苦杏仁药材质量评价法的研究

目的 :建立苦杏仁药材综合质量评价方法。方法 :用HPLC法测定了苦杏仁药材 14个市售样品、不同年度贮存品及自制炮制品中苦杏仁苷含量 ,并考察了市售药材的常规理化试验项目。结果 :市售药材生品的苦杏仁苷含量与炮制品间差异明显 ,且去皮品中含量均低于药典标准 ,但自制炮制品的含量均达到药典标准 ;不同贮存年度的市售药材生品带皮妥善保存 ,苦杏仁苷含量至少 10年内变化不大 ;市售药材的常规试验项目测定结果表明各种炮制品间的差异较大。结论 :炮制加工过程是影响苦杏仁药材质量的关键因素 ,同时有必要制订其常规理化试验项目 ,加强综合质量控制。     

桃仁制机制探讨

目的:通过比较不同桃仁炮制品的苦杏仁酶活性、苦杏仁苷含量及其毒性大小,探究桃仁的燀制机制。方法:通过苦味酸试纸变色反应测定桃仁中苦杏仁酶的活性。采用HLPC测定不同桃仁炮制品中苦杏仁苷含量,流动相乙腈-0.1%磷酸水(15∶85),检测波长210 nm。利用急性毒性试验比较桃仁不同炮制品的毒性大小。结果:生桃仁可使苦味酸试纸变为红色,桃仁不变色。生桃仁中苦杏仁苷质量分数3.48%,贮藏6个月后苦杏仁苷含量明显降低至2.53%;桃仁中苦杏仁苷质量分数(3.19%)较生桃仁略低,贮藏6个月后苦杏仁苷含量(3.10%)变化不显著。燀桃仁(未去皮)水提物的半数致死量(LD50)55.907 g·kg-1,燀桃仁(去皮)水提物的LD5082.943 g·kg-1。结论:桃仁经燀制后会使苦杏仁酶完全灭活,可防止有效成分苦杏仁苷因酶解而损失。桃仁燀制后去皮可降低毒性,提示桃仁燀后去皮的炮制方式具有合理性,应按照传统后燀去皮用,为桃仁炮制工艺研究及炮制技术规范提供参考。     

桃仁燀制机制探讨

目的:通过比较不同桃仁炮制品的苦杏仁酶活性、苦杏仁苷含量及其毒性大小,探究桃仁的燀制机制。方法:通过苦味酸试纸变色反应测定桃仁中苦杏仁酶的活性。采用HLPC测定不同桃仁炮制品中苦杏仁苷含量,流动相乙腈-0.1%磷酸水(15∶85),检测波长210 nm。利用急性毒性试验比较桃仁不同炮制品的毒性大小。结果:生桃仁可使苦味酸试纸变为红色,桃仁不变色。生桃仁中苦杏仁苷质量分数3.48%,贮藏6个月后苦杏仁苷含量明显降低至2.53%;桃仁中苦杏仁苷质量分数(3.19%)较生桃仁略低,贮藏6个月后苦杏仁苷含量(3.10%)变化不显著。燀桃仁(未去皮)水提物的半数致死量(LD50)55.907 g·kg-1,燀桃仁(去皮)水提物的LD5082.943 g·kg-1。结论:桃仁经燀制后会使苦杏仁酶完全灭活,可防止有效成分苦杏仁苷因酶解而损失。桃仁燀制后去皮可降低毒性,提示桃仁燀后去皮的炮制方式具有合理性,应按照传统后燀去皮用,为桃仁炮制工艺研究及炮制技术规范提供参考。     

对苦杏仁燀炒炮制意义的商榷

目的:明确苦杏仁各炮制品,尤其是燀苦杏仁与燀炒品的异同点,检验苦杏仁燀后炒的必要性。方法:通过苦杏仁酶活性的检测,考察各炮制方法的杀酶效果;采用高效液相法测定各炮制品及生品中苦杏仁苷的含量;采用小鼠急性毒性试验测定各炮制品及生品的LD50,综合比较各炮制品,尤其是燀品与燀炒品的异同。结果:各炮制品较生品的苦杏仁苷含量均有所降低,但相互间差别不大,炮制后燀品在苦杏仁苷含量上略高于燀炒品,急性毒性燀炒品与各炮制品相比也无明显差异。结论:苦杏仁各炮制品均可达到杀酶保苷作用,燀炒法工艺繁琐,且外形不美观,不建议使用。     

不同炮制方法对牛蒡子质量的影响

目的：比较微波炮制与传统炮制对牛蒡子药材质量的影响。方法：收集4个不同药店的牛蒡子生药材,分别按传统方法及微波法进行炮制,以牛蒡子主要有效成分牛蒡子苷含量及浸出物量为指标,比较传统炮制品及微波炮制品中这两个指标的影响。结果：牛蒡子药材微波炮制品中牛蒡子苷含量明显高于生品和传统炒制品。醇浸出物和水浸出物的浸膏利率也是微波炮制品明显高于生品和传统炮制品。结论：微波炮制可显著提高牛蒡子药材中牛蒡子苷的溶出,并显著提高牛蒡子药材的浸膏得率。     

国产山楂药材及炮制品饮片质量评价的研究

 目的 综合考察山楂药材及炮制品饮片质量。方法 用HPLC和滴定法分别测定15批山楂药材及炮制品饮片中金丝桃苷和有机酸含量,并考察样品中熊果酸TLC鉴别实验和水分、总灰分、醇溶性浸出物等药材常规理化实验项目。结果 各样品中均可检测出金丝桃苷色谱峰,且金丝桃苷是山楂饮片中黄酮类成分的主体;山楂药材及炮制品饮片中金丝桃苷含量、有机酸含量、熊果酸TLC鉴别和各常规理化实验项目测定结果表明,不同炮制加工法对药材中上述检测值有较大影响。结论 本实验为山楂药材及炮制品饮片综合质量评价体系的建立提供理论和实验依据。     

炮制对苦杏仁中苦杏仁苷在大鼠体内代谢的影响

目的:研究炮制对苦杏仁中主要成分苦杏仁苷在大鼠体内代谢的影响。方法:分别给SD大鼠注射和灌胃苦杏仁苷,灌胃苦杏仁生品及炮制品后,于不同时间点采血,高效液相色谱-质谱联用法分析血浆中苦杏仁苷及其代谢产物,绘制药时曲线。结果:苦杏仁苷注射给药后在血浆中以原型形式存在,而苦杏仁苷、苦杏仁生品和炮制品灌胃给药后均未检测到原型,其代谢产物经质谱鉴定为野樱苷;且炮制后代谢产物野樱苷在大鼠体内的药时曲线与生品有明显不同。结论:炮制对苦杏仁在大鼠体内的代谢过程有较大影响。     

不同品种淫羊藿生品与炮制品中5种黄酮类成分的含量比较

目的:对不同品种淫羊藿生品与炮制品中5种主要黄酮类成分的含量进行比较。方法:采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)方法,选取5个不同品种淫羊藿药材,同时测定羊脂炙品与生品中淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I的含量。结果:不同品种淫羊藿炮制品与生品比较,淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ的含量炮制品比生品要高,其中朝鲜淫羊藿炮制品中淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ的含量增加的最多,淫羊藿苷的含量增加了32.93%,宝藿苷Ⅰ的含量增加了11.50%,而朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C的含量炮制品比生品要低。结论:淫羊藿经炮制后所含5种黄酮类成分的含量都发生了变化,提议应分别建立生品与炮制品的多黄酮成分测定质量控制标准,以完善淫羊藿生品与炮制品的质量控制。     

矿物药阳起石炮制前后X射线衍射分析

目的:考察市售不同产地矿物药阳起石生品及炮制品的差异。方法:采用X射线衍射仪对不同产地10批阳起石药材进行测试分析,使用Jade6.5分析软件和Origin8.0软件对阳起石生品和炮制品的X射线衍射图谱进行分析比较。结果:市售不同产地的阳起石炮制前后的平均数和中位数相关系数均不相同,含有较多杂质(如Y1、Y3、Y5、Y6、Y8),其透闪石的衍射峰相对减弱,而杂质峰相对强度增加。炮制后阳起石SiO_2的含量降低,而CaO、MgO、FeO等含量升高,生品中的FeO部分转化为Fe_2O_3及Fe_3O_4。结论:对市售不同产地矿物药阳起石生品和炮制品进行XRD衍射图谱分析,能客观确地反映药材内在质量特征及含杂质情况,可作为区分市售不同产地阳起石质量的鉴别手段。     

苦杏仁及其炮制品中苦杏仁苷含量测定

目的:测定生品苦杏仁及其3种炮制品中苦杏仁苷的含量。方法:采用甲醇超声提取苦杏仁苷,岛津LC-10A高效液相色谱仪,Sh im-pack VP-ODS 150mm×4.6mm;流动相:乙腈-水(17∶83);柱温:25℃;流速:1mL/m in;检测波长:263nm。结果:生品苦杏仁中苦杏仁苷的含量为(6.14±0.05)%,蒸品的苦杏仁中苦杏仁苷的含量为(6.11±0.07)%,品的苦杏仁中苦杏仁苷的含量为(5.77±0.07)%,炒的苦杏仁中苦杏仁苷的含量为(4.54±0.06)%。结论:蒸法炮制苦杏仁为苦杏仁的最佳炮制工艺,其苦杏仁苷的含量与生品相比无显著性差异。     

当归-桃仁药对配伍特点及其效应物质基础研究

目的:探讨当归-桃仁药对不同配比的应用特点及其效应物质基础。方法:基于自建的中医方剂数据库,采用关联规则分析方法,挖掘归纳出当归-桃仁药对在方剂中的配伍特点;采用HPLC法分析当归-桃仁药对共煎液与单煎液不同配比中苦杏仁苷、绿原酸、咖啡酸、阿魏酸的含量变化;采用凝血时间、抑制血小板聚集和清除DPPH自由基实验评价配伍效应及其作用特点。结果:挖掘归纳出当归-桃仁药对在方剂中的配伍特点及其出现频度;实验结果表明当归-桃仁配伍有利于苦杏仁苷、绿原酸、咖啡酸、阿魏酸等效应成分的溶出;桃仁当归配伍比同等生药量的桃仁单味药材凝血时间延长,血小板聚集率抑制率增加,DPPH清除率增加;当归桃仁配伍比同等生药量的当归单味药材血小板聚集率抑制率增加,说明两者配伍具有一定的科学性和合理性。结论:当归-桃仁药对具有合理性,有利于两味药中芳香酸类化合物绿原酸、咖啡酸、阿魏酸及苷类化合物苦杏仁苷的溶出;配伍后凝血时间延长,血小板聚集率抑制率增加和DPPH清除率增加,但各配伍比例之间差异不明显。     

桃仁化学成分、药理作用及质量标志物的预测分析

桃仁为我国传统常用活血类中药材,主产于四川、陕西、河北、山东、贵州、湖北等省。以山东产质优。桃仁中化学成分类型丰富,包括挥发油类、氰苷、黄酮类、脂肪酸类、甾醇类、桃仁蛋白等成分,传统认为桃仁氰苷中的苦杏仁苷是其特征性成分。对桃仁资源、化学成分、主要药理活性进行总结,并在此基础上,分析挥发油、氰苷、黄酮、桃仁蛋白成分与药效的关系,分析传统功效、现代药理作用与化学成分之间的关系。建议对桃仁进行挥发油、氰苷、黄酮类、脂肪酸类等成分的定性、定量分析,进一步聚焦其中甾醇类、桃仁蛋白类等成分化学物质组的深入研究,为明确桃仁的质量标志物(quality marker, Q-marker)和制定科学的质量标准提供基础。     

Effect of Natural β‐Glucosidase Inhibitors in Reducing Toxicity of Amygdalin in Persicae Semen

Amygdalin can be decomposed into hydrocyanic acid, which is the primary source of Persicae Semen toxicity, by gut flora. Here, the inhibitory activity of β‐glucosidase for test herb extracts was first determined and compared. In turn, optimization of the ratio of substrate and inhibitor in vitro and LD₅₀ values of extracts, serum and liver contents of amygdalin in vivo was measured. Lycii Cortex was found to be the best inhibitory activity for β‐glucosidase. The ratio of amygdalin‐to‐Lycii Cortex extract of 7.19:8.18 (mmol L^?1/mg mL^?1) can be relatively suitable for inhibiting β‐glucosidase activity in test in vitro reaction system. After mixed with Lycii Cortex extract, the toxicity of Persicae Semen ethanol extract in mice is significantly reduced and more amygdalin can be absorbed into the bloodstream. The study provides useful information for reducing toxicity of Persicae Semen and suggests how to better use these natural β‐glucosidase inhibitors in the utilization of glycosides and aglycones. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.     

桃仁的本草考证

对中药的本草考证,是推动经典名方开发与上市的前期工作。查阅现代文献发现,近年对桃仁的研究大多集中在药理成分、药代动力学、医案等方面,鲜有从古籍文献出发对桃仁的基原、炮制、性味归经及功效主治等方面进行研究。经考证发现,桃仁的常用名有"桃仁""桃核仁",产地较广;从品种而言,桃仁的植物来源古今变化不大,清代以前,桃仁的植物来源为山桃或毛桃的种子,近代以来桃或山桃的种子成为主流,不同著作关于桃仁植物来源的拉丁学名有所不同,笔者认为桃Amygdalus persica,山桃A. davidiana拉丁学名较为合理。桃仁行血,宜连皮、尖,生用;桃仁润燥,宜去皮、尖,炒黄。桃核承气汤和桃红四物汤原方中桃仁的炮制方法应当皆为"去皮、尖,炒黄",身痛逐瘀汤中桃仁的炮制方法则应为"连皮、尖,生用"。桃仁主治闭经、瘕邪、小虫、胸痹、咳喘、便秘等多个病证,血虚者、血燥者、孕妇等群体慎用或勿用。现代临床应用仅是对古籍记载的部分继承,提示桃仁还有许多功效可供考证研究,值得进一步深入挖掘以扩大临床应用。古籍关于桃仁的性味归经、品质评定与现代《中华人民共和国药典》内容较一致。因桃仁外观与杏仁相似,尤以粉碎后难以区分,需耗费大量时间和财力予以鉴别,建议医疗机构采购桃仁时尽量采购未经粉碎的桃仁,药房根据临床需求再进行加工炮制。     

鸡血藤药材质量评价研究

 目的 建立鸡血藤药材质量评价的方法。 方法 采用 HPLC 测定了 23 批不同产地鸡血藤药材样品中原儿茶酸、表儿茶素、大豆苷元、毛蕊异黄酮、染料木素、异甘草素等 6 种指标成分的含量，并考察了醇溶性浸出物、总灰分、酸不溶性灰分及水分等药材常规理化实验项目。 结果 鸡血藤药材指标成分含量和常规实验项目测定结果表明，所测 23 批不同产地鸡血藤药材间存在差异，指标成分以表儿茶素、异甘草素含量较高。 结论 本实验为鸡血藤药材质量的评价提供参考。     

桃仁不同提取物抗血栓作用的实验研究

目的：比较桃仁不同提取物抗血栓作用，为寻找确定其抗血栓作用有效部位提供实验依据。方法：制备桃仁不同提取物，观察其小鼠凝血时间、ADP诱导的小鼠肺血栓状态及电刺激大鼠颈总动脉血栓形成的影响。结果：桃仁的乙酸乙酯提取物能延长小鼠的凝血时间、缓解ADP诱导的小鼠肺栓塞所致的呼吸窘迫症状，能明显延长实验性大鼠血栓形成的时间。结论：桃仁乙酸乙酯的提取物有显著的抗血栓作用。     

桃仁提取物对痴呆模型小鼠脑组织SOD, GSH-Px活性和MDA含量的影响

目的:研究桃仁乙醇提取物对三氯化铝(AlCl3)致痴呆模型小鼠脑组织超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性和丙二醛(MDA)含量的影响.方法:采用ig给小鼠AlCl3的方法复制痴呆模型.按小鼠体重随机分为正常组、模型组、桃仁乙醇提取物高、中、低剂量(2.4,1.2,0.6 g·kg-1)组,每组10只.造模同时开始给药,连续灌胃40 d后处死小鼠,取脑组织,检测脑组织SOD,GSH-Px和MDA的含量.结果:与正常组比较,模型组可以显著降低小鼠脑组织SOD,GSH-Px活性,显著增加MDA含量;与模型组比较,桃仁乙醇提取物组可以显著增加小鼠脑组织SOD,GSH-Px活性,显著降低MDA含量(P ＜0.01,P＜0.05).结论:桃仁乙醇提取物具有清除氧自由基和抗氧化功能,桃仁乙醇提取物可能通过提高SOD,GSH-Px活性,降低MDA含量来改善痴呆.     

HPLC法研究配伍对麻黄汤中苦杏仁苷含量的影响

目的 建立HPLC法测定麻黄汤各配伍煎液中苦杏仁苷含量的分析方法，研究配伍对汤剂中苦杏仁苷含量的影响。方法 采用L8(2^7)正交设计和统计方法(统计软件SPSS10．00)，以HPLC法测定苦杏仁苷的含量。结果 该法简便、准确、灵敏，复方中其他成分对测定无干扰，可用于麻黄汤中苦杏仁苷的含量测定，麻黄、桂枝、甘草对方中苦杏仁苷含量的影响差异不存在显著性，两两交互作用差异不具有显著性。结论 麻黄、桂枝、甘草对麻黄汤中苦杏仁苷含量影响没有显著性。