黄连与吴茱萸配伍时黄连中主要化学组分溶出率变化规律研究

目的:考察黄连与吴茱萸按不同比例配伍时,黄连中主要化学组分溶出率的变化规律。方法:黄连与吴茱萸分别按1:0,6:1,3:1,2:1,1:1,1:2,1:3,1:6,0:1等9个比例配伍,水煎,制得各供试样品,在优化的RP-HPLC条件下进行分析,得到色谱分析数据,然后考察其中8种组分的溶出率与配伍比例之间的关系,建立回归方程。结果:8种组分中,1种组分的溶出率保持相对稳定;6种组分与黄连比例成线性关系;另外,检出1种新组分,它与黄连比例成非线性关系。结论:黄连与吴茱萸配伍后各种黄连生物碱的溶出率成相同比例下降,并检出1个二药单煎时未能检出的组分。     

基于一测多评法研究配伍比例及pH值环境对黄连-大黄配伍后4种生物碱成分溶出的变化规律

目的研究配伍比例及p H值环境对黄连-大黄配伍后4种生物碱成分溶出的变化规律。方法在一测多评法的基础上,采用HPLC法测定小檗碱、巴马汀、黄连碱及表小檗碱的量。结果黄连-大黄合煎组及分煎合并组中4种生物碱的量及相对溶出率随着大黄比例增加均有相似的降低趋势,2组黄连与大黄配伍比例为1∶2时,4种生物碱的量及相对溶出率均达到最大值;且配伍比例与4种生物碱的量及相对溶出率无效应关系;盐酸溶液单煎黄连组p H值为5.2时,4种生物碱的量及相对溶出率达到最大值,p H值与4种生物碱的量及相对溶出率无效应关系。结论 p H值环境对黄连-大黄配伍后4种生物碱成分的量有影响,且不同比例黄连-大黄配伍后形成的p H值环境与用盐酸调配的p H值环境对生物碱成分的溶出产生的影响不一致。     

黄连吴茱萸单煎后配伍沉淀物的化学成分研究

黄连、吴茱萸药对配伍已有悠久的应用历史，《丹溪心法·火六》中的左金丸（6：1）、《太平圣惠方·治水泻诸方》中的变通丸（又叫茱萸丸，1：1）、《圣济总录·中喝门》中的甘露散（2：1）等，都是通过改变该药对配伍的比例而来。现代临床应用也证明，调整黄连、吴茱萸的用量比例，可用于治疗多种与脾胃功能失调有关的疾病，如胃脘痛、腹痛、呕吐、呃逆、泄泻、便秘、痢疾、反酸嗳气、痞满等。古方中左金丸、变通丸、甘露散等均采用散剂或丸剂。据文献报道，黄连与吴茱萸复方煎出液可产生沉淀，且复方煎出液中黄连生物碱和吴茱萸生物碱的量均有不同程度的下降，有人认为生物碱量的降低是由于两药配伍后使生物碱的溶解度下降所致，也有人认为是两药配伍后黄连生物碱和吴茱萸黄酮类成分发生化学反应形成沉淀所致。沉淀物是否为具有生理活性的有效成分，这是制剂中应引起注意的问题。本实验对黄连、吴茱萸煎液产生的沉淀进行了研究，首次从沉淀物中分离得到7个化合物，经鉴定分别为吴茱萸次碱（evodiamine，Ⅰ）、吴茱萸碱（rutacarpine，Ⅱ）、N-甲基-邻氨基苯甲酰胺（N-methylanthranylamide，Ⅲ）、吴茱萸酰胺（evodiamide，Ⅳ）、小檗碱（berberine，Ⅴ）、药根碱（jatrorrhizine，Ⅵ）和巴马汀（palmatine，Ⅶ）。     

黄连吴茱萸不同配比5种化学成分的大鼠在体肠吸收研究

目的研究黄连吴茱萸不同配比的在体肠吸收,比较小檗碱等5种化学成分在小肠吸收率及吸收系数的异同。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,以HPLC测定灌流后药液5种化学成分含量及吸收系数,考察黄连吴茱萸不同配比对小檗碱等5种化学成分在小肠吸收和转运的影响。结果随着黄连配比增加,5种化学成分的吸收率有增加趋势,且黄连吴茱萸6∶1时小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱及吴茱萸次碱的吸收率均比黄连吴茱萸1∶1和2∶1的吸收率要大,差异有显著性(P<0.01);5种化学成分的Ka值与Kapp值有增加趋势,且黄连吴茱萸6∶1时小檗碱、巴马汀、药根碱及吴茱萸次碱的Ka值均比黄连吴茱萸1∶1、2∶1的Ka值要大,差异有显著性(P<0.01)。结论增加黄连的配伍比例,均有利于黄连和吴茱萸主要化学成分的吸收;黄连吴茱萸的配伍可能在于小肠吸收,且吴茱萸比例越少,黄连吸收越好;黄连比例越多,吴茱萸吸收越好,黄连吴茱萸为6∶1时黄连与吴茱萸的吸收效果最好。     

黄连与人参配伍后生物碱的含量变化

目的:探讨黄连与人参不同配伍剂量对水煎液中盐酸小檗碱、盐酸药根碱含量的影响。方法:人参黄连分别按1∶0,2∶1,1.5∶1,0.5∶1比例配伍,煎煮制备水煎液,采用HPLC测定不同配伍剂量水煎液中黄连生物碱的含量。结果:人参-黄连不同配伍样品中盐酸小檗碱质量分数分别为36.68,39.41,44.33 mg·g-1,盐酸药根碱分别为8.607,8.349,10.790 mg·g-1,二者含量随人参用量的减少而增加。结论:黄连-人参配伍后不利于盐酸小檗碱和盐酸药根碱的溶出,按0.5∶1配伍时黄连中2种生物碱含量均最高。     

中药配伍的化学研究简述

中药配伍用药是中医临证处方用药的特色之一 ,运用现代科学技术和方法研究中药配伍的中医中药现代化的需要 ,从化学成分变化的角度来研究中药配伍即是其中之一。本文对近 10年来的研究现状予以简述。通过化学成分的变化来研究中药配伍 ,目前有两种方法。1　以中药单煎液与合煎液中化学成分的变化 ,阐释中药配伍的机理王浴铭等以小蘖碱的溶出率为指标 ,对黄连与吴茱萸不同比例配伍 (6∶1)和 (1∶1)进行研究 ,发现二药配伍后小蘖碱的溶出率较单煎黄连降低 ,并且随吴茱萸量的增加而降低更多 ;并发现减少的原因在于黄连盐酸小蘖碱与吴茱萸中的黄…     

高效液相法测定黄连与吴茱萸配伍前后吴茱萸碱及吴茱萸次碱的含量

目的 :考察黄连与吴茱萸配伍前后吴茱萸中主要生物碱的含量。方法 :HPLC法测定含量。结果 :测定组分具有较好的线性关系和分离度 ,两种生物碱的回收率分别为 97.82 % ,97.00% ,RSD分别为 0.81% ,1.10%。结论 :黄连配伍吴茱萸后各种生物碱含量均有不同程度的下降 ,本法可用于含吴茱萸复方水煎剂中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量测定。     

大黄与黄连配伍对黄连生物碱类成分的溶出影响研究

目的 分析大黄-黄连不同比例合煎时生物碱类成分的溶出变化,研究配伍对成分溶出的影响.方法 采用反相HPLC方法,用加离子对试剂的乙腈-水流动相洗脱,分析配伍合煎液、黄连单煎液和大黄单煎液.结果 大黄-黄连1∶2～2∶1之间的5个配伍量中小檗碱溶出随大黄所占比例增大而降低;且黄连中4个主要生物碱成分溶出随大黄所占比例增加有相似的降低趋势.结论 本实验分析了大黄-黄连配伍合煎液中4个主要生物碱类成分溶出的变化,对临床应用和含有大黄-黄连配伍的新药开发有一定的指导意义.     

左金丸配伍和提取方法对化学成分的影响

采用薄层层析和紫外吸收光谱测定方法,比较黄连与吴茱萸用量配伍比例及提取方法对其化学成分的影响。结果表明黄连与吴茱萸6:1与1:1配伍比例并未引起药物化学性质的变化,在6:1配伍比例中黄连主要有效成分小檗碱的浓度明显增高;传统水提法较醇提法可获得较高浓度的吴茱萸生物碱。     

黄连-吴茱萸药对组分溶出规律的研究

目的：考察黄连-吴茱萸药对中主要成分随黄连一吴茱萸配比变化的溶出规律。方法：黄连-吴茱萸（1：0，1：1，1：2，1：6，6：1，2：1，0：1）的半仿生提取液在优化好的RP-HPLC条件下进行分析，吸收指纹图谱能够反映化学成分全貌的优点引入相对定量，同时对小檗碱等主要成分进行含量测定，将相对定量和绝对定量结合起来分析色谱数据，以研究药对成分的溶出规律。结果：考察了药对的17个组分与黄连-吴茱萸配伍之间的关系。来自吴茱萸药材的8个成分随着配伍黄连比例的增大溶出增加，但与黄连的比例不成线性关系；来自黄连药材的峰7、9、10随着配伍吴茱萸比例的增大溶出增加，与吴茱萸的比例不成线性关系；来自黄连药材的小檗碱型化合物随着配伍吴茱萸比冽的增大溶出减少，且与吴茱萌的比例有线件趋势,结论：黄连-吴茱萸药对的不同比例配伍对各主要组分溶出的影响不同。     

基于物质基础研究甘草用量对吴茱萸和制吴茱萸煎出率的影响

目的:考察吴茱萸用甘草炮制前后,其有效成分含量以及水煎出率的差异,探索甘草与吴茱萸配伍比例与煎出率的关系。方法:以吴茱萸有效成分吴茱萸内酯、吴茱萸碱和吴茱萸次碱为研究对象,采用HPLC-DAD检测吴茱萸用甘草炮制前后有其效成分含量变化,以及不同比例甘草与吴茱萸同煎有效成分煎出率,并绘制有效成分煎出量与甘草比例的关系曲线。结果:甘草制吴茱萸后,有效成分吴茱萸内酯、吴茱萸碱含量均有下降,但煎出率显著升高;吴茱萸和制吴茱萸水煎液中吴茱萸内酯煎出率分别为5.317和6.451%,吴茱萸碱煎出率分别为0.166%和0.437%,吴茱萸次碱煎出率均为0;甘草与吴茱萸同煎组,甘草比例小于1∶3时,吴茱萸内酯煎出率较不加甘草组高,比例在小于1∶2时,吴茱萸碱煎出率较不加甘草组高;而制吴茱萸各组,加入甘草组吴茱萸内酯和吴茱萸碱煎出率均小于不加甘草组。结论:甘草炮制吴茱萸有利于有效成分吴茱萸内酯、吴茱萸碱的煎出;吴茱萸次碱水煎不能煎出,可能为"外用吴茱萸有降压作用,而水煎内服无此作用"的科学解释;制吴茱萸与甘草配伍会降低吴茱萸有效成分的煎出,建议临床配伍慎用。     

吴茱萸对黄连生物碱在大鼠肠道吸收中的影响研究

目的:研究吴茱萸对黄连中小檗碱和巴马汀在大鼠肠道吸收中的影响及其机制.方法:采用大鼠单向肠灌流模型,考察维拉帕米和吴茱萸提取物对小檗碱和巴马汀在各肠段吸收的影响,利用HPLC分别测定小檗碱和巴马汀的量,计算两种生物碱的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp).结果:黄连提取物和吴茱萸提取物配比为6∶12时小檗碱和巴马汀的Ka和Papp显著增加.黄连生物碱单体化合物小檗碱、巴马汀与吴茱黄提取物6∶12配伍时,能明显促进小檗碱和巴马汀的吸收;6∶1配伍时,减弱小檗碱的吸收,促进巴马汀的吸收.P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米的存在均能促进小檗碱和巴马汀的吸收.结论:黄连配伍吴茱萸可促进黄连中小檗碱和巴马汀的肠吸收,其机制可能与抑制P-gp的活性有关.     

黄连-厚朴不同配伍对生物碱成分溶出的影响

目的 探讨黄连-厚朴酸碱药对不同配伍剂量对小檗碱类生物碱成分煎出率的影响.方法 采用高效液相色谱法测定黄连-厚朴药对煎煮液中盐酸小檗碱的含量.结果 小檗碱和总生物碱的煎出率随着药对中黄连配伍剂量增大而升高,并且当黄连配伍剂量开始大于厚朴剂量时,生物碱煎出率升高趋势减缓.结论 黄连-厚朴配伍时,黄连:厚朴≥1:1时有利于黄连生物碱成分的溶出.     

黄连-厚朴配伍比例对和厚朴酚、厚朴酚溶出的影响

目的:探讨黄连-厚朴酸碱药对不同配伍比例对和厚朴酚、厚朴酚溶出的影响。方法:采用高效液相色谱法测定黄连-厚朴药对煎煮液中和厚朴酚及厚朴酚的含量。结果:和厚朴酚在黄连∶厚朴=1∶3时溶出最多,厚朴酚在黄连∶厚朴=1∶1时溶出最多,两者总量在黄连∶厚朴1∶1时最高,2∶1时最低。结论:黄连-厚朴不同配伍比例对和厚朴酚及厚朴酚的溶出有影响,可能与黄连中的生物碱有关。     

黄连与吴茱萸的不同配伍比例对热证大鼠IL-6,IL-8和TSH的影响

目的 :观察黄连与吴茱萸不同比例配伍对热证大鼠IL_6 ,IL_8 ,TSH的影响。方法 :用党参与黄芪给大鼠灌胃造成热证模型 ,分别用黄连与吴茱萸比例为6∶1(左金丸) ,2∶1(甘露散)和1∶1(茱萸丸)的煎剂治疗。结果 :6∶1(左金丸)和2∶1(甘露散)的配伍比例能使热证大鼠血清IL_6和TSH降低(P<0 05) ,1∶1(茱萸丸 )使它们改变不明显。结论 :左金丸和甘露散有消除热证病理改变的作用 ,与原方分别用于治疗肝热、暑气为病等属于热证的病变相一致     

三七与黄连配伍时三七中3个有效成分溶出率变化规律研究

目的:研究三七-黄连药对不同比例配伍对三七中3个有效成分(三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rb_1)溶出率的影响。方法:三七与黄连分别按1∶0、4∶1、3∶1、2∶1、1∶1、1∶2、1∶3、1∶4和0∶1共9个比例配伍,乙醇回流,制得供试品,在HPLC条件下进行分析,计算溶出率,然后考察溶出率与配伍比例之间的关系,最后采用归一化处理,从而得到三七-黄连最佳配比。结果:随着三七-黄莲药对中黄连比例的增加,3个活性成分的溶出率先升高后降低,当三七-黄连配伍比例为2∶1时,3个成分的总溶出率最高。结论:三七与黄连配伍后三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rb_1溶出率的变化规律可为两药配伍提供科学依据。     

中药沉淀性配伍的研究

中药配伍问题是近年来中药研究的一个热点 ,随着现代科技手段应用于研究中药的配伍变化 ,发现许多药物配伍后能产生沉淀反应。一、中药沉淀性配伍的问题日本于 1 978年首次报道 ,黄连中配伍甘草、大黄时 ,小檗碱型生物碱在煎剂中的含量大幅度下降。黄连、黄柏、吴茱萸等含生物碱的中药都能与甘草皂甙反应生成沉淀。 80年代初 ,中国学者也先后发表了类似的研究报道 ,如李忠研究了黄连与黄芩、大黄、半夏、生姜、葛根、大枣、甘草、吴茱萸等配伍同煎 ,煎剂中的小檗碱含量均显著下降。李氏等又研究了《伤寒论》中 5个含黄连的泻心汤方和另外组成的 1 0个含黄连的配伍 ,煎剂中的小檗碱含量下降率分别为 80 83 %至 65 42 %。林似兰等报道黄连或黄柏与大黄和黄芩配伍时 ,在煎煮过程中均产生大量沉淀 ,致使煎剂中生物碱的溶出率下降 ,并发现当黄柏与黄芩配伍后 ,色谱图上出现了一个新峰 ,当黄柏与大黄配伍时 ,图上出现了两个新峰。孙启明认为大黄与黄连反应所生成的沉淀物不是单一性的。一类是大黄中的鞣质和鞣质类似物与黄连中各种生物碱所生成的各种鞣酸盐 ,另一类是大黄中各种蒽醌类衍生物及其甙与黄连中各种生物碱所生成的多种沉淀物。并将...     

薄层色谱扫描法测定黄连吴茱萸药对中黄连生物碱的含量

目的:比较黄连中主要生物碱成分在黄连-吴茱萸药对配伍前后的差异.方法:采用TLCS法对黄连单煎液、黄连吴茱萸合煎液、黄连吴茱萸单煎混合液中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱的含量进行测定.结果:黄连与吴茱萸配伍后,盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱的含量均显著降低,以盐酸小檗碱的减少较为明显.结论:两药合用,黄连生物碱含量均有不同程度降低,说明吴茱萸可制约黄连苦寒之性,为临床两药配伍使用提供了实验依据.     

左金丸及其主要单体成分抗结直肠癌机制的研究进展

左金丸为中医经典名方，记载于《丹溪心法》，由黄连和吴茱萸以6:1比例配伍而成，主治肝火胁痛、胃脘痛、呕吐吞酸等症。现代对左金丸的药理研究很多，尤其是消化道方面，对消化道癌症亦有其独到作用，其抗肿瘤研究主要集中在肠癌、胃癌等。结直肠癌是世界上第3大常见的癌症类型，也是第2大最致命的恶性肿瘤。目前已有多项研究表明左金丸抗结直肠癌的基础药理研究包括结直肠癌的增殖、细胞凋亡、侵袭、能量代谢、表观遗传学和耐药性。生物碱类为左金丸主要活性成分，如小檗碱、吴茱萸碱、黄连碱、巴马汀、吴茱萸次碱等。相较于左金丸对结直肠癌的作用，除无小檗碱对耐药性及吴茱萸碱对能量代谢的研究外，小檗碱和吴茱萸碱还有对肿瘤血管生成、肿瘤促进性炎症反应和肠道菌群的研究。而且黄连碱、巴马汀、吴茱萸次碱可分别调节结直肠癌细胞增殖、凋亡、转移，结直肠癌细胞增殖、凋亡、肿瘤促进性炎症反应，结直肠癌细胞增殖、凋亡、迁移和侵袭。此外，还有研究显示小檗碱和吴茱萸碱联用对结直肠癌细胞的生长、迁移和侵袭有协同增效作用，亦可减弱吴茱萸碱诱导的心脏损伤。因此对近年来左金丸及其主要单体成分抗结直肠癌机制的研究进行归纳总结，以期为今后临床新型高效低毒抗...     

黄连吴茱萸药对配伍变化对黄连生物碱煎出及其对大鼠小肠吸收的影响

目的：研究吴茱萸对黄连生物碱成分煎出和的大鼠小肠吸收的影响，探讨黄连吴茱萸药对配伍的机理。方法：以HPLC测定黄连生物碱成分含量，采用大鼠非翻转肠囊实验和翻转肠囊实验，考察吴茱萸对黄连生物碱小肠吸收和转运的影响。结果：随吴茱萸配伍比例的增加黄连煎液中生物碱成分含量呈下降的趋势，黄连配伍吴茱萸后可使小肠吸收黄连生物碱作用得到改善，当黄连与吴茱萸配比为6：1时，黄连生物碱成分的小肠吸收最为明显。结论：黄连吴茱萸配比为6：1时，吴茱萸促进黄连生物碱的小肠吸收最强，小肠吸收是黄连吴茱萸配伍作用的重要环节。