2—N,N‘—1,4—亚丁基双螺吡喃和双螺恶嗪的合成及光致变色性能

合成三种Ｎ，Ｎ‘－１，４－亚丁基双螺吡喃和双螺恶嗪光致变色化合物，通过红外光谱，核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。这些化合物熔点比相应的单螺环化合物高。还研究了闭环体与开环体的光致变性能，发现双螺环化合物开环体的热稳定性单螺环化合物高。     

光致变色双螺萘并嗪的合成

合成了３个由—ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ—链连接的双螺萘并嗪光致变色化合物，经红外光谱，核磁共振氢谱和元素分析确证了其结构，并对它们在聚苯乙烯薄膜中的吸收光谱和光致变色性能进行了测试。结果表明：双螺嗪化合物有色态的吸收光谱明显红移，其稳定性显著提高，８°Ｃ下螺嗪化合物有色态的暗退色反应遵循两种不同的动力学过程。     

螺吡喃,螺恶嗪化合物的合成及光致变色性能

合成了８个在Ｎ位上不同取代的螺吡喃和螺　嗪，通过红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证它们的结构。研究了螺环化合物和开环体（部花菁）的光致变色性能，测定了部花菁在１２种溶剂中的吸收光谱，讨论取代基对部花菁的光谱性能和稳定性的影响。     

光致变色双螺萘并恶嗪的合成

合成了３个由－ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ－链连接的双螺萘并恶嗪光致变色化合物，经红外光谱，核磁共振氢谱和元素分析确证了其结构，并对它们在聚苯乙烯薄膜中的吸收光谱和光致变色性能进行了测试。结果表明：双螺恶嗪化合物有色态的吸收光谱明显红移，其稳定性显著提高，８℃下螺恶嗪化合物有色态的暗退色反应遵循两种不同的动力学过程。     

7－N，N－二甲基－1，2，3，4，5－五硫环辛烷经巴比妥预处理大鼠肝微粒体体外代谢的研究

７－Ｎ，Ｎ－二甲基－１，２，３，４，５－五硫环辛烷经巴比妥预处理大鼠肝微粒体体外代谢的研究［ＸｉａＳｈｉｊｕｎ（夏世钧），ＺｈａｏＳｈｕｓｈｅｎ（赵书申），ＺｈｏｕＰｉｑｕａｎ（周丕泉）等。ＰｅｓｔｉｃｉｄｅＢｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙａｎｄＰｈｙｓｉｏ...     

2－烷基－3－取代－3H－咪唑并［4，5－b］吡啶类衍生物的合成及生物活性

为寻找新的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，以Ｌ－１５８，８０９为先导，结合生物电子等排原理，利用计算机辅助分子结构模拟研究结果，设计并合成了８个２－烷基－３－取代－３Ｈ－咪唑并吡啶类衍生物。所有目的化合物均未见文献报道，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步药理实验表明，化合物２ｌｃ具有一定的抗高血压活性。     

N－叔丁氧羰基－N~（im）－对甲苯磺酰基－L－型组氨酸的合成

采用Ｌ型组氨酸先与酰叠氮化合物反应得到Ｂｏｃ－Ｌ－Ｈｉｓ－ＯＨ，进一步与对甲苯磺酰氯作用，得到Ｎ－叔丁氧羰基－Ｎ~（ｉｍ）－对甲苯磺酰基－Ｌ－型组氨酸。     

β－苯乙胺N－取代的反应中重排反应的机理研究

以ＰＯＬＹＧＥＮ软件中的ＣＨＡＲＭｍ程序和集团坐标轮换法，对６个化合物的结构进行计算机分子模拟，根据所得化合物的能量最低构象，计算了键合能、电子总能量、偶极矩、胺基氮原子电荷以及氧原子电荷等值并作为结构参数对反应的反应热进行估算，同时对β－苯乙胺Ｎ－取代反应中的重排反应（反应式（１））进行机理研究，结果认为重排产物Ｎ－（２－苯乙基）Ｎ－（２－羟乙基）－对硝基苯胺４是由Ｎ－（２－苯乙基）－２－（对硝基苯氧基）乙胺３经分子内亲核取代反应所得，此反应可能为Ｓｍｉｌｅｓ重排反应。     

L－精氨酸和N~G－甲基－L－精氨酸对血管内皮细胞释放EDRF的影响

通过培养的大鼠胸主动脉内皮细胞（ＣＥＣ）及胸主动脉环，利用生物分析法，探讨ＣＥＣ释放内皮源性舒张因子（ＥＤＲＦ／ＮＯ）的检测方法，影响ＥＤＲＦ／ＮＯ分泌的因素。发现单纯ＣＥＣ或经乙酰胆碱（Ａｃｈ）预处理的ＣＥＣ对去内皮血管环张力无明显影响；而经Ｌ－精氨酸（Ｌ－Ａｒｇ）或Ｌ－Ａｒｇ和Ａｃｈ预处理的ＣＥＣ可引起去内皮血管环产生明显舒张；ＮＧ－甲基－Ｌ－精氨酸和Ａｃｈ预处理的ＣＥＣ则引起去内皮血管环明显收缩。提示ＣＥＣ在基础状态和经Ａｃｈ预处理后，其合成和分泌ＥＤＲＦ／ＮＯ的能力很低或丧失，可能存在内源性ＥＤＲＦ／ＮＯ前体Ｌ－Ａｒｇ不足，供给外源性Ｌ－Ａｒｇ有增强ＣＥＣ合成和释放ＥＤＲＦ／ＮＯ的作用。在Ｌ－Ａｒｇ供给充足情况下，Ａｃｈ可进一步刺激ＣＥＣ释放ＥＤＲＦ／ＮＯ。     

N，N－二甲基苯胺的亚硝化反应探讨

Ｎ，Ｎ－二甲基苯胺的亚硝化反应在一定酸度（ｐＨ≤４．７０）条件下发生。产物有三种情况：（１）ｐＨ４．７０～４．２２时，产物为对亚硝基Ｎ，Ｎ－二甲基苯胺绿色结晶（ｍ．ｐ８６℃）；（２）ｐＨ≤１．７０时产物为醌肟结构的桔黄色盐；（３）ｐＨ３．５７～２．０８时，产物为以上两种产物的混合物黄绿色结晶体。     

中位含氯取代环己烯桥环硫三碳菁染料的合成及性能

采用2-甲基噻唑季胺盐与2-氯-1-甲酰基3-羟亚甲基环己烯,合成了五种题示染料。经IR及~1H-NMR谱确认了产物的结构,测定了电子吸收光谱、溶解度及稳定性,发现在染料苯环上引入甲氧基能改进染料溶解度,苯环上有氯取代的染料具有较高的光稳定性。     

6种黄酮类化合物清除超氧阴离子自由基能力及其构效关系

目的 测定槲皮素、根皮苷、杨梅素、原花青素、葛根素和柚皮苷对超氧阴离子自由基（O-2·）的清除能力,探讨6种化合物清除O-2·的构效关系。方法 采用流动注射邻苯三酚-鲁米诺化学发光法测定6种化合物对O-2·的清除率,采用IC50来衡量样品对自由基的清除能力。以维生素C为阳性对照。结果 槲皮素、根皮苷、杨梅素、柚皮苷、葛根素、原花青素对O-2·的抑制率分别为0.1547、0.2048、0.4623、0.6157、1.8098、2.9798μmol/L。6种化合物清除O-2·能力从大到小依次为槲皮素、根皮苷、杨梅素、柚皮苷、葛根素、原花青素,均高于维生素C（4.9586μmol/L）。结论 6种黄酮类化合物结构与清除O-2·能力密切相关：酚羟基是其清除O-2·的必要基团,B环的羟基化程度、羟基的数目和位置,C环开环后形成的羟基和双键,A环取代基的位置、数目以及化合物的空间结构,均是影响抗氧化活性的重要因素。     

含噻二唑噁二唑的槟榔碱衍生物的合成及舒张血管活性

目的：合成含噻二唑噁二唑双杂环的槟榔碱衍生物,研究目标化合物体外舒张血管活性。方法：将化合物1a～e的吡啶环用碘甲烷季铵化得到相应的季铵盐,用NaBH4还原季铵盐得到目标物3a～e。采用离体血管条法研究目标化合物体外舒张血管活性。结果：合成了5个槟榔碱衍生物,目标化合物的结构经元素分析、IR、1HNMR、MS确证。在10μmol/L浓度下,化合物3a、3b、3c、3d、3e对离体血管舒张率分别为17.06%,27.35%,31.36%,27.32%和21.74%,在相同的条件下.槟榔碱的舒张率为21%。结论：噻二唑噁二唑双杂环可以作为槟榔碱酯基的生物电子等排体。     

土槿乙酸C-18醇酯衍生物的合成及其体外免疫抑制活性研究

目的:将土瑾乙酸C-18位进行结构改造,筛选出具有高效、低毒、水溶性好等优点的新型免疫抑制化合物。方法:将C-18 位还原为醇羟基,通过缩合酰化反应引入苯环、呋喃环、吡啶环羧酸,得到土槿乙酸C-18醇酯衍生物。经 MTT 法对小鼠 T、B 淋巴细胞的免疫抑制活性和对小鼠正常脾细胞毒性体外细胞实验筛选。结果:合成得到10个未见文献报道的土瑾乙酸C-18醇酯衍生物B1-B10,所合成的目标化合物均经1H-NMR, 13C-NMR, HR-ESI进行结构确定,并测定了其体外免疫抑制活性,结果显示其中衍生物B2、B6、B7对 T 淋巴细胞增殖抑制活性强于土槿乙酸, 衍生物B6、B7 对 B 淋巴细胞抑制活性明显强于土槿乙酸。尤其是大多数化合物对正常细胞作用很弱,远低于阳性对照药,呈现高效低毒特性。结论:土槿乙酸C-18醇酯衍生物,引入呋喃环,抑制 T、B 淋巴细胞增殖活性明显增加,引入具有共轭体系的呋喃环时活性更佳,并且毒性降低。     

新型吡啶类鬼臼毒素衍生物对淡色库蚊的生物活性研究

目的研究新型吡啶类鬼臼毒素衍生物对3龄淡色库蚊幼虫的的毒杀活性。方法采用WHO生物测试法测定吡啶类鬼臼毒素衍生物对3龄淡色库蚊幼虫的毒杀活性。结果12种新型吡啶类鬼臼毒素衍生物对3龄淡色库蚊幼虫的毒杀作用有明显的差异,化合物4.4、4.5和4.6的毒杀作用明显高于其它化合物。结论12种新型吡啶类鬼臼毒素衍生物对3龄初淡色库蚊幼虫毒杀作用的差异可能与结构上的差异有关。     

前列腺素受体及相关药物的研究进展

前列腺素是一类具有广泛生理活性的内源性化合物,目前发现的天然前列腺素有20多种,而合成的前列腺素类化合物大约有2 000种,临床上可用作消化系统、心血管系统、生殖系统疾病用药及治疗青光眼。该类化合物体内的受体类型多,可以偶联G蛋白介导多种生理病理过程,例如哮喘、疼痛和炎症等。本文主要以前列腺素受体为分类依据,综述各类受体的特性以及相关药物的临床应用和研究进展。     

莱马卡林与吡那地尔对动物血管平滑肌的影响

①在猪离体冠状动脉环上比较了莱马卡林和吡那地尔的作用,结果表明:二药对20mmol/L KCl 所致的血管收缩均有明显抑制作用,但莱马卡林的作用较强。②在同一标本上,莱马卡林与吡那地尔均可使高钾去极化标本的CaCl_2量效曲线右移,最大反应压低,其PD′_2值分别为5.93和5.25,莱马卡林的作用比吡那地尔强4倍。③在去或未去内皮的大鼠离体动脉环上,莱马卡林和吡那地尔对去甲肾上腺素所致的收缩均有明显松弛作用,且这种作用为非内皮依赖性。以上结果提示二药对一些血管内皮受损的疾病可能有独特的治疗意义。     

2,4-二氨基-5-烷氧基苯氨基嘧啶类化合物的合成及抗菌活性(三)

根据电子等排原理,合成了5个2,4-二氨基-5-烷氧基苯氨嘧啶类化合物,它们对大肠杆菌1515的抗菌活性均弱于TMP。与以前合成的20个化合物一起进行Hansch相关分析,结果表明抑菌作用与取代基的MR呈线性相关。2-位取代基与3,4-位及5-位取代基对化合物抑菌活性的贡献各不相同。     

苯并咪唑—2—酰胺类衍生物的合成及生物活性

设计合成了９个苯并咪唑－２－酰胺类衍生物，经初步放射性配体－受体结合试验，所有化合物对５－ＨＴ３受体都显示不同程度的亲和力