升麻酰胺及其类似物的合成

升麻酰胺是从兴安升麻(Cimicifuga dahurica)根茎中分到的新天然产物,本文经7步反应完成了该化合物的全合成,总收率为31%,三氟乙酰氧基用作C-1的离去基团,其结构经光谱分析和元素分析证实与天然物相一致。此外,还报道其7个类似物的合成及初步的抗肿瘤活性实验结果。     

双芬太尼类化合物的合成及镇痛活性研究

为寻找有较强镇痛活性的化合物,设计并合成了20个未见文献报道的双芬太尼类似物,其结构经光谱分析与元素分析确证。初步生物活性实验结果显示:化合物Ia和IIb有较强的镇痛活性。     

宁夏贝母化学成分的研究

从宁夏贝母(Frdillapia taipaiensis P. Y. Li var. ningxiaensis Y. K. Yang et. J. K. Wu)的鳞茎中分得六个异甾体生物碱成分,鉴定为宁贝素(taipaienine,Ⅰ)、川贝酮(chuanbeinone,Ⅱ)、西贝素(imperialine,Ⅲ)、贝母乙素(verticinone,Ⅳ)、贝母辛(peimissine,Ⅴ)和异贝母甲素(isoverticine,Ⅵ).其中T为一新C-去甲-D-高甾生物碱。应用波谱分析(IR,MS,¹HNMR和¹³CNMR)等确定了它们的化学结构。     

RGDS的抗血小板聚集及舒血管效应

血小板聚集是正常止血的要素,并依赖于膜糖蛋白Ⅱ_b/Ⅲ_a(GPⅡ_a/Ⅲ_a)复合物与血浆粘附糖蛋白(包括纤维蛋白原 von Willebrand 因子和 fibronectin)的相互作用。研究 GPⅡ_b/Ⅲ_a 受体与纤维蛋白结合确定了在介导其自身与 GP Ⅱ_b/Ⅲ_a 接触的纤维蛋白分子中存在两种不同的氨基酸序列。其中一种序列是 Arg-Gly-Asp(RGD),该序列不仅出现在纤维蛋白 Aα链中,也出现在 fibronectin 和 von Willebrand 因子中。为了阐明其生物学效应本文合成了RGDS,并进行了与抗栓有关的生物学评价。本研究提供的数据证实 RGDS 明显抑制 PAF或 ADP 诱发的血栓形成(对 PAF 诱导的血小板聚集抑制率为67%,RGDS 浓度为9.6×10~(-7)mol/L;对 ADP 诱导的血小板聚集抑制率为87%,RGDS 浓度为9.6×10~(-7)mol/L)。该观察与 RGDS 延缓血栓形成的发现相符。虽然 RGDS 对 ADP 比对 PAF 更敏感但它对 PAF 的抑制仍十分明显这些结果均属首次报道。本研究进一步揭示了 RGDS 有舒血管作用,而且它对大鼠主动脉肌条的舒张作用不可忽视(与对照相比1×10~(-5)mol/L 的 RGDS 在 NE 处理的鼠动脉肌条上的舒张幅度为8.08±5.0%,P<0.05)。对组织内 cGMP 的累积水平(与对照相比1±10~(-5)mol/L 的RGDS 引起 cGMP 水平增高4.68±1.9pmol/mg,P<0.05)研究结果表明,提高体内 cGMP 的水平可能是 RGDS 发挥生物学作用的机制之一。RGDS 的舒血管和抗血小板聚集两种作用均可作为设计与合成新型抗栓剂的实验依据。     

偕二膦酸的研究——Ⅱ.偕二膦酸盐对F~-促羟基磷灰石矿化的影响

F~-能促羟基磷灰石(HAP)矿化,而羟乙二膦酸盐能抑制其作用。本文研究了偕二膦酸盐对F~-促羟基磷灰石矿化的影响,并通过扫描电镜观察了结晶生长产物的结晶状态,比较了在一定条件下,它们对HAP吸附Ca~(2+)的影响。偕二膦酸盐抑制F~-促HAP矿化的作用:Cl-EHDPCl-EHDP>PHDP>α-Br-PHDPBHDP。     

多肽研究XX:丙型肝炎病毒(HCV)合成多肽的抗原性及线性抗体谱

依据蛋白质的亲水性、可亲性、柔韧性、抗原性、电荷分布及HPLC滞留系数等六种性质,使用“Goldkey”软件系统给出了HCV-BK各蛋白抗原决定簇预测曲线,共设计、合成15个多肽片段:P1(475～495),P3(449～468),P4(658～663),P5(645～663),P6(484～489),P7(475～489),P15(655～662),P16(230～237),P17(225～237),P18(1220～1240),P19(1694～1735),P24(1230～1240),P25(1482～1493),P26(384～389)和P27(2355～2389)。发现NS1区%和NS4区P19有很强的抗原性。用其检测PT-HC,阳性率分别为60%和63%。     

1-烷基-1-苄基-4-(3-氯-2-羟基)丙基哌嗪季铵盐的合成及生物活性

设计合成了7个1-烷基-1-苄基-4-(3-氯-2-羟基)丙基哌嗪季铵盐(Ia～g)。生物活性试验结果表明,苄基苯环上连有强吸电子取代基时,可使抗炎和镇痛活性明显增强;季铵盐中的负离子对生物活性有一定的影响。在20mg·kg^-1的剂量下,Id和Ie的抗炎活性和Ie的镇痛活性明显。     

金刚大化学成分的研究

从百部科黄精叶钩吻属植物金刚大(Croomia japonica Miq)的根部分得五个成分,分别为粉蕊黄杨胺A(pachysamine A,Ⅰ)、金刚大啶(croomionidine,Ⅱ)、金刚大碱(croomme,Ⅲ)、脱氢金刚大碱(didehydrocroomine,Ⅳ)和β-谷甾醇。应用波谱(IP,MS,¹HNMR和¹³CNMR等)分析、理化数据测定和化学转化,确定丁它们的结构,其中金刚大啶为新甾体生物碱。     

新诺明(SMZ)工业生产中副产物的分离鉴定

新诺明(Sinomin)简称SMZ,化学全名为5-甲基-3-(对氨基苯磺酰氨基)异恶唑,俗称磺胺甲基异恶唑,是目前临床广泛使用,