仙鹤草中木脂素类成分的研究北大核心CSCD

运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、MCI柱色谱和制备型高效液相色谱等方法从仙鹤草Agrimonia pilosa 60%乙醇提取物中分离得到13个木脂素类化合物。通过理化性质和多种波谱学手段,对它们的结构进行了鉴定,分别鉴定为(7S,8S)-苏式-4,7,9,9′-四羟基-3,3′,5′-三甲氧基-8-O-4′-新木脂素(1)、(+)-4,9,9′-三羟基-3-甲氧基-3′,7-环氧-8,4′-氧新木脂素(2)、二羟基去氢二松柏醇(3)、4,9,9′-三羟基-3,3′,5-三甲氧基-4′,7-环氧-8,5′-新木脂素(4)、(-)-开环异落叶松树脂酚(5)、4,7,9,9′-四羟基-3,3′,5′-三甲氧基-8-O-4′-新木脂素(6)、(+)-异落叶松脂醇(7)、4,7,9,9′-四羟基-3,3′-二甲氧基-8-O-4′-新木脂素(8)、burselignan(9)、(-)-楝叶吴萸素B(10)、icariol A2(11)、刺五加酮(12)、(+)-4″,4■-dihydroxy-3,3′,3″,3■,5,5′-hexamethoxy-7,9′;7′,9-diepoxy-4,8″;4′,8■-bisoxy-8,8′-dineolignan-7″,7■,9″,9■-tetraol(13)。其中化合物1为新化合物,化合物1~13均为首次从龙牙草属植物中分离得到。通过实验研究,可以丰富仙鹤草中的化学成分,为后续仙鹤草生物活性研究及药效物质的阐明提供物质条件。     

粗壮润楠中的木脂素类成分

通过萃取、正相硅胶、Sephadex LH-20、中压柱色谱以及反相HPLC柱色谱等多种分离方法相结合,从粗壮润楠树皮乙醇提物中分离得到18个木脂素类化合物;通过质谱和核磁共振等波谱学分析方法鉴定结构为:异落叶松脂素9'-0-β-D-吡喃木糖苷(1),5'-甲氧基异落叶松脂素9 '-O-β-D-吡喃木糖苷(2),南烛木树脂酚9 '-O-β-吡喃木糖苷(3),(+)-(8S,8'S)-4,4 '-二羟基-3,3 ',5,5'-四甲氧基木脂烷-9,9'-二醇9-O-β-D-吡喃木糖苷(4),南烛木树脂酚(5),内消旋二氢愈创木脂酸(6),(+)-(8S,8 'R)-3',4,4'-三羟基-3'-甲氧基木脂烷(7),(8S,8'R)-4'-羟基-3,3',4-三甲氧基木脂烷(8),(+)-愈创木素(9),异愈创木素(10),(-)-(7'R,8R,8 'R)-4,4'-二羟基-3,3',5-三甲氧基-2,7'-环木脂烷(11),翼梗五味子木脂素B(12),(-)-(7S,7'S,8R,8'R)-4,4'-二羟基-3,3',5,5'-四甲氧基-7,7'-环氧木脂素-9,9'-二醇(13),(+)-(7R,8R,7'E)-4-羟基-3,5'-二甲氧基-7,4'-环氧-8,3'-氧新木脂素-7'-烯(14),甘密树皮素B(15),桢楠素Ⅰ(16),(-)-松脂素(17)和(-)-丁香树脂酚(18).以上化合物均为首次从该植物中分离得到.经体外活性筛选,在10 μmol·L-1时,化合物17对小鼠腹腔巨噬细胞分泌NO具有较强的抑制活性,抑制率为72.2％.     

南五味子根的化学成分研究

目的对南五味子Kadsura longipedunculata根的化学成分进行研究。方法采用硅胶、ODS、葡聚糖凝胶、HPLC等多种色谱技术进行分离,通过波谱技术鉴定化合物结构。结果从南五味子根95%乙醇提取物中分离得到了16个化合物,分别鉴定为pinobatol(1)、leptolepisol B(2)、(7S,8R)-4,7,9,9′-四羟基-3,3′-二甲氧基-8-O-4′-新木脂素(3)、2,3-二-(3-甲氧基-4,7-二羟基-苯基)-丁基-1,4-二醇(4)、(7′S,8R,8′S)-4,4′,9-三羟基-3,3′,5-三甲氧基-9′-O-β-D-吡喃木糖-2,7′-环木脂素(5)、aviculin(6)、异落叶松脂素(7)、lawsorosemarinol(8)、(+)-安五脂素(9)、异落叶松脂素-2α-O-β-D-木糖苷(10)、原花青定B3(11)、原飞燕草素B3(12)、(-)-棓儿茶素(13)、(+)-儿茶素(14)、脱落酸-β-D-吡喃葡萄糖(15)、(-)-oleuropeic acid8-O-β-D-glucopyranoside(16)。结论化合物1~8、11~13、15、16为首次从该属植物中分离得到。     

蒙药山沉香的成分研究

目的研究蒙药山沉香(羽叶丁香Syringa pinnatifolia去皮的根和枝干)的化学成分。方法运用溶剂法及多种柱色谱分离技术进行系统分离,利用理化鉴别及现代波谱技术鉴定化合物的结构。结果从山沉香醋酸乙酯部位和正丁醇部位中分离得到21个化合物,分别鉴定为O-乙基荜澄茄素(1)、山沉香酮B(2)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯(3)、松柏醛(4)、(8R,8′R,9S)-荜澄茄素(5)、异香草酸(6)、(+)-二氢荜澄茄素(7)、6,10-环氧-4α-羟基-愈创木烷(8)、(+)-1β,4β,6α-三羟基桉叶烷(9)、麻栎木脂素B(10)、2-亚胡椒基-3-胡椒基-1,4-丁二醇(11)、4,4′-二羟基-3,3′,9′-三甲氧基-9,9′-环氧木脂素(12)、2β-羟基-α-杜松醇(13)、杜松烷-4β,5α,10α-三醇(14)、落叶松萘酮(15)、落叶松脂素(16)、4,4′9-三羟基-3,3′-二甲氧基-9,9′-环氧木脂素(17)、(-)-开环异落叶松树脂酚-9,9′-缩丙酮(18)、berchemol(19)、胡萝卜苷(20)、开环异落叶松树脂醇(21)。结论化合物1、7~10、13、14和18为首次从丁香属植物中分离得到,3和20为首次从该种植物中分离得到。     

华南木姜子的化学成分研究

通过大孔吸附树脂、MCI树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从华南木姜子树枝乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离得到11个化合物,分别为N-反式-3,4-亚甲二氧基肉桂酰基-3-甲氧基酪胺(1),N-反式对香豆酰基-3-0-甲基多巴胺(2),N-顺式对香豆酰基-3-O-甲基多巴胺(3),(+)-芝麻素(4),(+)-松脂素(5),4,4′-二羟基-3,3-二甲氧基木脂烷-7-酮(6),4-羟基-3,5′-二甲氧基-4′,7-环氧-8,3′-新木脂烷-9,9′-二醇(7),苯甲酸(8),对羟基苯甲酸乙酯(9),对羟基苯甲醛(10)和4-羟基-3-甲氧基苄醇(11).化合物1为一新化合物,化合物2～n均为首次从该植物中分离得到.     

黄背栎化学成分的研究

目的研究黄背栎Quercus pannosa的化学成分.方法利用硅胶、RP18、高效液相等柱色谱技术对该植物进行分离和纯化,通过波谱和光谱数据鉴定化合物的结构.结果从黄背栎95％乙醇浸出物醋酸乙酯萃取部位中分离得到8个化合物,其中4个木脂素类、4个三萜类化合物,分别鉴定为(7α,8β)-3-甲氧基-4’,7-环氧-8,3'-氧新木脂素-4,9,8’-三醇或(7β,8α)-3-甲氧基-4’,7-环氧-8,3’-氧新木脂素-4,9,8’-三醇(1)、(7α,8β)-3-甲氧基-4’,7-环氧-8,3’-氧新木脂素-4,9,9’-三醇或(7p,8α)-3-甲氧基-4’,7-环氧-8,3’-氧新木脂素-4,9,9’-三醇(2)、(+)-丁香脂素(3)、(8R,8'R)-4,4’-二羟基-3,3’-二甲氧基木脂素-7,7’-二酮(4)、熊果酸(5)、齐墩果酸(6)、马斯里酸(7)、常春藤皂苷元(8).结论化合物1为新的木脂素类化合物,命名为黄背栎三醇;其他化合物均为首次从该植物中分离得到.     

分心木中的木脂素类化学成分及其抗HIV活性研究

目的研究分心木Diaphragma Juglandis Fructus中的木脂素类化学成分及其抗人免疫缺陷病毒(HIV)活性。方法运用柱色谱方法对分心木的95%甲醇提取物进行分离纯化,结合波谱技术与理化常数鉴定结构,通过LEDGF/p75-IN蛋白复合体ELISA筛选模型对化合物进行抗HIV活性筛选。结果从分心木95%甲醇提取物中分离得到16个木脂素类化合物,分别鉴定为(-)-丁香脂素(1)、(+)-松脂素(2)、(+)-(7R,7′R,7″S,7′′′S,8S,8′S,8″S,8′′′S)-4″,4′′′-dihydroxy-3,3′,3″,3′′′,5,5′-hexamethoxy-7,9′;7′,9-diepoxy-4,8″;4′,8′′′-bisoxy-8,′-dineolignan-7″,7′′′,9″,9′′′-tetraol(3)、2,3-二羟基-1-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-丙-1-酮(4)、3-羟基-1-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-丙-1-酮(5)、3′,4′-二甲氧基苯丙二醇(6)、(2S)-3,3-二-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-丙-1,2-二醇(7)、3-羟基-1-(4′-羟基-3′,5′-二甲氧基苯基)-丙-1-酮(8)、(1R,5R,6R)-6-{4′-O-[8″-(7″-(4″-hydroxy-3″-methoxyphenyl))glyceol]-3′,5′-dimethoxyphenyl}-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octan-2-one(9)、curcasinlignan B(10)、evofolin-B(11)、(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(12)、pinnatifdanin C I(13)、(+)-(7S,8S)-4,1′-dihydroxy-3,3′,5′-trimethoxy-7,8,9-trinor-8,4′-oxyneolignan-7,9-diol(14)、八角莲醇(15)、1-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-2-[4″-(3-羟丙基)-2″,6″-二甲氧基苯基]-丙-1,3-二醇(16)。结论所有化合物均为首次从分心木中分离得到,其中化合物13具有潜在的抑制HIV-1的活性。     

柳叶绣线菊化学成分研究

目的研究柳叶绣线菊Spiraea salicifolia的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从柳叶绣线菊乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为7S,8R-3,5-双甲氧基-4′,7-环氧-8,5′-新木脂烷-3′,4,9,9′-四醇(1)、3β-乙酰基熊果酸甲酯(2)、3β-乙酰基齐墩果酸甲酯(3)、羽扇豆醇(4)、β-香树脂醇(5)、(7R,8S)-5-甲氧基二氢脱氢双松柏醇(6)、8-羟基-7′-表松脂醇(7)、8-羟基松脂醇(8)、fraxiresinol(9)、(+)-africannal(10)、(+)-南烛木树脂酚(11)、5-甲氧基-(+)-异落叶松脂素(12)。结论化合物1为新化合物,命名为柳叶绣线菊新木脂醇;化合物6、7为首次从绣线菊属植物中分离得到,化合物4、5、8~12为首次从该植物中分离得到,化合物2、3为分离过程中产生的熊果酸和齐墩果酸人工产物。     

广藿香中非挥发性化学成分研究

目的对刺蕊草属植物广藿香Pogostemon cablin中的非挥发性化学成分进行研究。方法采用硅胶、DM130大孔树脂、ODS、Sephadex LH-20、TLC、半制备HPLC等多种色谱技术对其化学成分进行分离纯化,依据理化性质、MS、1D NMR和2DNMR等波谱数据鉴定化合物结构。结果从广藿香95%乙醇提取物中共分离得到25个化合物,分别鉴定为2α,3β,19α,23α,30β-五羟基齐墩果-12-烯-28-酸(1)、2α,3β,19α,23α,29α-五羟基齐墩果-12-烯-28-酸(2)、齐墩果酸(3)、无羁萜酮(4)、β-谷甾醇(5)、豆甾醇(6)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(7)、6-羟基豆甾-4-烯-3-酮(8)、6-羟基豆甾-4,22-二烯-3-酮(9)、5-羟基-7,3′,4′-三甲氧基-二氢黄酮(10)、5,4′-二羟基-7,3′-二甲氧基-二氢黄酮(11)、5-羟基-7,4′-二甲氧基-二氢黄酮(12)、圣草酚(13)、3,3′,4′,7-四甲氧基-5-羟基黄酮(14)、3,5,3′,4′-四羟基-7-甲氧基黄酮(15)、5-羟基-3,7,4′-三甲氧基黄酮(16)、3,5-二羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(17)、木犀草素(18)、3-甲氧基槲皮素(19)、7,3′,4′-三甲氧基槲皮素(20)、10-二十碳烯酸(21)、13-十八碳烯酸乙酯(22)、二十二烷酸(23)、天师酸(24)、9(S),12(S),13(S)-三羟基十八烷-10(E),15(Z)-二烯酸(25)。结论化合物1和2为新的齐墩果烷型五环三萜化合物,分别命名为30β-羟基阿江榄仁素和29α-羟基阿江榄仁素。化合物1、2、7、8、19、24、25为首次从刺蕊草属植物中分离得到。     

心叶淫羊藿化学成分研究

目的:研究心叶淫羊藿的化学成分.方法:采用硅胶减压液相色谱、Sephadex LH-20柱色谱等多种色谱手段,对淫羊藿叶子的化学成分进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定.结果:分离得到8个化合物,分别为(7R,8S)-4,9-二羟基-3,3′-二甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1′-丙醇基新木脂素-9′-O-α-L-鼠李糖苷(1)、(7R,8S,8′R)-4,4′,8′,9-四羟基-3,3′-二甲氧基-7,9′-单环氧木脂素(2)、(+)-cycloolivil(3)、3,5,7,4′-四羟基-8-异戊烯基黄酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、β-谷甾醇(5)、对羟基苯甲醛(6)、丁二酸(7)、对羟基苯乙醇(8).结论:化合物1为首次从该属植物中分离得到,化合物2、3、5～8为首次从该种植物中分离得到.     

川芎茎叶中血管舒张活性苯酞类成分研究

目的研究川芎Ligusticum chuanxiong茎叶醇提物具有舒张血管活性的苯酞类成分。方法采用MCI、硅胶、Sephadex LH-20、中压液相色谱、半制备高效液相色谱等方法进行研究。并比较了苯酞和苯酞二聚体对离体大鼠胸主动脉环的舒张作用。结果从川芎茎叶中分离出10个苯酞化合物,分别鉴定为Z-3-丁烯基苯酞(1)、洋川芎内酯-E(2)、Z-洋川芎内酯-H(3)、(3Z,7β)-3-丁烯基-7-羟基-4,5,6,7-四氢苯酞(4)、新藁本内酯(5)、Z,Z′-3.3′a,7.7′a-双藁本内酯(6)、3Z,3Z′-6,8′,7,3′-双藁本内酯(7)、Z-东当归内酯A(8)、(3′Z)-(3S,8R,3a′S,6′R)-4,5-去氢-3.3′a,8.6′-双藁本内酯(9)、(3Z)-(3a R,6S,3′R,8′S)-3a.8′,6.3′-双藁本内酯(10)。化合物1、6～9能显著降低氯化钾预收缩大鼠胸主动脉环的张力。其中化合物6～8最高浓度(12μmol/L)舒张率分别为60%、52%、70%,半数有效浓度(EC50)分别为9.46、11.86、8.73μmol/L。结论所有化合物均为首次从川芎茎叶中分离得到,化合物6和8为首次从川芎中分离。受试化合物均有舒张血管活性,且二聚体的活性优于单苯酞。     

藏药肉果草中1对新的木脂素苷

目的 研究肉果草Lancea tibetica的化学成分。方法 综合应用硅胶、Sephadex LH-20和制备液相等多种色谱方法进行分离纯化,并根据化合物NMR谱、MS谱等数据进行结构鉴定。采用斑马鱼炎症模型进行抗炎活性评价。结果 从肉果草乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到1对新的四氢呋喃型木脂素苷类化合物（1a和1b）和已知化合物肉果草苷（2）。结论 化合物1a和1b为新化合物,是1对能发生差向异构的、不可分的化合物,分别命名为肉果草苷A(1a)、肉果草苷B(1b),且具有抗炎活性。     

肠道菌群介导的酸枣仁总黄酮体内代谢轮廓研究

目的 比较正常和抗生素大鼠对酸枣仁总黄酮体内代谢转化反应的差异，及2组大鼠血浆中斯皮诺素的药动学变化特征。方法 采用ig联合抗生素建立抗生素干预大鼠模型；正常与抗生素大鼠ig酸枣仁总黄酮（120 mg/kg），收集粪便及不同时间点的血浆样品。采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS技术分析粪便中原型成分及代谢产物；以黄芩苷为内标，建立UPLCMS/MS测定大鼠血浆中斯皮诺素含量的方法，并应用于斯皮诺素在正常与抗生素大鼠体内药动学比较研究。结果 正常及抗生素大鼠粪便中共鉴定了24个化合物，包括9个原型成分（维采宁II、斯皮诺素、牡荆素、异牡荆素、当药黄素、异当药黄素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、6′′′-p-香豆酰斯皮诺素、6′′′-阿魏酰斯皮诺素）和15个代谢产物。正常大鼠中主要发生氢化、糖基化等4种代谢反应，抗生素干预后发生了脱甲氧基、去羟基化等6种代谢反应。与正常组相比，抗生素组大鼠血浆中斯皮诺素的血药浓度显著降低（P<0.05），达峰时间和半衰期显著升高（P<0.05）。结论 抗生素干预会导致酸枣仁黄酮类成分在大鼠体内代谢反应紊乱，并影响斯皮诺素的药动学行为。     

博落回中1个新的6,6a-断苯菲啶生物碱

研究博落回的化学成分。采用硅胶柱色谱以及制备液相色谱法进行分离纯化,并根据波谱数据鉴定化合物结构。从博落回叶95%的乙醇提取物中分离鉴定1个生物碱,鉴定为6'-羟基-2',3'-二甲氧基山椒酰胺(1)。化合物1为新化合物。     

山茱萸萜类合成途径关键酶HMGR1基因的克隆与分析

目的克隆山茱萸Cornus officinalis HMGR1的cDNA序列并进行生物信息学分析。方法以山茱萸转录组数据中unigenec100572_g1序列为参考,在其开放阅读框两端设计特异引物,经实时荧光定量PCR(RT-PCR)扩增、连接pTOPO-T载体克隆并测序,获得CoHMGR1基因的cDNA序列,并利用生物信息学方法对该基因及其编码蛋白进行相关分析。结果 CoHMGR1基因长2 116 bp,含长度为1 338 bp的完整开放阅读框(ORF),编码445个氨基酸,为疏水性蛋白。多序列比对和亲缘关系分析显示,CoHMGR1基因编码的氨基酸序列与喜树的序列相似性较高,达79.56%。结论首次对山茱萸叶片和果实进行比较转录组测序的基础上,成功克隆并分析了CoHMGR1基因,为进一步研究CoHMGR1蛋白的功能及山茱萸萜类合成途径的分子机制奠定基础。     

黔产黄苞大戟中1个新的megastigmane糖苷

目的研究黔产黄苞大戟Euphorbia sikkimensis的化学成分。方法采用正相硅胶、RP-C_(18)、HPLC、Sephadex LH-20等色谱技术对黄苞大戟化学成分进行分离纯化,并运用NMR、MS等现代谱学技术进行化学结构鉴定。结果从黄苞大戟80%乙醇提取物中分离鉴定出5个化合物,分别鉴定为(6S,9S)-布卢姆醇-6′-O-没食子酸酯(1)、(6R,9S)-布卢姆醇-6′-O-没食子酸酯(2)、ent-kaurane-3-oxo-16β-17-diol(3)、ent-16α,17-dihydroxy-atisan-3-one(4)、短叶苏木酚酸甲酯(5)。结论化合物1为新的megastigmane糖苷类化合物,命名为黄苞大戟苷A;化合物2～5首次从黄苞大戟中分离得到。     

超声预处理对枸杞远红外真空干燥特性及品质的影响

目的以枸杞为实验材料,探讨超声波技术对远红外真空干燥过程的影响。方法将超声波技术应用于枸杞的远红外真空干燥试验,利用自主研制的远红外真空辐射干燥设备,研究在不同超声频率、超声功率和超声处理时间条件下,枸杞的远红外真空干燥特性和其品质的变化规律,并用Weibull函数对干燥过程进行动力学模拟。结果随着超声频率、超声功率和超声处理时间的增加,干燥时间明显缩短,干燥速率显著增加;Weibull分布函数可以较好地模拟不同超声处理条件下枸杞的远红外真空干燥过程(r2=0.993 9～0.999 2,χ2=0.000 1～0.000 6),尺度参数α随着超声频率、超声功率和超声处理时间的增大总体呈现增加的趋势,形状参数β均大于1;与远红外真空干制品相比,进行超声处理不仅能减少枸杞的有效成分损失,还能缩短其干燥时间,其中超声频率为40 kHz对应单因素试验所得干制品的多糖(812.846 mg/g)最高,当超声功率为80 W时,其对应单因素试验所得枸杞干制品的总黄酮含量最高上升了28.69%,当超声频率为60 kHz时,其对应单因素试验所得枸杞干制品的总酚含量提高了10.11%,当超声处理时间为25 min时,其对应单因素试验所得枸杞干制品的DPPH值提高了14.33%;通过对比不同处理条件下的微观结构图,发现超声波不仅能增加物料表面微孔数量,还能降低对枸杞表皮细胞的损伤。结论将超声波技术应用于枸杞的远红外真空干燥,强化了枸杞内部的热质传递过程,改善了枸杞干果的品质,可以为枸杞干燥技术的发展提供技术指导。     

栽培尼泊尔菊三七中的木脂素类化合物

采用溶剂提取、萃取粗分离、硅胶和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备HPLC等纯化技术,从采自北京郊区的尼泊尔菊三七栽培品中分离得到4个化合物,通过波谱分析并参考文献数据鉴定其结构分别为7S,8R-9'-O-乙基-去氢双松柏醇-9-乙酸酯(1)、9'-O-乙基-去氢双松柏醇(2)、去氢双松柏醇-9,9'-二乙酸酯(3)和(+)-梣皮树脂醇(4)。1为新的2,3-二氢苯并呋喃-8,3'-新木脂素型化合物,2~4均为首次从尼泊尔菊三七中分离得到的木脂素类化合物。对4个化合物在DMSO-d6溶剂中的1H-和13C-NMR数据进行了全归属。     

大蓟抗结核杆菌的活性成分及作用机制研究

目的 从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,并初步探讨其抗结核杆菌的作用机制。方法 采用活性跟踪分离方法,从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,运用棋盘试验法研究大蓟活性成分与异烟肼、利福平和吡嗪酰胺的联合抗菌作用,运用分子对接软件初步探讨活性单体成分与KatG酶的亲和力,采用qRT-PCR法考察活性化合物干预结核分枝杆菌后KatG酶基因的相对转录量,采用紫外分光光度法测定KatG酶的活力,采用扫描电镜观察结核杆菌的形态。结果 从大蓟根分离得到具有抗结核杆菌活性的化合物HP01,鉴定为槲皮素。槲皮素抑制结核杆菌的最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration,MIC）值为160 μg/mL。槲皮素与吡嗪酰胺存在相加作用,与异烟肼、利福平无拮抗作用。分子对接显示,槲皮素与KatG酶具有较强的亲和力。酶活力测试结果表明槲皮素对结核杆菌KatG酶具有抑制作用。结核杆菌被槲皮素处理后其KatG基因转录出现明显的补偿上调。扫描电镜结果显示,槲皮素能破坏结核杆菌细胞壁。结论 大蓟抗结核杆菌的活性成分为槲皮素,槲皮素能够抑制结核杆菌KatG酶活性,导致结核杆菌结构破坏,从而杀死结核杆菌。在设计新的抗结核组合用药方案时,可以考虑加入槲皮素。