盐酸丁螺环酮的研究现状

盐酸丁螺环酮是自30年前苯二氮(艹卓)类药物(BDZ)被采用以来,美国开发并用于临床的第一个非BDZ类抗焦虑药物,它具有和BDZ类药物相当的抗焦虑作用,但无催眠、抗痉挛和肌松弛效应,被称为“选择性抗焦虑剂”。它还属于抗抑郁药。在对盐酸丁螺环酮的近30年的实验研究和临床运用中,人们对它的化学结构、药效学、药代动力学、剂型研究等方面都有了不断深入和日臻完善的认识。作者拟就其上述几个方面做一简要综述。     

盐酸丁螺环酮的研究现状

盐酸丁螺环酮是自30年前苯二氮GAED1类药物(BDZ)被采用以来,美国开发并用于临床的第一个非BDZ类抗焦虑药物,它具有和BDZ类药物相当的抗焦虑作用,但无催眠、抗痉挛和肌松弛效应,被称为"选择性抗焦虑剂".它还属于抗抑郁药.在对盐酸丁螺环酮的近30年的实验研究和临床运用中,人们对它的化学结构、药效学、药代动力学、剂型研究等方面都有了不断深入和日臻完善的认识.作者拟就其上述几个方面做一简要综述.     

丁螺环酮临床应用研究进展

目的：探讨抗焦虚药丁螺环酮的临床应用。方法：对国内近年文献进行综述。结果：丁螺环酮在抗焦虑和抗抑郁方面有显著疗效。而不良反应少且无戒断作用。结论：丁螺环酮是目前临床上治疗抗焦虑理想药物。     

治疗精神障碍的药物

近年来有一批精神科的新药上市，本文根据这些药物的对照试验结果，结合以往经验，以及MedicalLetter的资料，作一简要介绍。1治疗焦虑的药物最常用于治疗焦虑障碍的两类药物是苯二氮章类（BDZ）和抗抑郁剂。各种BDZ对大多数焦虑均有效，其中氯硝西洋与阿普吐仑对惊恐障碍症最为有效。对慢性广泛性焦虑，新抗焦虑药丁螺环酮可用来替代BDZ，它没有镇静作用，但需4周才起作用，有些医生认为其疗效比BDZ差。当焦虑与抑郁共存时，首选抗抑郁剂；焦虑病人若有酒精或药物滥用史者，无成病危险的丁螺环酮或抗抑郁剂显然较BDZ为好。惊恐障碍…     

丁螺环酮:一种新型抗焦虑剂

<正> 盐酸丁螺环酮(buspirone hydrochloride,Bus)是结构独特的抗焦虑剂,属于氮杂螺旋癸二酮azaspirodecanedione类,其化学名8— [4—[4—(2—pyrimi dinyl)—1—piper—azinyl」butyl]—8—azaspiro[4,5」-decane—7,9一dione(C_(21)H_(31)N_5O_2),商品名为Buspar(Mead Johnson,Evansville,IN)(美国于1986年批量生产,以5、10mg片剂投放市场,西德、英国、日本等33个国家也已相继用于临床。与经典的抗焦虑药物苯二氮(BDZ)类相比,Bus具有相当的抗焦作用,但无催眠、抗痉挛和肌松作用。被誉为“选择性抗焦虑剂”。     

丁螺环酮与阿米替林治疗广泛性焦虑症对照分析

在广泛性焦虑症的治疗中,以往均以苯二氮苣类和三环类抗抑郁药为主,这两类药物虽有较高疗效,但长期使用副作用较大。丁螺环酮作为一种新型抗焦虑药物,已被广泛应用于临床,现就将丁螺环酮和阿米替林作一对照分析。     

丁螺环酮治疗广泛性焦虑症50例

目的 :观察国产丁螺环酮治疗广泛性焦虑症的临床疗效。方法 :随机选择 5 0例广泛性焦虑症患者 ,使用芳香族哌嗪类抗焦虑药丁螺环酮进行治疗和临床观察 ,采用 Hamilton焦虑量表 (HAMA)并结合临床进行疗效评定。结果 :治疗前后 HAMA分值有显著性差异 (P <0 .0 1) ,总有效率 90 % ,显效率 72 % ,不良反应少 ,无镇静性和药物依赖性。结论 :丁螺环酮抗焦虑效果肯定 ,不良反应少 ,适于临床应用     

盐酸丁螺环酮对动物口腔粘膜的渗透性及其机理

目的　研究盐酸丁螺环酮对动物口腔粘膜的渗透性及渗透机理。方法　采用离体动物口腔粘膜的体外渗透试验方法,比较盐酸丁螺环酮对家兔、豚鼠、猪、羊和牛的口腔粘膜渗透性,考察药物浓度及溶液pH值的影响。结果　盐酸丁螺环酮对家兔口腔粘膜的渗透性最大,渗透速率随溶液pH值升高而增大,与药物浓度成正比。结论盐酸丁螺环酮通过口腔粘膜转运的方式为被动扩散,转运途径为穿过细胞途径     

丁螺环酮与氯硝西泮治疗焦虑症对照研究

目的比较丁螺环酮与氯硝西泮治疗焦虑症的效果。方法对68例焦虑症病人，随机分组丁螺环酮组38例，氯硝西泮组30例。结果丁螺环酮与氯硝西泮对焦虑的疗效无明显差异，治疗第8周，两组不良反应相仿。结论丁螺环酮治疗焦虑症，不良反应少，是一种安全有效的抗焦虑药。     

盐酸丁螺环酮的围产期毒性作用

盐酸丁螺环酮是一种具有较强抗焦虑作用的新药，大鼠围产期及哺乳期毒性试验结果表明。本品对Ｃｒｉ：ＣＤ大鼠无致畸胎作用，剂量高于１２ｍｇ／ｋｇ时对母鼠及胎仔有一定的性作用，其无作用剂量为每天给药２ｍｇ／ｋｇ，该剂量相当于人临床用量的３倍，提示就生殖一毒性而言，盐酸丁螺环酮在人临床用量的剂量范围内使用是比较安全的。     

丁螺环酮与曲唑酮治疗广泛性焦虑的对照研究

目的比较丁螺环酮和曲唑酮治疗广泛性焦虑的疗效与不良反应。方法将50例广泛性焦虑患者随机分为2组,分别予以丁螺环酮和曲唑酮治疗,疗程8周,用SAS、HAMA、TESS量表评定疗效和不良反应。结果：两种药物均有明显的抗焦虑作用,丁螺环酮治疗单纯广泛性焦虑效果更好。结论丁螺环酮抗焦虑效果明显、不良反应少,依从性好。     

盐酸丁螺环酮透皮促渗剂选择及其透皮机制的研究

目的研究透皮促渗剂对盐酸丁螺环酮体外经皮渗透的影响以及盐酸丁螺环酮的透皮机制。方法采用改良Franz扩散池,比较不同促渗剂种类、浓度、配比对盐酸丁螺环酮的促渗效果,同时通过改变扩散池的介质pH及皮肤的状态,研究药物的透皮机制。结果采用3%氮酮为透皮促渗剂时药物透过量最大。盐酸丁螺环酮随着分子型浓度的升高透过量也随之增加,皮肤去除角质层后,药物的透过量显著大于完整皮肤,而完整皮肤的贮库效应大于去角质皮肤。结论药物透皮以3%氮酮为透皮促进剂促渗效果最佳。盐酸丁螺环酮主要是以分子型透过皮肤,药物的透皮屏障与贮库效应发生的主要部位是皮肤的角质层。     

认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗广泛性焦虑患者的临床效果研究

目的探讨认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗广泛性焦虑患者的临床效果。方法 84例广泛性焦虑患者,采用随机数字表法分为盐酸丁螺环酮片治疗组和认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗组,每组42例。盐酸丁螺环酮片治疗组患者采取盐酸丁螺环酮片治疗,认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗组患者则采取盐酸丁螺环酮片联合认知行为疗法治疗。比较两组患者临床疗效;广泛性焦虑症状缓解时间、住院时间;治疗前后焦虑自评量表评分、生活质量评分、汉密尔顿焦虑量表评分;不良反应发生情况。结果认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗组患者的临床总有效率100.00%显著高于盐酸丁螺环酮片治疗组的71.43%,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者的焦虑自评量表评分、汉密尔顿焦虑量表评分、生活质量评分均优于治疗前,且认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗组优于盐酸丁螺环酮片治疗组,差异均具有统计学意义(P<0.05)。认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗组患者的广泛性焦虑症状缓解时间、住院时间分别为(5.35±1.21)、(13.25±2.11)d,短于盐酸丁螺环酮片治疗组患者的(9.73±2.27)、(21.78±5.29)d,差异均具有统计学意义(P<0.05)。两组患者的不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论盐酸丁螺环酮片联合认知行为疗法治疗广泛性焦虑的效果理想,可进一步改善广泛性焦虑患者的认知功能以及焦虑症状,缓解广泛性焦虑患者的不良情绪。     

丁螺环酮治疗中老年广泛性焦虑症32例临床分析

目的探讨丁螺环酮这一新型抗焦虑药物治疗中老年焦虑症状的疗效及安全性。方法按CCMD-3标准诊断为广泛性焦虑的中老年患者服用丁螺环酮治疗4周，采用汉密尔顿焦虑量表及不良反应量表进行客观评定。结果用丁螺环酮治疗后的第2周统计学显示与治疗前相比就有明显好转，治疗后的第四周末减分率为64．56％。不良反应只是轻微的口干、失眠、头晕等。结论丁螺环酮治疗中老年广泛性焦虑有较好的疗效，安全性高，依从性好。     

西酞普兰合并丁螺环酮治疗伴有焦虑症状的抑郁症

西酞普兰属选择性5-羟色胺（HT）再摄取抑制剂中的一种，其5-HT再摄取选择性最高，不会干扰肾上腺素、胆碱、组胺和γ-氨基丁酸（GABA）受体，不良反应少。不抑制GYP450酶，与其他药物的相互作用少，不影响血压和引起心律失常，故临床上多用于老年性抑郁及与各类躯体疾病共病的抑郁障碍。丁螺环酮的抗焦虑作用，疗效确切，已被临床广泛应用。文献报道，丁螺环酮还有轻度的抗抑郁作用，是抗抑郁剂的增效剂。本研究采用二药合用治疗伴有焦虑症状的抑郁症，旨在对二药联用的临床疗效和安全性做一评价。     

新型抗焦虑药—丁螺环酮的临床研究

观察了应用国产丁螺环酮治疗６２例诊断为广泛性焦虑症患者的疗效。结果显示，丁螺环酮抗焦虑疗效肯定，副反应小，是目前比较理想的选择用药。     

丁螺环酮在粘胶分散型经皮给药系统中的传递行为研究

目的：探讨粘胶分散型经皮给药系统设计中的影响因素。方法：以经皮给药传递理论为依据、以抗焦虑药物丁螺环酮为模型，设计粘胶分散型经皮给药系统。结果：丁螺环酮在基质中的扩散符合一级释放过程；通过皮肤渗透的传递符合零级释放过程。结论：影响丁螺环酮在粘胶分散型经皮给药系统中经皮渗透的主要因素有扩散系数、含量及基质的厚度。     

丁螺环酮治疗精神分裂症伴焦虑症状31例

目的:观察国产丁螺环酮对精神分裂症伴焦虑症状的治疗作用.方法:将61例患者随机分为两组,分别予丁螺环酮、安慰剂进行为期4周的疗效观察,用简明精神病量表(BPRS)、副反应量表(TESS)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)评定疗效和副反应.结果:丁螺环酮抗焦虑作用明显好于安慰剂(P＜0.01).结论:丁螺环酮治疗精神分裂症伴焦虑症状疗效确切、副反应轻.     

苯二氮(艹卓)类荧光的胶束增强效应

苯二氮(艹卓)(BDZ)类药物是广泛使用的抗焦虑、催眠和抗癫痫药物,由于对BDZ类药物的直接荧光测定灵敏度较低,利用胶束的增强效应来增大该类药物的荧光的灵敏度,尚未见报道。本文研究了BDZ类药物与各种表面活性剂作用产生胶束媒介,使测定具有更大的灵敏性,     

盐酸丁螺环酮片的溶出度研究

盐酸丁螺环酮片的溶出度研究湖南医药工业研究所４１００１４何燕，刘晓莉盐酸丁螺环酮是抗抑郁的二类新药，副作用小，口服后吸收迅速。为了全面考察其片剂的质量，而进行了溶出度测定方法的研究。一、仪器与试药岛津ＵＶ－３０００分光光度计；天津大学无线电厂ＲＣ－Ⅱ...