丁螺环酮加强戊四氮致小鼠惊厥作用

新型非苯二氮(艹卓)类抗焦虑剂丁螺环酮(Bus)(1～10 mg·kg~1)使戊四氮(PTZ)致惊厥作用的CD_(50)下降12～37％,具有剂量依赖性和时间效应关系.色氨酸羟化酶抑制剂对氯苯丙氨酸(250 mg·kg~1)和单胺耗竭剂利血平(2mg·kg~1)均可增强PTZ致惊厥作用,但同时减弱Bus的增强作用.而α_2受体激动剂可乐定和赛拉嗪以及DA受体激动剂阿朴吗啡,拮抗剂氟哌啶醇均不影响Bus的增强作用.结果表明,Bus的增强作用有5-HT能神经元的参与.     

盐酸丁螺环酮合成路线图解

盐酸丁螺环酮(buspirone hydrochlori-de,1),化学名为8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐,商品名 Bespar,是美国 MeadJohnson 公司开发的新一代非二氮杂(艹卓)类抗焦虑药,1985年在德国和法国上市。该药的药理作用不同于苯并二氮杂(艹卓)类药物,体内不     

丁螺环酮对地西泮抗焦虑作用的影响

应用大鼠 Vogel冲突饮水实验和群居接触焦虑模型 ,观察丁螺环酮 (Bus)对地西泮抗焦虑作用的影响 .结果发现 ,以低于有效剂量的 Bus与低于有效剂量的地西泮合用 ,能显著促进大鼠的抗冲突饮水次数和群居接触时间 .而以低于有效剂量的Bus与有效剂量的地西泮合用 ,则能使地西泮的抗焦虑作用消失 .结果表明 ,Bus在不同条件下能加强或减弱地西泮的抗焦虑作用 ,提示中枢 5- HT与γ-氨基丁酸 -苯二氮艹卓 系统之间存在着相互作用 ,并可能共轭调节焦虑的病理生理过程 .     

5-氯-2-甲氨基二苯酮的制备

由5-氯-2-氨基二苯酮(简称氨基酮)制成其N-单甲基物(Ⅰ)为生产二氮杂(艹卓)类安眠镇静药和抗焦虑药的重要中间体,也是制备非二氮杂(艹卓)类如甘氨酰芳胺(Glyanilides)类药物的重要原料。     

盐酸丁螺环酮的研究现状

盐酸丁螺环酮是自30年前苯二氮(艹卓)类药物(BDZ)被采用以来,美国开发并用于临床的第一个非BDZ类抗焦虑药物,它具有和BDZ类药物相当的抗焦虑作用,但无催眠、抗痉挛和肌松弛效应,被称为“选择性抗焦虑剂”。它还属于抗抑郁药。在对盐酸丁螺环酮的近30年的实验研究和临床运用中,人们对它的化学结构、药效学、药代动力学、剂型研究等方面都有了不断深入和日臻完善的认识。作者拟就其上述几个方面做一简要综述。     

盐酸丁螺环酮的研究现状

盐酸丁螺环酮是自30年前苯二氮革类药物(BDZ)被采用以来，美国开发并用临床的第一个非BDZ类抗焦虑药物，它具有和BDZ类药物相当的抗焦虑作用，但无催眠、抗痉挛和肌松弛效应，被称为“选择性抗焦虑剂”。它还属于抗抑郁药。在对盐酸丁螺环酮的近30年的实验研究和临床运用中，人们对它的化学结构、药效学、药代动力学、剂型研究等方面都有了不断深入和日臻完善的认识。作者拟就其上述几个方面做一简要综述。     

抗心衰药物—依诺昔酮

<正> 依诺昔酮(Enoximone)为新型的磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂,系咪唑酮类衍生物,是一种非甙非儿茶酚胺类强心药,兼有正性肌力和扩张血管作用,静注和口服均有效。能明显改善充血性心力衰竭(CHF)患者的血流动力学,不良反应较少且易耐受,是一种颇有前途的抗心衰药物。 [化学名称]1,3—二氢—4—甲基—5—[4—甲硫基苯甲酰]—2H—咪唑—2—酮。     

盐酸丁螺环酮的研究现状

盐酸丁螺环酮是自30年前苯二氮GAED1类药物(BDZ)被采用以来,美国开发并用于临床的第一个非BDZ类抗焦虑药物,它具有和BDZ类药物相当的抗焦虑作用,但无催眠、抗痉挛和肌松弛效应,被称为"选择性抗焦虑剂".它还属于抗抑郁药.在对盐酸丁螺环酮的近30年的实验研究和临床运用中,人们对它的化学结构、药效学、药代动力学、剂型研究等方面都有了不断深入和日臻完善的认识.作者拟就其上述几个方面做一简要综述.     

关键词索引(新药与临床1989年;第8卷)

^阿阿芬他尼。阿霉素婀米替林阿普唑仑啊司匹林涧糖胞苷何糖腺苷 (2)l 109—115 (4)1252—253 (1):8-11,20,42-43,,16-48 (2)1108(4);193—197,213-215,219-29-1 (4)1217-218 (4)1245-247 (2)76—7'8 (6);342 (4)1239 (5)279-282阿替洛尔阿托品阿昔洛韦_a;艾艾司洛尔,-n安、氨、胺、桉安定药,强氨苄西林.氮茶碱、氨基酸类氨基酸类,,支链胺碘酮拔油醇,复方Alto奥、奥昔麻黄碱.五ai白自细胞减少症白细胞增多症自念珠菌自血病白血病,髓母细胞性hao孢、胞’孢子丝菌病胞磷胆碱ben茉苯二氮草类.hi吡、比、避他喹酮 .··(3):141,167—171,176-17…     

社交恐惧症药物治疗新进展

药物治疗是社交恐惧症(SP)的主要治疗手段,除传统的苯二氮艹卓类(BZ)抗焦虑药外,一些新型抗抑郁药因具有抗抑郁和抗焦虑双重作用,近年来被推荐用于SP的治疗,特别是选择性5羟色胺(5HT)再摄取抑制剂与选择性5HT和去甲肾上腺素(NA)再摄取抑制剂。一些新型的非苯二氮艹卓类抗焦虑药因疗效好,不良反应少,应用日趋广泛。本文重点对BZ和非苯二氮艹卓类抗焦虑药以及新一代抗抑郁药、部分抗惊厥药治疗SP的进展情况进行综述。     

老年人丁螺环酮药动学

业经证实,苯二氮(艹卓)类抗焦虑药的清除率随年老而下降,一些学者建议老年患者首剂量应减半。本研究在48名健康青、老年受试者中,评价氮杂螺癸二酮类抗焦虑新药——丁螺环酮(buspirone)及其活性代谢物1-嘧啶哌嗪(1-PP)的药动学。受试者分为:青年男性(YM)、青年女     

1,4-噻嗯并二氮杂类药的IR和NMR光谱研究

作者选择三个1.4-噻嗯并二氮杂(艹卓)类药物(1.4-Thienodiazepines)进行研究:(1)TDO,即5-(2-氯苯基)-1.3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;(2)BrTDO,即7-溴-5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;和(3)TDT,即F-氯5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2 H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-硫酮。分别取1.5mg 各     

苯二氮类合理应用与撒药

苯二氮类是抗焦虑药,同时具有镇静、催眠、抗惊蕨、抗震颤以及中枢性肌肉松弛作用[1]。20世纪50年代,苯二氮类药物(BZ)进入临床使用,由于其独特的抗焦虑作用和使用安全范围大的特点,已成为抗焦虑和失眠领域应用最广泛的药物。在国外已为社会化的OTC药物,减轻了许多患者心病痛,苯二氮类克服了巴比妥类引起明显嗜睡,易产生耐药性和成瘾性、超量易中毒致死等缺点,更为患者所采用,但是长期服用大于正常量的药物也可引起躯体对药物的依赖,故此,睡眠障碍患者若需药物治疗时必须在医师或执业药师的指导下进行,以确保安全性较好的苯二氮类药物有效地改善患者的生活质量。     

5-HT_(1A)拮抗剂的研究进展

精神病病因学的最近研究表明，焦虑及其有关的精神紊乱与5－HT神经传导亢进有一定关系。新非苯二氮草类抗焦虑剂丁螺环酮（busPironP）就是由于对5－HT1A受体的部分激动作用，降低5－HT神经传导而呈现治疗效应。但是至今尚不明确的是：丁螺环酮的抗焦虑是由于激动本体树突的5－HT1A自身抑制性受体而降低5－HT的释放，还是站抗突触后膜5－HTIA受体而阻断5－HT的激动作用，或两者兼有之。搞清了螺环酮及有关5－HTIA受体部分激动剂的作用机理和肝＊r受体的生理功能特性，对发展有选择性的5－HTIA受体措抗剂有重要意义。许多过去被…     

喹诺酮类抗菌药的化学进展

近年来随着喹诺酮类抗菌的飞速发展，其7－位侧链的环胺的化学更是不断推陈出新，出现大量新结构类型的稠环、螺环或桥环胺，具有代表性的有4－氨基甲基吡咯烷－3－酮－O－甲基肟、（S）－7－氨基－5－氮杂螺[2，4]庚烷、6－氨基－3－氮杂双环[3，1，0]己烷、2，5－二氮杂双环[2，2，1]庚烷、2，8－二氮杂双环[4，3，0]壬烷、6－氧杂－5，8－二氮杂双环[4，3，0]壬烷、2，7－二氮杂双环[3，3，0]辛烷，本文对它们的合成与拆分以及若干新喹诺酮类抗菌药的波谱学性质、理化性质、稳定性、降解物和含量测定方法等进行了归纳总结。     

苏适

[通用名称] irbesartan,厄贝沙坦[化学名称] 2-丁基-3-[4-2-(1H-四唑-5苯基)苄基]-1,3二氮杂螺-[4,4]-壬-1-烯-4-酮[理化性状] 白色或类白色片剂.     

抗心律失常新药—尼非卡兰

尼非卡兰 (ｎｉｆｅｋａｌａｎｔ)为抗心律失常药物 ,其化学名为 :6 - [2 - [Ｎ - (2 -羟基乙基 ) - 3- (4-硝基苯基 )丙氨基 ]乙胺基 ]- 1,3-二甲基 - 2 ,4 (1Ｈ ,3Ｈ)嘧啶二酮盐酸盐 ,结构式及分子式如下 :ＮＮＯＨ3 ＯＯＣＨ3ＮＨ—ＣＨ2 —ＣＨ2 —ＮＣＨ2 —ＣＨ2 —ＯＨ　 ＨＣｌ　Ｃ19Ｈ2 7Ｎ5Ｏ5·ＨＣｌＨ—ＣＨ2 —ＣＨ2 —ＣＨ2 ＮＯ2尼非卡兰是新开发的第Ⅲ类抗心律失常药 ,上市以来因其临床疗效好已被有关专家预测可成为治疗心律失常的一线药物。临床前药理药效学试验表明 :本品用于纠正室性心律失常。可延长心房和心室有效不…     

抗焦虑药

▲盐酸丁螺旋酮(Buspirone,商品名:Buspar,药厂:Mead Tohnson)是一种抗焦虑药,化学结构或药理作用与苯二氮(艹卓)类(如安定),巴比妥类或其它抗焦虑药并无关联。适用于治疗焦虑症或短期解除焦虑症状。研究证明本品对全身性焦虑症状有效,其中包括最常见的表现如运动性紧张(如紧张、肌肉疼痛、疲劳)、自主性     

盘花垂头菊倍半萜的体外抗菌、抗肿瘤活性

1β，8—二巳酞氧基—2β，10—二巳酰基—3β—羟基—4α—氯—11—甲氧基—没药—7(14)—烯是由兰州大学贾忠建教授领导的科研小组从菊科(cre,amtjpdoi,)垂头菊属(cremanthodium)盘花垂头菊(cremanthodium discoideum Msxim)中分离提取的^[1]。盘花垂头菊是多年生草本植物，在我国主要分布于甘肃、青海、四川、西藏等省，生长在海拔3—5KM山间草坡或林中^[2]，民间为传统藏药，全草入药，有消炎解毒、消肿、健胃、止咳等疗效^[3，4]。1β，8—二巳酞氧基—2β，10—二巳酰基—3β—羟基—4α—氯—11—甲氧基—没药—7(14)—烯为倍半萜类化合物．该类化合物具有抗细菌、抗霉菌、抗肿瘤、抗疟疾等生物活性^[5—7]。     

苯二氮(卓)类药物使用现状分析

苯二氮量类药物(benzodiazepines BZD)具有良好的镇静催眠抗焦虑作用,广泛应用于多种生理心理疾病的治疗,特别是焦虑和失眠.由于起效快、安全性好,从第一种BZD氯氮(卓)(chlordiazepoxide)于1960年上市以来,就迅速成为主要的抗焦虑药物[1-2].但由于存在滥用风险,长期使用可产生依赖性,骤停还会引起原有症状的复发、反跳,甚至恶化,即“真正的戒断症状群(the true abstinence symptoms)”[2-4],因此一般认为,较少滥用风险和毒副作用的抗抑郁剂和新型镇静催眠剂,如佐匹克隆(zopiclone)应当作为抗焦虑镇静催眠治疗的一线药物[3-5],并且在有些国家,这些药物的使用比例已经超过了BZD.