和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷对人和大鼠体外CYP1A2、CYP3A和CYP2D的抑制作用

目的 观察和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷5种中药成分体外对人和大鼠肝CYP1A2、CYP3A和CYP2D的抑制作用。方法 在人和大鼠肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁、咪达唑仑和右美沙芬为探针,应用HPLC检测受试物对探针代谢产物生成量的影响,评估5种中药成分对CYP1A2、CYP3A和CYP2D在该体系中的活性影响,并计算得到抑制率和IC₅₀。结果 和厚朴酚对人和大鼠CYP1A2、CYP2D的IC₅₀值分别为5.5、3.9、35.3和46.7 μmol·L^-1;厚朴酚对人CYP1A2、大鼠CYP1A2和CYP2D的IC50值分别为23.8,29.1和39.9 μmol·L^-1;栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷对3种CYP酶亚型的IC₅₀均>100 μmol·L^-1;和厚朴酚对人和大鼠CYP3A的IC₅₀均>100 μmol·L^-1;厚朴酚对人CYP3A、CYP2D和大鼠CYP3A的IC₅₀均>100 μmol·L^-1。结论 和厚朴酚体外对人和大鼠CYP1A2和CYP2D有抑制作用,厚朴酚体外对人CYP1A2、大鼠CYP1A2和CYP2D有抑制作用,均呈浓度依赖性。     

氯通道阻断剂对大鼠主动脉环收缩和舒张反应的影响

目的　观察氯通道阻断剂DIDS和呋塞米(furosemide)对苯肾上腺素 (phenylephrine,PHE)引起的收缩反应和ATP引起的内皮依赖性舒张效应的影响。方法　采用内皮完整和去内皮的大鼠离体主动脉环 ,进行等长张力实验。结果　DIDS(1～ 30 0 μmol·L-1)和furosemide(10～ 32 0μmol·L-1)均浓度依赖性抑制PHE引起的收缩反应 ,但对内皮完整的血管环抑制率和去内皮的血管环抑制率不同 ,DIDS的IC50 分别为 (12 0± 8 0 ) μmol·L-1和 (2 8 3± 7 3)μmol·L-1;furosemide的IC50 分别为 (17 9± 6 6 ) μmol·L-1和 (41 0± 15 6 ) μmol·L-1。DIDS(10 0 μmol·L-1)对 10μmol·L-1和 10 0 μmol·L-1的ATP舒张无影响 ,但可增加 1mmol·L-1ATP引起的舒张效应 (P <0 0 5 ) ;furosemide(2 0 0μmol·L-1)对 10 μmol·L-1的ATP舒张无影响 ,但可使 10 0μmol·L-1ATP和 1mmol·L-1ATP引起的舒张效应增强 (P<0 0 5 )。结论　DIDS和furosemide可抑制PHE引起的收缩 ,且对带内皮血管环的抑制率均大于去内皮血管环的抑制率 ,并可增加ATP引起的内皮依赖性舒张。     

淫羊藿苷元对临床重要药物转运体抑制作用研究

目的 研究淫羊藿苷元对临床重要转运体OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、BCRP、BSEP和P-gp转运蛋白的抑制作用。方法 应用过表达各转运体的细胞株,检测淫羊藿苷元（0、0.03、0.10、0.30、1.00、3.00、10.00 μmol/L）对hOAT1介导的放射性同位素标记底物¹⁴C-对氨基马尿酸（¹⁴C-PAH）、hOAT3介导的³H-硫酸雌酮铵（³H-ES）、hOATP1B1介导的³H-ES、hOATP1B3介导的³H-雌二醇葡糖苷酸（³H-EG）、hOCT1介导的¹⁴C-溴化四乙胺（¹⁴C-TEA）、hOCT2介导的¹⁴C-TEA、hBCRP介导的³H-ES、MDR1介导的³H-地高辛（³H-Digoxin）、以及hBSEP介导的³H-牛黄胆酸盐（³H-TCA）转运活性的影响,计算淫羊藿苷元对不同转运蛋白的抑制作用的半数抑制浓度（IC₅₀）。结果 与对照组比较,淫羊藿苷元0.3～10 μmol/L浓度对OAT3转运活性发挥显著抑制作用（P<0.05）,0.1～10 μmol/L对P-gp有显著抑制作用;1～10 μmol/L浓度对OATP1B3和BCRP转运活性有显著抑制作用（P<0.05）;3～10 μmol/L浓度对和OATP1B1转运活性有显著抑制作用（P<0.05）;对OAT3和BCRP转运活性的IC₅₀分别为4.97和8.15 μmol/L;对OAT1B1、OATP1B3、OCT2和P-gp的IC₅₀均大于10 μmol/L,对OAT1、OCT1和BSEP转运活性无明显影响。结论 淫羊藿苷元对药物转运体OAT3和BCRP的抑制作用相对较强,对OAT1B1、OATP1B3、OCT2和P-gp也具有一定的抑制作用,对OAT1、OCT1和BSEP无显著抑制作用。     

注射用丹参总酚酸(冻干)对人CYP450酶和P-糖蛋白体外抑制作用及对大鼠CYP1A2和CYP3A体内诱导作用(英文)

目的探讨注射用丹参总酚酸(冻干)(SLI)对人CYP450酶和P-糖蛋白体外抑制作用以及对大鼠CYP1A2和CYP3A体内诱导作用。方法①应用P450-GloTMCYP450检测试剂盒,通过化学发光法测定SLI和经典抑制剂对细胞色素P4501A2(CYP1A2),CYP2D6,CYP3A4,CYP2C19和CYP2C9的IC50值,通过比较SLI和经典抑制剂对相应细胞色素P450亚型的IC50值来判断SLI对人CYP450酶的体外抑制作用。②Wistar大鼠分别iv给予SLI 3,10和30 mg·kg-1和诱导剂苯巴比妥钠20 mg·kg-1,采用探针底物法,通过比较代谢产物的生成速率来评价SLI对大鼠CYP1A2和CYP3A的诱导作用。③应用ATP酶检测试剂盒,通过化学发光法测定ATP酶活性来评价SLI是否为P-gp的底物或抑制剂。结果①CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4抑制剂的IC50与SLI对其的IC50进行比较(CYP1A2:0.12μmol·L-1vs 840μmol·L-1;CYP2C9:3.362μmol·L-1vs 704μmol·L-1;CYP2C19:3.236μmol·L-1vs 306μmol·L-1;CYP2D6:0.117μmol·L-1vs 2660μmol·L-1;CYP3A4:0.078μmol·L-1vs 1780μmol·L-1)。②与空白对照组(86.4±6.3)nmol·g-1.min-1相比,SLI 3,10和30 mg·kg-1组CYP1A2活性分别为83.4±6.6,82.5±4.0和(83.4±6.6)nmol·g-1.min-1。与空白对照组(16.1±0.9)nmol·g-1.min-1比较,SLI 3,10和30 mg·kg-1组CYP3A活性分别为15.7±0.6,15.9±0.7和(15.9±1.0)nmol·g-1.min-1,无显著性差异。③以临床血药浓度为依据设计的一系列浓度的SLI 0.0002,0.0006,0.002,0.006,0.017,0.052,0.156和0.468 g.L-1的ATP酶活性分别与空白对照组进行比较(5.8,5.3,5.8,5.5,5.8,5.2,,5.8,5.3,vs 5.75μmol·g-1.min-1),无显著性差异。结论SLI临床给药剂量既不能体外抑制人CYP1A2,CYP2D6,CYP3A4,CYP2C19和CYP2C9酶活性,也不能诱导大鼠CYP1A2和CYP3A,同时也不是P-gp的体外抑制剂或底物。     

盐酸加替沙星（Gatifloxacin）体外抗菌作用

目的评价盐酸加替沙星(gatifloxacin)对临床分离的1 222株致病菌的体外抗菌作用,并与盐酸环丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星等进行比较.结果盐酸加替沙星对大多数革兰阴性杆菌的MIC90值均低于0.5mg·L,抗菌作用与盐酸环丙沙星相似;对肺炎克雷伯杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌、志贺菌的MIC90值分别为0.062,0.062,0.5,0.25mg·L-1;盐酸加替沙星对大肠杆菌的MIC90值为8mg·L-1,耐药率为58%,对盐酸环丙沙星耐药的大肠杆菌对盐酸加替沙星也耐药,存在着交叉耐药性.盐酸加替沙星对乙酸钙不动杆菌MIC90值为0.062mg·L-1,铜绿假单胞和窄食黄单胞菌的MIC90值分别为2和1mg·L-1,与盐酸环丙沙星相同.盐酸加替沙星对革兰阳性球菌的抗菌作用比盐酸环丙沙星与氧氟沙星增强,对甲氧西林敏感的金葡菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌MIC.0值分别为0.125、0.1.25和0.5mg·L-1,与司帕沙星相同;对甲氧西林耐药的金葡菌盐酸加替沙星的MIC90值为4mg·L-1对表皮葡葡菌MIC90值0.5mg·L-1;流感嗜血杆菌对盐酸加替沙星高度敏感,MIC90值为0.016mg·L-4;盐酸加替沙星对厌氧菌脆弱拟杆菌MIC90值为1mg·     

双硫仑对结肠癌细胞SW480生长和侵袭的作用及机制研究

目的：探讨双硫仑（disulfiram）对SW480结肠癌细胞体外增殖、迁移和体内生长的作用及机制。方法：MTS法检测不同浓度双硫仑对结肠癌细胞SW480增殖的作用;划痕实验双硫仑对SW480细胞迁移的影响;Transwell实验双硫仑对SW480细胞侵袭的影响;裸鼠移植瘤模型研究双硫仑对SW480细胞体内增殖的抑制作用;免疫组化检测双硫仑对裸鼠移植瘤组织中低氧诱导因子-1α（hypoxia inducible factor-1,HIF-1α）和葡萄糖转运蛋白1（Glucose transporter 1,GLUT1）蛋白表达的影响。结果：双硫仑对SW480细胞增殖有抑制作用,且呈现剂量依赖性;双硫仑4 μmol·L-1和8 μmol·L-1浓度组均能够抑制SW480细胞迁移和侵袭能力,与对照组相比具有显著性差异（P<0.05）;双硫仑20 mg·kg-1和40 mg·kg-1剂量组均能够抑制SW480细胞裸鼠移植瘤的生长（P<0.01）,且抑制移植瘤中HIF-1α和GLUT1蛋白的表达。结论：双硫仑可抑制SW480结肠癌细胞的增殖和转移,其机制可能与抑制HIF-1α和GLUT1蛋白的表达有关。     

CYP1A1体外诱导活性评价模型的建立及其在人参皂苷筛选中的应用

目的 建立hAhR介导的CYP1A1体外诱导活性评价模型,应用于体外快速筛选通过hAhR途径介导的对CYP1A1具有激活能力的药物。方法 利用双荧光素酶报告基因系统,将CYP1A1启动子序列插入报告基因质粒上游,构建pGL4.17-CYP1A1质粒,并与含有hAhR编码区序列的pcDNA3.1-hAhR表达质粒瞬时共转染HepG2细胞, pGL4.17-control、pcDNA3.1（+）分别为pGL4.17-CYP1A1、pcDNA3.1-hAhR的空载体,建立hAhR-CYP1A1报告基因模型;应用AhR的完全激动剂TCDD（2 nmol/L）验证该报告基因模型的可靠性,应用该模型考察人参皂苷Rf、Rc、Re、Rg₁、Rb、Rd、Rh₂和Rg₃（20 μmol/L）通过hAhR途径对CYP1A1的诱导作用。结果 经验证,报告基因模型构建成功;人参皂苷Rf、Re、Rg₁和Rc对AhR具有激活作用,其中与对照组比较,人参皂苷Rg₁、Rc对AhR激活效应显著（P<0.05、0.01）,人参皂苷Rb、Rd、Rh₂和Rg₃对AhR无激活作用。结论 本研究建立基于hAhR的CYP1A1体外诱导活性评价模型,可为具有潜在CYP1A1诱导作用的目标化合物的筛选提供有效、快速的体外筛选手段,人参皂苷Rg₁、Rc对AhR-CYP1A1激活效应显著。     

竹节人参皂苷对乙醇致肝细胞L-O2损伤的保护作用

目的考察竹节人参皂苷对乙醇损伤肝细胞L-O2的保护作用,并探讨其作用机制。方法高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)分离纯化竹节人参皂苷,MTT法测定细胞存活率,分光光度法测定肝细胞内液丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性。结果经分离纯化鉴定获得了6个竹节人参皂苷单体Rg1,Re,Rf,F3,Rg2和Rd;其中Rg10.16 g·L-1,Re 1.28g.L-1和Rf0.64 g·L-1可促进正常肝细胞L-O2增殖,增殖率分别为22.7%,34.8%和28.5%(P<0.01);Rd0.16 g·L-1和F31.28 g·L-1对正常肝细胞生长表现出明显的抑制作用,抑制率分别为49.7%和43.3%(P<0.01)。Rg10.16 g·L-1,Re 1.28 g·L-1和Rf 0.64 g·L-1对乙醇200 mmol·L-1损伤的肝细胞L-O2具有明显的保护作用,对细胞生长的抑制率由乙醇损伤模型组的50.4%分别降低为23.3%,26.9%和26.6%(P<0.01);Rd 0.16 g·L-1和F31.28 g·L-1则加强乙醇对肝细胞的损伤,抑制率高达83.2%和64.8%(P<0.01)。乙醇损伤模型组肝细胞L-O2乙醇代谢产生MDA含量升高、SOD和GSH-Px降低;Rg10.16 g·L-1,Re 1.28 g·L-1和Rf 0.64 g·L-1可明显改善乙醇损伤导致的肝细胞L-O2内MDA含量升高,增强SOD和GSH-Px活性(P<0.01)。结论人参皂苷Rg1,Re和Rf对乙醇损伤肝细胞L-O2具有明显的保护作用,抗氧化活性可能是其发挥保护作用的机制之一。     

重组人白细胞介素-1受体拮抗药对豚鼠离体呼吸道平滑肌的影响

目的　观察人重组白细胞介素 1受体拮抗剂 (IL 1ra)对正常和卵白蛋白致敏豚鼠离体肺条、气管平滑肌的影响。方法　应用离体器官装置、张力换能器、MedLab记录系统测定肺条和气管平滑肌的张力。结果　①IL 1ra对正常豚鼠离体肺条和气管平滑肌有直接松弛作用 ,EC50 分别为1 2 9ⅹ 10 -7mol·L-1和 8 0 6× 10 -8mol·L-1;并对卵白蛋白致敏的豚鼠肺条和气管平滑肌也有直接的松弛作用 ,EC50 分别为 2 6 1× 10 -7mol·L-1和 5 88× 10 -7mol·L-1,但致敏豚鼠呼吸道平滑肌对IL 1ra的敏感性要比正常豚鼠低。②IL 1ra(10 -9～ 10 -5mol·L-1)可剂量依赖性地抑制致痉剂组胺对正常豚鼠肺条和气管平滑肌的收缩作用 (P <0 0 1)。③IL 1ra能抑制卵白蛋白攻击引起的肺条和气管平滑肌的收缩 ,IC50 分别为 7 83ⅹ 10 -7mol·L-1和 4 4 8ⅹ 10 -7mol·L-1。结论　IL 1ra对正常、痉挛及致敏状态的呼吸道平滑肌均有松弛作用     

降钙素基因相关肽对糖尿病大鼠血管平滑肌细胞增殖的影响(英文)

目的　研究降钙素基因相关肽 (CGRP)对体外培养的糖尿病大鼠血管平滑肌细胞 (VSMC)增殖的影响。方法　用酶标仪和流式细胞仪检测不同浓度CGRP(1 ,1 0 ,1 0 0nmol·L-1 )对糖尿病大鼠VSMC的增殖的影响。结果　CGRP呈浓度和时间依赖性的抑制糖尿病大鼠VSMC增殖 ,格列本脲 (1 μmol·L-1 )部分阻断CGRP(1 0nmol·L-1 )对培养的糖尿病组VSMC的抗增殖作用 ,使其对VSMC的抑制率由(49 .3± 1 .2 ) %减至 (35 .6± 1 .1 ) % ,吡那地尔 (1μmol·L-1 )可增强其抗增殖作用 ,使其对VSMC的抑制率由 (49.3± 1 .2 ) %增至 (58.3± 3 .9) %。CGRP(1 0nmol·L-1 )可使停留于G0 /G1 细胞增多 ,进入S期和G2 /M期的细胞数目减少 ,吡那地尔 (1 μmol·L-1 )能增强其作用。结论　CGRP对糖尿病大鼠VSMC具有显著的抗增殖作用 ,使处于G0 /G1 期细胞增多 ,S和G2 /M期细胞减少。     

青蒿琥酯对小鼠宫颈癌实体瘤和腹水瘤抑制作用的研究

目的观察青蒿琥酯（artesunate,Art）对小鼠宫颈癌实体瘤和腹水瘤生长抑制作用。方法同时建立小鼠宫颈癌U14细胞腹水瘤和实体瘤模型,分别用Art200mg&#183;kg^-1&#183;d^-1、100mg&#183;kg^-1&#183;d^-1、50mg&#183;kg^-1&#183;d^-1、顺铂2mg&#183;kg^-1&#183;d^-1,Art50mg&#183;kg^-1&#183;d^-1顺铂1mg&#183;kg^-1&#183;d^-1治疗腹水瘤和实体瘤小鼠,生理盐水为对照组。观察Art对实体瘤的抑瘤率,对腹水瘤的生命延长率。结果Art对小鼠宫颈癌实体瘤抑瘤率分别为52．59％、44．44％、31．84％、61．45％、51．85％,腹水瘤组生命延长率分别为76．7％、45％、31．7％、100％、93.3％。结论Art能明显抑制小鼠宫颈癌实体瘤和腹水瘤生长,且高剂量组效果明显优于低剂量组。     

溪黄草水提物对高糖诱导的大鼠HBZY-1细胞炎症反应和氧化应激的抑制作用以及对TLR 4/NF-κB/NLRP 3通路的作用

目的：溪黄草水提物（RWE）对高糖诱导的大鼠HBZY-1细胞炎症反应和氧化应激的抑制作用以及对TLR 4/NF-κB/NLRP 3通路的作用。方法：用高糖（HG,30 mmol·L^-1）孵育大鼠肾小球细胞株HBZY-1细胞,MTT法测定不同浓度RWE（5,10,20 mg·mL^-1）对HG环境下HBZY-1细胞增殖的影响,测定RWE对HG诱导的HBZY-1细胞氧化应激水平和炎性细胞因子表达的影响,同时测定其对细胞TLR4/NF-κB/NLRP3信号通路的影响。结果：HG能诱导HBZY-1细胞增殖,提高MDA、IL-6、IL-1β、TNF-α水平和TLR 4/NF-κB/NLRP 3信号通路的表达,降低SOD和GSH水平;RWE减弱细胞的增殖能力,降低MDA、IL-6、IL-1β和TNF-α的水平,提高SOD和GSH水平,抑制TLR 4/NF-κB/NLRP 3信号通路的表达。结论：RWE对HG诱导的HBZY-1细胞具有保护作用,其作用机制主要是抑制炎症反应和氧化应激,TLR 4/NF-κB/NLRP 3信号通路可能参与RWE对细胞的保护作用。     

呋喃二烯对肝脏细胞色素P450酶不同亚型的影响

目的 考察呋喃二烯(furanodiene,FDE)对肝脏微粒体主要的细胞色素P450(CYP)酶活性的影响。方法 采用探针底物法,考察FDE在体外孵育体系中对大鼠和人肝微粒体CYP1A、CYP2A、CYP3A、CYP2C、CYP2D、CYP2E1的抑制作用,并计算相应的IC50值;采用微粒体体外“鸡尾酒”孵育法(cocktail法),考察大鼠经低、高剂量FDE(40 mg·kg^-1和160 mg·kg^-1)连续灌胃7 d,其肝微粒体主要CYP酶活性的变化。结果 FDE对大鼠肝微粒体CYP2D1和CYP2C6/7有较弱的抑制作用,其IC50分别为15.8和23.8 μmol·L^-1;对人肝微粒体CYP2C9也有较弱的抑制作用,IC50为26.1 μmol·L^-1。与对照组比较,大鼠灌胃40 mg·kg^-1 FDE,肝微粒体主要CYP酶活性无显著变化;灌胃160 mg·kg^-1后,肝微粒体CYP2E1活性为对照组的164%。结论 FDE对大鼠和人肝微粒体CYP主要亚型的抑制作用较弱;40 mg·kg^-1 FDE对大鼠肝微粒体主要CYP酶未显示明显诱导作用,160 mg·kg^-1 FDE对肝微粒体CYP2E1有一定的诱导作用。     

头孢西丁对12种常见致病菌体外抗菌活性研究

目的;测定头孢西丁体外抗菌活性.方法;采用试管二倍稀释法测定头孢西丁对3种革兰阳性(G＋)球菌和9种革兰阴性(G－)杆菌共370株的最低抑菌浓度(MIC),并测定其对13株产β 内酰胺酶标准菌株的MIC.结果;头孢西丁对G＋球菌的MIC90 1～8 mg&#8226;L 1,是头孢拉定的1/8～1/2;对G－杆菌中大肠埃希菌、肺炎克雷白菌、变形杆菌、痢疾志贺菌和伤寒沙门菌的MIC502～8 mg&#8226;L 1,是头孢拉定的1/4～1/2;对其他受试菌的抗菌活性与头孢拉定相当.结论;头孢西丁对产β 内酰胺酶标准菌株的MIC值除PSE 1、PSE 2、SHV 1外,均明显小于头孢拉定.     

1-(2,6-二甲氧基)-2-(3,4-二甲基苯乙氨基)丙烷盐酸盐(DDPH)拮抗α1肾上腺素受体的特性

目的　研究DDPH对α₁-肾上腺素受体(α₁-AR)及其亚型的拮抗作用。方法　放射配体结合实验和离体血管收缩功能实验。结果　DDPH对¹²⁵I-BE2254与大鼠脑皮质和脾脏α₁-AR结合呈竞争性拮抗作用。pK_I值在两者间无显著性差别, Hill系数均接近于1.0。在分别稳定表达α_1A,α_1B或α_1D-AR的克隆HEK293细胞中,其拮抗的pK_I值α_1A和α_1D比α_1B-AR高约2倍,Hill系数均接近于1.0。并拮抗去甲肾上腺素(NE)介导大鼠主动脉,肾动脉和脾脏收缩的pA₂值,在三者间无显著差别,斜率接近1.0。结论　DDPH对α₁-AR有竞争性拮抗作用,但其作用对α₁-AR亚型无选择性。     

HPLC法测定氨咖黄敏胶囊的有关物质

摘要：目的:建立HPLC法测定氨咖黄敏胶囊的有关物质。方法:采用Shim-pack Scepter C18（250 mm×4.6 mm, 5μm）色谱柱;0.025 mol·L-1（磷酸二氢钾+磷酸氢二钾）为流动相A,以甲醇-乙腈（1∶1）为流动相B,梯度洗脱,流速为1.0 ml·min-1;柱温为30℃;检测波长为245 nm;进样量为40μl。结果:氨咖黄敏胶囊中主成分对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏与有关物质对氨基酚、对氯苯乙酰胺及强制破坏产物均能完全分离。对氨基酚和对氯苯乙酰胺分别在0.052～4.15μg·ml-1（r=1.000 0）和0.052～4.17μg·ml-1（r=1.000 0）范围内线性关系良好;定量限分别为0.043μg·ml-1和0.015μg·ml-1,检测限分别为0.012μg·ml-1和0.005μg·ml-1;对氨基酚和对氯苯乙酰胺的平均回收率分别为95.2%和99.5%,RSD分别为2.6%和1.9%（n=9）。结论:建立的方法灵敏度高,专属性强,可用于氨咖黄敏胶囊有关物质的质量控制。     

胰腺癌细胞中TRPV1受体参与EGFR介导的细胞功能研究

目的 研究TRPV1受体的表达变化对表皮生长因子受体（EGFR）蛋白表达的调控作用,及其对相关细胞功能的影响。方法 利用过表达技术和siRNA技术研究TRPV1表达变化对EGFR蛋白表达的影响,用CCK-8实验检测细胞的增殖,并用Real-time PCR实验对功能相关的癌基因Akt2和K-ras的表达进行检测。结果 在胰腺癌细胞中TRPV1过表达或是受激动剂激活后,EGFR的蛋白含量下调;反之,干扰TRPV1表达会使EGFR的蛋白表达增加;过表达TRPV1的胰腺癌细胞其增殖速率减缓;过表达TRPV1的胰腺癌细胞中原癌基因Akt2和K-ras的表达明显受到抑制,反之则激活其表达。结论 胰腺癌细胞中TRPV1的表达调控了EGFR的蛋白含量,并对与其功能密切相关的细胞增殖和癌基因表达也有调节作用。     

头痛药镇痛作用实验观察

目的　观察头痛药对小白鼠的镇痛作用。方法　采用醋酸扭体法、电刺激法和热刺激法对头痛药进行了镇痛试验观察。结果　头痛药 2 .0 g· kg-1· d-1对醋酸引起的小白鼠扭体反应有明显的抑制作用 ;2 .0 ,1.0g· kg-1· d-1对电刺激引起的小白鼠嘶叫反应有明显的抑制作用 ;2 .0 ,1.0 ,0 .5 g· kg-1· d-1可提高小白鼠对热刺激的痛阈值。结论　头痛药对小白鼠有明显的镇痛作用     

血小板激活因子和银杏内酯B对洗涤兔血小板中cAMP含量的影响

研究了血小板激活因子(PAF)和PAF拮抗剂银杏内酯B对洗涤兔血小板中cAMP含量的作用. 结果表明PAF(0.1-1.0 μmol·L^-1)对血小板的基础cAMP水平无影响, 但对前列腺素E₁(PGE₁) 2 μmol·L^-1及4,5-二氢-6-［4-(1H-咪唑-1)苯基］-5-甲基-3-(2H)-哒嗪酮(CI-930) 20 μmol·L^-1引起的cAMP升高有显著的抑制作用. 银杏内酯B能完全拮抗PAF抑制PGE₁和CI-930升高cAMP的作用, IC₅₀分别为4.7和12.5 μmol·L^-1. 合用磷酸肌酸/磷酸肌酸激酶和阿司匹林对PAF和银杏内酯B的作用均无影响. 提示PAF对磷酸二酯酶的激活作用及腺苷酸环化酶的抑制作用是PAF的直接作用，与其同PAF受体结合有关.     

绞股兰总皂苷对小鼠脑缺血的保护作用及对自由基生成的抑制作用

目的 :观察绞股兰总皂苷对小鼠脑缺血的保护作用及对自由基生成的抑制作用。方法 :不完全结扎小鼠一侧颈总动脉及迷走神经 ,另侧完全结扎造成脑缺血 ,观察 6h卒中指数 ,12 h存活时间和死亡率 ;体外生成 O·2 。结果 :与对照组比较 ,绞股兰总皂苷 17.5 ,3 5和 5 2 .5 mg· kg-1 ip可以降低卒中指数 ,分别降低 2 5 .6% (P<0 .0 5 ) ,3 6.7% (P<0 .0 1)和 5 2 .4% (P<0 .0 1) ;延长存活时间 ,分别延长 165 % (P<0 .0 1) ,189% (P<0 .0 1)和 2 5 2 % (P<0 .0 1) ;降低死亡率 ,分别降低 3 0 % (P<0 .0 1) ,48%(P<0 .0 1)和 64 % (P<0 .0 1) ;均呈一定的剂量依赖性趋势。绞股兰总皂苷 5 0 ,10 0和 15 0 mg· L-1 对体外生成的 O·2 均有一定的抑制作用。结论 :绞股兰总皂苷对小鼠脑缺血具有保护作用 ,且可能与其对自由基生成具有抑制作用有关