2,4’-二羟基苯甲酰腙化合物的合成及其抗自由基活性研究

目的：合成二羟基苯甲酰腙化合物,对其体外清除自由基活性进行研究并通过半数抑制浓度（IC50）比较化合物清除自由基活性的强弱。方法：以2-羟基苯甲酰肼为原料,与取代芳香醛缩合反应制得2个二羟基苯甲酰腙化合物;用邻二氮菲-Fe2＋氧化法测定目标化合物清除羟自由基（·OH）的活性,用DPPH法中的静力学法测定其清除2,2-二苯基-1-苦基苯肼自由基（DPPH·）的活性并计算相应的IC50值。结果：合成了未见文献报道的2个二羟基苯甲酰腙化合物,且具有较强的清除·OH、DPPH·的能力。结论：所合成的目标化合物均有一定的清除自由基的能力,具有进一步研究的价值。     

黄酮类化合物研究——ⅩⅥ.4′-β-羟基乙氧基黄酮和3-β,γ-二羟基丙氧基黄酮醇的合成

由于3,4′,7-三羟基和4′-7-二羟基黄酮为心血管药舒管通的主要成分,4′-羟基醚化后的异黄酮类化合物抗缺氧活性增强,为此本文用查尔酮法,酰氯法,和选择性的醚化法合成了4′-β-羟基乙氧基黄酮和3-β,γ-二羟基丙氧基黄酮醇和它们的中间体,共10个化合物,均未见文献报道。 经查尔酮法合成以下化合物:     

2’-羟基双查尔酮的合成

双查尔酮类化合物是合成肉桂酰基黄酮和双黄酮的重要中间体。本文报道两个新双查尔酮.2′,3-二羟基-4,4′,6′-三甲氧基-5′-(3″-羟基-4″-甲氧基)肉     

4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性

以化合物4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯(PO1)为先导化合物,合成了13个4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物(PO1～PO13),其中8个化合物(PO6～PO13)未见文献报道。目标化合物结构已经由1H NMR,IR,MS确证,并对各化合物进行了体外抗血小板聚集活性实验。活性测试结果表明,以上化合物均具有不同程度的抗血小板聚集活性;在4个引入-NO的化合物中,有3个化合物的抗血小板聚集活性明显增强;苯基上引入-CH3的位置和个数对抗血小板聚集活性的影响很小。     

丹皮酚双席夫碱的合成及其抗氧化活性研究

目的 合成并表征三个丹皮酚双席夫碱,初步研究其抗氧化活性.方法 利用丹皮酚与水合肼、乙二胺、1,3-丙二胺反应,分别合成目标化合物双(2'-羟基-4'-甲氧基-α-甲基苄基)-二亚胺(A1)、双(2'-羟基-4'-甲氧基-α-甲基苄基)-乙二亚胺(A2)、双(2'-羟基-4'-甲氧基-α-甲基苄基)-1,3-丙二亚胺(...     

广藿香中的黄酮类化合物

目的 对广藿香全草进行研究以筛选天然抗真菌新药。方法 用色谱技术进行分离,通过IR,UV,MS,NMR（^1H,^13C,DEPT）分析以及与标准品对照的方法鉴定化合物的结构。利用培养基药物浓度稀释法进行体外抗菌实验。结果 利用抗菌活性追踪,从广藿香中分离得到8个黄酮类化合物,鉴定为：5-羟基-3‘,7,4‘-三甲氧基二氢黄酮（I）;5-羟基-7,4‘-二甲氧基二氢黄酮（Ⅱ);3,5-二羟基-7,4‘-二甲氧基黄酮（Ⅲ);5-羟基-3‘,7,4‘-三甲氧基黄酮（IV）;5-羟基-3‘,7,3‘4‘-四甲氧基黄酮（V）;5,4‘-二羟基-3,7,3‘-三甲氧基黄酮（VI) ;5,4‘-二羟基-7-甲氧基黄酮（Ⅶ)和3,5,7,3‘,4‘-五羟基黄酮（Ⅶ)。并对化合物I,Ⅲ,Ⅴ,Ⅵ进行了体外抗真菌活性研究。结论 除V和VI外,均为首次从该植物中分离得到。受测的4个黄酮类化合物具有抗真菌活性。     

40羟基白藜芦醇甲基化物的合成研究

目的合成抗氧化活性化合物4-羟基白藜芦醇甲基化物。方法以四氢呋喃为溶剂,3,4,5-三甲氧基苯甲酸为起始原料,经过还原反应、卤代,制备格利雅试剂,与大茴香醛缩合制备目标化合物。结果合成得到的4-羟基白藜芦醇的四甲基衍生物经MS、^1H—NMR确证。结论该路线能顺利实现4-羟基白藜芦醇甲基化物的合成。     

4，2’-二羟基查尔酮及其类似物的合成

目的：合成4,2＇-二羟基查尔酮及其类似物。方法：以羟取代苯甲醛和邻羟基苯乙酮为原料、哌啶为催化剂,通过羟醛缩合反应合成4,2＇-二羟基查尔酮及其5个类似物。结果：成功合成出4,2＇-二羟基查尔酮及其5个类似物,并经MS、^1H-NMR、IR分析确证。结论：以哌啶为催化剂,经羟醛缩合制备查尔酮类化合物具有一定的优越性,值得进一步深入研究。     

黄酮类化合物Davidigenin的合成及对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究

目的合成黄酮类化合物Davidigenin(二氢异甘草素,DH-ILG),并对体外抗肝癌活性进行研究。方法对2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛进行羟基的保护,并通过羟醛缩合反应后行脱保护而合成异甘草素(ILG);通过2种催化氢化反应系统对ILG进行还原而制备目标化合物Davidigenin,对于氢化还原试剂进行筛选,用光谱方法对结构进行鉴定;应用人肝癌Bel-7402细胞株为体外模型,用MTT法观察Davidigenin对人肝癌细胞增殖的抑制活性。结果经2种催化氢化还原试剂得到的目标化合物产率分别为20%及91.45%;Davidigenin对人肝癌Bel-7402细胞的增殖有抑制活性,在浓度为25～200μg/mL范围内,其抑制率为2.76%～65.27%,且活性强度低于异甘草素。结论利用二氧化铂对查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键进行选择性还原反应的效果明显高于钯碳催化还原;人肝癌Bel-7402细胞对Davidigenin的抗癌活性具有一定的敏感性;查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键是其抗癌活性的必要条件。本研究对甘草查尔酮类化合物的抗癌构效关系研究及抗肝癌候选药物筛选奠定一定基础。     

高良姜中的抗白念珠菌化学成分

目的 研究高良姜抗白念珠菌的活性成分。方法 以生物活性追踪结合色谱分离，用纸片扩散法检测抑菌作用，以各种色谱柱层析，包括制备高效液相色谱，得到单体化学成分，用波谱技术鉴定各化合物的结构，测定各化合物的抗菌效价。结果 高良姜三氯甲烷提取物的抑菌活性最强。从三氯甲烷提取物中分离得到6个有抑菌活性的化合物，分别鉴定为2个黄酮类化合物：高良姜素（galangin）和芹菜素（apigenin）；3个二芳基庚烷类化合物：7-（4-羟苯基）-1-苯基-4-烯-3-庚酮、5-羟基-1-（4-羟苯基）-7-苯基-3-庚酮，和1-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-7-（4-羟苯基）-3，5-庚醇；1个半日花型二萜类化合物：16-醛-8（17），12-半日花二烯-15酸。结论 抗白念珠菌实验表明，这6个化合物对白念珠菌均有一定的抑菌活性。     

藏药花锚中的(口山)酮类成分及其抗氧化活性

目的研究藏药椭叶花锚中(口山)酮类成分及其抗氧化活性.方法利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相高效液相色谱和重结晶等手段进行分离;借助红外光谱、质谱及核磁共振谱等波谱方法进行结构鉴定;以不同浓度化合物对Fe2 -半胱氨酸(Cys)诱导大鼠肝微粒体丙二醛生成的影响评价其抗氧化活性.结果分离得到8个(口山)酮化合物(化合物Ⅰ～Ⅷ),其结构鉴定为1,7-二羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基(口山)酮、1,7-二羟基-2,3,4,5-四甲氧基(口山)酮、1,7-二羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮、1,5-二羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,4,5-四甲氧基(口山)酮、1-羟基-2,3,5,7-四甲氧基(口山)酮;其中1,7-二羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮为新化合物;化合物Ⅰ、Ⅲ(10μg/ml、100 xg/ml)对Fe2 -Cys诱导大鼠肝微粒体丙二醛生成有显著抑制作用.结论从椭叶花锚乙醇提取物乙酸乙酯萃取部分分离得到8个(口山)酮化合物,且该类化合物具有一定抗氧化活性.     

1种新型喹诺酮类衍生物的合成与表征

目的 设计合成7,8-二甲氧基-2（1H）-喹啉酮-3-甲酸甲酯.方法 以简单易得的香兰素为原料,通过乙酰化、硝化、甲基化、还原及缩合5步反应进行合成.结果 合成得到的目标化合物经1H-NMR、13C-NMR、IR确证为7,8-二甲氧基-2（1H）-喹啉酮-3-甲酸甲酯.结论 7,8-二甲氧基-2（1H）-喹啉酮-3-甲酸甲酯是一种具有潜在药理活性的新型喹诺酮衍生物,未见文献报道.     

流苏龙胆中的(口山)酮类成分研究

目的研究流苏龙胆Gentiana panthaica中的仙酮类成分。方法采用多次的硅胶柱色谱法分离纯化，并通过理化性质和光谱与波谱分析技术鉴定其化学结构。结果从流苏龙胆中分离得到6个[口山]酮类化合物，分别鉴定为：1-羟基-2，3，4，7-四甲氧基[口山]酮（Ⅰ）、1，8-二羟基-3，5-二甲氧基[口山]酮（Ⅱ）、1-羟基-2，3，4，5-四甲氧基[口山]酮（Ⅲ）、1-羟基-2，3，7-三甲氧基[口山]酮（Ⅳ）、1-羟基-2，3，5-三甲氧基[口山]酮（Ⅴ）和1，7-二羟基-2，3，5-三甲氧基[口山]酮（Ⅵ）。结论6个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

2’-羟基查尔酮的合成工艺研究

正查尔酮作为黄酮类化合物家族的一员,具有广泛的生物活性,如抗菌、抗氧化、降血脂、抗炎等作用[1-2]。尤其2’-羟基查尔酮是合成黄酮、黄酮醇以及二氢查尔酮衍生物等的重要中间体,也可用于香料和药物等精细化学品的合成。     

肉豆蔻化学成分及抗炎活性研究

目的 研究肉豆蔻(Myristica fragrans Houtt.)石油醚与乙酸乙酯部位的化学成分及其抗炎活性。方法 综合运用正、反相硅胶，制备薄层，Sephadex LH-20凝胶，半制备液相色谱等方法进行分离纯化，并结合1H和13C NMR分析鉴定化合物的结构。采用Griess法测定化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞产生NO的抑制活性。结果 从肉豆蔻石油醚和乙酸乙酯部位分离得到15个化合物，分别鉴定为2-(4-烯丙基-2，6-二甲氧基苯氧基)-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烷(1)、肉豆蔻异木脂素(2)、4-(2-(4-烯丙基-2，6-二甲氧基苯氧基)-1-羟丙基)-2，6-二甲氧基苯酚(3)、(E)-4-(1-羟基-2-(2-甲氧基-4-(丙烯基)苯氧基)丙基)-2-甲氧基苯酚(4)、(-)-miliusfragrin(5)、去氢二异丁香酚(6)、反式-2，3-二氢-7-甲氧基-2-(3，4-二甲氧基苯基)-3-甲基-5-(1-(E)-丙烯基)苯并呋喃(7)、(-)-eusiderin A(8)、acetyl oleiferin C(9)、补骨脂酚(10)、3-(4-羟基-3-甲氧苯基)丙烷-1，2-二醇(11)、1-(3，4-二甲氧基苯基)丙烷-2-酮(12)、broussochalcone B (13)、bavachinin(14)、malabaricone C(15)。体外抗炎活性研究结果表明，化合物13和15对LPS诱导的RAW 264.7细胞NO释放有较强抑制活性，其IC50分别为8.57 ± 0.11、12.01 ± 1.27 μmol·L-1。化合物1和7显示一定的抑制活性，其IC50分别为34.48 ± 3.05、42.76 ± 1.53 μmol·L-1。结论 化合物5、8～14为首次从该属植物中分离得到，体外抗炎活性研究结果表明，化合物13和15对LPS诱导的RAW 264.7细胞NO释放有较强抑制活性，化合物1和7显示一定的抑制活性，化合物2～6、8～12、14无活性。     

2-羟基查耳酮类衍生物的合成与抗肿瘤活性筛选

目的：设计2-羟基查耳酮类衍生物的合成路线,并对其进行体外抗肿瘤活性实验。方法：以2,4-二羟基苯乙酮为原料,经过4步反应得到13个5-哌啶基甲基-4-乙氧基-2-羟基-查耳酮类化合物。用MTT法检测13个目标化合物对对数生长期的人胃癌细胞株SGC-7901、人结肠癌细胞株SW-480,人白血病细胞株L1210、人乳腺癌细胞株MCF-7等4种癌细胞株增殖的抑制作用,以研究目标化合物体外抗肿瘤活性。结果 合成了13个化合物,结构均经过H-NMR确证。体外抗肿瘤活性筛选表明,这一类化合物具有良好的抗肿瘤活性。结论 该合成路线反应温和、操作简便、对环境友好,目标化合物有较强抗肿瘤活性,可进行深入研究。     

阿魏酰哌啶类化合物的合成及其清除羟自由基活性研究

目的：合成2个阿魏酰哌啶类化合物,并对其体外清除羟自由基（.OH）活性进行研究。方法：以阿魏酸及其类似物为原料,经乙酰化保护酚羟基、与哌啶酰化、脱乙酰保护基,制得阿魏酰哌啶类化合物;用邻二氮菲-Fe2＋氧化法测定目标化合物清除·OH的活性。结果：在试验条件下,所合成的2个阿魏酰哌啶类化合物具有较强的清除·OH的能力。结论：2个阿魏酰哌啶类化合物清除·OH的能力接近于抗坏血酸（Vc）,值得进一步深入研究。     

红参多糖抗氧化活性的研究

[目的]评价红参多糖的体外抗氧化能力。[方法]以热水回流提取法（料水比1：10,100℃下提取4h）从红参（RGR）根茎提取的多糖为材料,通过1,1-二苯基-2-苦肼基自由基（DPPH）自由基清除率、清除羟自由基活性和还原能力测定等体外抗氧化实验来评价红参多糖的体外抗氧化能力。[结果]红参多糖清除、羟基自由基能力和还原能力均随多糖浓度的增加而上升;1mg.mL-1的多糖对DPPH自由基的清除率高达67.61%,对羟基自由基的清除率为36.43%,在还原力的测定中,1 mg.mL-1多糖在700 nm下吸光值为0.447。[结论]红参多糖有较强的抗氧化能力,对体外自由基有较好的清除作用。     

祁连獐牙菜化学成分研究

目的 研究祁连獐牙菜Swertia przewalskii全草的化学成分。方法 采用硅胶柱层析进行分离纯化,通过波谱方法及化学关联进行结构鉴定;结果 分离纯化出15个化合物,分别鉴定为：1,7-二羟基-3,8-二甲氧基San酮（Ⅰ）,1,8-二羟基-3,7-二甲氧基San酮（Ⅱ）,1,7,8-三羟基-3-甲氧基San酮（Ⅲ）,1,3,7,8-四羟基San酮（Ⅳ）,1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-7-羟基-3,8-二甲氧基San酮（Ⅴ）,1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-8-羟基-3,7-二甲氧基San酮（Ⅵ）,7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-1,8-二羟基-3-甲氧基San酮（Ⅶ）,1-O-[β-D-吡喃木糖（1→6)-β-D-吡喃葡萄糖]-7-羟基-3,8-二甲氧基San酮（Ⅷ）,1-O-[β-D-吡喃葡萄糖]-1,7-二羟基-3-甲氧基S sgmk(X),木犀草素（Ⅺ）,齐墩果酸（Ⅻ）,乌苏酸（XⅣ）和龙胆苦苷（XV）。结论 化合物Ⅳ-Ⅷ,Ⅺ,Ⅻ,XⅣ和XV均为首次从该种植物中分得。     

女贞子体外抗氧化活性研究

目的：研究女贞子的体外抗氧化活性。方法：在体外化学模拟的条件下,采用比色法测定了女贞子提取物对二苯代苦味酰基（DPPH）自由基和羟基自由基的清除能力,抗脂质过氧化能力,还原能力以及总体抗氧化能力。结果：女贞子醇提物对DPPH自由基和羟基自由基显示出较强的清除能力,具有一定的抗脂质过氧化能力和还原能力,其总体抗氧化能力也较强。结论：女贞子具有较强的抗氧化活性,可以作为潜在的天然抗氧化剂开发利用。