条的收缩作用。提示ＴＦＥ选择性阻断肾上腺素β_１受体。     

藏药7号水提液对大鼠离体胸主动脉条收缩作用的影响

目的通过观察藏药7号水提液对大鼠离体胸动脉条收缩作用的影响,研究藏药7号的降压机制.方法以生理盐水作为对照组,观察藏药7号水提液(6 g/L)和维拉帕米(Ver 0.013 g/L)对高K 液引起的主动脉条收缩的时效影响,观察对KCl、NE及CaCl2引起的大鼠主动脉条收缩的量效曲线的影响,以及对NE引起的依赖于细胞内钙及细胞外钙收缩的影响.结果藏药7号水提液抑制高K 液引起的主动脉收缩(P<0.001);而且可以使KCl、NE及CaCl2引起的大鼠主动脉条收缩的量效曲线非平行右移,最大效应降低,呈非竞争性拮抗作用(P<0.05);与维拉帕米相似,并且对NE引起的依赖于细胞内钙及细胞外钙的收缩均有抑制作用(P<0.05).结论提示藏药7号的降压机制与钙离子通道拮抗剂一致,而且其作用效果比Ver平稳,其最大作用与Ver相近.