海洋微生物来源新鹿角缩酮类化合物对血管内皮功能作用的研究

血管内皮功能在高血压病、糖尿病以及动脉粥样硬化等疾病过程中起重要作用，内皮功能不全体现在内皮NO生成减少或者NO生物利用度降低以及胞内ROS（超氧阴离子、过氧化氢等）水平增加，寻求保护血管内皮功能的药物可为相关疾病的防治提供新的治疗手段。     

JunceellinA水解产物的制备及其对肺癌A—549细胞的活性

从南海鳞灯芯珊瑚Ｊｕｎｃｅｌｌａｓｑｕａｍａｔａ分离出的ＪｕｎｃｅｅｌｌｉｎＡ（ＪＡ）分界用Ｋ２ＣＯ３和２ｍｏｌ／ＬＨＣｌ水解得到二羟基产物（ＪＡ）和四羟基产物（ＪＡ２），初步药理试验显示，ＪＡ１和ＪＡ２浓度在３０～５０μｇ／ｍＬ，具有抑制肺癌Ａ－５４９细胞生长的活性，ＪＡ２的效应比ＪＡ１强，ＪＡ２对正常人细胞的生长无影响。     

西洛他唑对磷脂多糖诱导的粘附及粘附分子释放的影响

目的　研究磷酸二酯酶 3型抑制剂西洛他唑对磷脂多糖 (LPS)诱导的粘附及血管内皮细胞 (ECs)释放可溶性细胞粘附分子 (sCAMs)的影响。方法　体外培养第 4～ 6代人脐静脉血管内皮细胞 (HUVECs) ,以LPS(5mg·L- 1)刺激 ,并与西洛他唑 (1～ 10 μmol·L- 1)共培养 2 4h ,观察西洛他唑对由LPS诱导的HUVECs与中性粒细胞之间的粘附的影响 ;另取培养上清 ,以ELISA法测定HUVECs释放可溶性血管细胞粘附分子 1(sVCAM 1)、细胞间粘附分子 1(sICAM 1)以及E 选择素 (sE selectin ,sELAM 1)。结果　西洛他唑抑制由LPS诱导的HUVECs与中性粒细胞之间的粘附以及HUVECs释放sVCAM 1,而对sICAM 1和sE 选择素无影响。并且 ,该药对于sVCAM 1的抑制作用被蛋白激酶A(PKA)抑制剂H 89所阻断。结论　西洛他唑对由细胞因子LPS诱导的粘附反应以及ECs释放sVCAM 1有抑制作用 ,后者可能与PKA依赖性通路相关     

鲍鱼多糖对荷人鼻咽癌裸鼠抗癌作用的研究

采用人癌裸鼠移植模型以及电镜观察,对从杂色鲍Ｈａｌｉｏｔｉｓ ｄｉｖｅｒｓｉｃｏｌｏｒ Ｒｅｅｖｅ中提取得到的鲍鱼多糖（ａｂａｌｏｎｅ ｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅ,ＡＰ）进行抗肿瘤药理作用研究,结果表明：ＡＰ对裸鼠移植人鼻咽癌具有明显的抑制作用,能明显抑制人鼻咽癌的生长,诱导肿瘤细胞凋亡和坏死,对荷癌裸鼠体重增长无明显抑制作用。     

三种红树林内生真菌的环肽类次级代谢产物的研究

从三种红树林内生真菌Paecilomyces sp.(treel-7),4557,ZZF65中分到九个环肽类的次级代谢产物,分别是viscumamide(1),cyclo(Pro-Iso)(2),cyclo(Phe-Gly)(3),cyclo(Phe-Ana)(4),cyclo(Gly-Pro)(5),cyclo(Gly-Leu)(6),cyclo(Trp-Ana)(7),neoechinulin A(8),cyclo(Pro-Thr)(9)。其中化合物1,7,8,9是首次从海洋真菌中分离得到。     

红树林共生真菌Paecilomyces sp.Tree 1-7代谢产物的研究

用硅胶柱色谱及重结晶等方法,并根据理化性质和光谱数据从一株红树林共生真菌Paecilomycessp.Tree 1-7中分离鉴定了四个化合物,分别为secalon ic ac id A(1),tenellic ac id A(2),大黄素(3),大黄酚(4)。并首次对化合物1和2进行了抗人的肝癌细胞hepG2的活性测试。结果显示,化合物1有很强的抗肿瘤活性,IC50=2.0μg/m l,化合物2的抗肿瘤活性IC50=62.1μg/m l。     

南海马尾藻(Sargassum sp.)内生真菌No.ZZF36中甾醇化合物的研究

从南海马尾藻(Sargassumsp.)内生真菌No.ZZF36中分离得到4个甾醇化合物,利用波谱技术确定其结构分别为菜子甾醇(1),麦角甾醇(2),过氧化麦角甾醇(3),麦角甾-7,22(E)-二烯-3,β5,α6β-三醇(4)。     

海洋微生物活性代谢产物的研究进展

研究海洋微生物活性物质 ,不但能发现结构新颖的化合物 ,而且能寻找到新的强效抗生素和抗病毒等活性的新药以及其它有用物质 ,这一新兴领域的研究在理论上和维护人类健康方面都有重大意义。本文综述了 2 0 0 0年以来对海洋微生物 (包括海洋细菌、蓝细菌、放线菌、真菌 )活性代谢产物的研究进展 ,共引用文献 6 9篇 ,包括 12 9个活性代谢产物。重点描述了这些化合物的相关生理活性 ,产生它们的微生物及微生物的采集地。     

新型PDE3抑制剂西洛他唑对fMLP诱导的HL-60细胞超氧自由基生成和钙离子浓度升高的影响

目的　研究新型磷酸二酯酶 (PDE) 3抑制剂西洛他唑(cilostazol)对中性粒细胞超氧自由基 (O·2 )和钙离子浓度([Ca2 + ]i)的影响。方法　体外培养急性早幼粒细胞白血病HL 6 0细胞 ,以 1 3%DMSO分化诱导为中性粒细胞样细胞后 ,采用特制新型仪器 ,同时实现化学发光法测定O·2 和荧光法测定 [Ca2 + ]i,观察西洛他唑对趋化肽N 甲酰 甲硫氨酰 亮氨酰苯丙氨酸 (fMLP)刺激引起的中性粒细胞样HL 6 0细胞O·2 生成和 [Ca2 + ]i 升高的影响以及二者变化的时相关系。结果　西洛他唑 (1～ 30 μmol·L-1)明显抑制由fMLP诱导的中性粒细胞O·2 生成和 [Ca2 + ]i 升高 ,其中 10和 30 μmol·L-1浓度的西洛他唑组与对照组相比差异有统计学意义 (P<0 0 1)。在时相关系上 ,fMLP诱导O·2 生成的达峰时间较之 [Ca2 + ]i 的变化略显滞后 ,而 10 μmol·L-1西洛他唑对fMLP诱导O·2 生成和 [Ca2 + ]i 升高的影响表现出一致性 ,几乎同步。结论　西洛他唑对fMLP 诱导的中性粒细胞样细胞内O·2 生成和 [Ca2 + ]i 具有同步的抑制作用 ,提示该药的药理学作用部分是通过影响中性粒细胞功能而实现的     

海洋真菌 Halorosellinia oceanicum 新化合物 JL2 对豚鼠离体心房肌的作用

目的 以豚鼠离体心房肌为材料,研究海洋真菌 Halorosellinia oceanicum中分离得到的新化合物 JL2 (hypoxylin A) 对离体心房肌的作用。方法 采用豚鼠离体心房肌,测定给药前后心房的心率、心肌收缩力、左心房静息后增强作用 (PRP) 及正性阶梯现象。结果 JL2 (终浓度为 1.5×10-5、1.5×10-6 mol/L) 能明显降低豚鼠离体右心房肌的收缩力,同时减慢其心率;显著抑制左心房肌的 PRP 作用;显著抑制豚鼠离体左心房肌的正性阶梯作用。结论 JL2 对豚鼠离体心房肌有负性肌力和负性频率作用。