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1.
2-甲氨基-5-氯二苯酮(Ⅰ)是一个重要的制药中间体,可用于合成1,4-苯并二氮杂(艹卓)、甘氨酰苯胺(Glycinanilides)和喹唑啉酮(Quinazolinones)等类药物。Ⅰ的制备已有综述及改进工艺的报 相似文献
2.
潘悌 《国外医学(药学分册)》1986,(1)
作者选择三个1.4-噻嗯并二氮杂(艹卓)类药物(1.4-Thienodiazepines)进行研究:(1)TDO,即5-(2-氯苯基)-1.3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;(2)BrTDO,即7-溴-5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;和(3)TDT,即F-氯5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2 H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-硫酮。分别取1.5mg 各 相似文献
3.
盐酸丁螺环酮(buspirone hydrochlori-de,1),化学名为8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐,商品名 Bespar,是美国 MeadJohnson 公司开发的新一代非二氮杂(艹卓)类抗焦虑药,1985年在德国和法国上市。该药的药理作用不同于苯并二氮杂(艹卓)类药物,体内不 相似文献
4.
苯二氮(艹卓)(Ⅰ)的药理作用是通过中枢神经系统特殊的结合部位传递的。“苯二氮(艹卓)受体”对于药理和临床上具有活性的苯二氮(艹卓)类药物有很高的专一性。和Ⅰ不同而能与那些受体结合的一组化合物是β-咔啉类化合物。其中β-咔啉-3-羧酸酯类比母体酸的亲合力大三个数量级(低纳摩尔范围),使得β-咔啉衍生物成为研究苯二氮(艹卓)受体机能的重要工具。再者其结构能成为设计苯二氮(艹卓)类新药的重要基础。 相似文献
5.
杨世安 《国外医学(药学分册)》1980,(6)
在合成三环苯并二氮杂(艹卓)过程中发现中间体7-苯甲酰吲哚满(1)在动物实验中呈现与保泰松可相比拟的抗炎作用。但与它关连的8-苯甲酰1,2,3,4-四氢异喹啉,2-氨基二苯酮和2-甲氨基二苯酮都无活性,因此活性作用与其代谢产物有关。通常氨基或环氨类化合物在体内经氨基α位氧化转变为氨基酸,从而推测(1)的 相似文献
6.
7.
《中国医药工业杂志》1986,(3)
【化学名】 7-硝基-5-(邻氯苯基)-1,3(2H)1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮【作用特点】本品为苯并二氮杂(艹卓)类抗惊厥药。药理作用与安定及硝基安定相似,但其抗惊厥作用比前二者强5倍,且疗效稳定。本品能较强地对抗因各种化学惊厥剂,如.戊四氮、士的宁、印防己碱,以及电休克引起的惊厥,且能 相似文献
8.
9.
<正> 氟安定(flurazepam)是苯二氮杂(艹卓)类衍生物。对照研究证明,本品能明显缩短睡眠诱导时间和延长睡眠时间,适用于各种失眠症。临床实践证明氟安定的催眠效果良好、副反应小;过量误用也不致引起意外。化学名为7-氯-1-(2-二乙胺基乙基)-5-(邻-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯二氮杂(艹卓)-2酮。其盐酸盐,供临床应用。结构式如下: 相似文献
10.
目的合成奥氮平原料药中的相关杂质并进行结构鉴定。方法分别以奥氮平的合成中间体4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂艹卓盐酸盐和奥氮平为起始原料合成奥氮平的3个相关杂质:2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂艹卓-4-(5H)-酮(1)、1-氯甲基-1-甲基-4-(2-甲基-10H-苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂艹卓-4-哌嗪基)-1-氯化物(2)和2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂艹卓4’-N-氧化物(3)。结果与结论合成并鉴定了奥氮平质量标准中提及的3种杂质,其结构经1H-NMR、13C-NMR谱及高分辨质谱确证;并且探讨了3种杂质可能的产生途径,以期为奥氮平的质量研究和相关杂质的控制提供帮助。 相似文献
11.
化学名 3-乙氧羰基氨基-5-二甲胺基乙酰基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f)氮杂单盐酸盐合成 3-氨基-5-乙酰基-10,11-二氢-5H-二苯并Lb,f]氮杂(艹卓)(Ⅰ)与氢氧化钾在正丙醇中反应得到3-氨基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂(艹卓)(Ⅱ),Ⅱ与氯甲酸乙酯反应得到其相应的3-乙氧羰基氨基化合物(Ⅲ),Ⅲ与氯乙酰氯反应得到相应的3-乙氧羰基氨基-5-氯乙酰基的化合物(Ⅳ),Ⅳ再与二甲胺反应得到本品(tiracizine)(Ⅴ);将得到的碱与盐酸在异丙醇中反应得到其盐酸盐。 相似文献
12.
哌吡(艹卓)酮(Pirenzepine,Ⅵ),化学名:5,6-二氢-6-氧代-11-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基吡啶并〔2,3-b〕〔1,4〕苯并二氮杂(艹卓),为抗胆碱药,对胃粘膜毒蕈碱受体具有高度选择性拮抗作用,其减少胃酸的作用似阿托品,但无一般抗胆碱药常有的口干、心率增快、瞳孔扩大、排尿困难等不良反应。本品的出现对胃溃疡、十二指肠溃疡以及胃炎的药物治疗,又有了新的进展。我们采用2-氯-3-氨基吡啶经五步反应制得哌吡(艹卓)酮二盐酸盐,总收率32%左右。 相似文献
13.
潘悌 《国外医学(药学分册)》1988,(6)
本文报道一种分析羟基安定硬胶囊和软胶囊的RP-HPLC法.该法简易、专属、准确、快速和稳定性好,适用于羟基安定胶囊、羟基安定的有关前体和降解产物(5-氯-2-甲基氨基-二苯甲酮、3-乙酰氧基-7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂(艹卓)-2-酮和7-氯-1-甲基-5-苯基-4,5-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2,3-二酮)的分析.色谱条件:使用由510型泵,可变波长检测器、自动进样器和图纸记录器组成的液相色谱仪,辛硅烷C_? 相似文献
14.
3,4-二氢-2H-萘-1-酮与盐酸羟胺反应后,在PPA中经Beckmann重排、碘代得到3-碘代-2,3,4,5-四氢-1H-[1]-2-氧代苯并氮杂(5),5经氨解、D-焦谷氨酸拆分、浓氨水处理后催化氢化还原,得到(R)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-1H[1]-2-氧代苯并氮杂(艹卓),总收率约44%,纯度98%,ee值99.5%. 相似文献
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16.
作者曾测定2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)-2-酮类衍生物硝基安定(Nitrazepam)和羟基安定(Oxazepam)以及1-H-1,4-苯骄二氮杂(艹卓)衍生物去氧安定(Medazepam)的晶体和分子结 相似文献
17.
张尚志 《中国医药工业杂志》1984,(1)
2-烷氨基二苯甲酮类(Ⅰ)中间体常用于合成各种1,4-苯骈二氮杂(艹卓)类抗焦虑药物,如安定、氟安定(Flurazepam)、环丙安定(Prazepam)、氟甲安定(Halazapam)和氟硝安定(Flunitrazepam)等,也可用于制备具有镇静、抗焦虑、抗惊厥作用的甘氨酰替苯胺类(Glyc-inanilides)药物和喹唑啉酮类(Quinazolinones)抗炎镇痛药。所以此类中间体至为重要,其制备方法按所用主要原料归纳,有以下三种类型,现概述如下。 相似文献
18.
目的:研究1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统对小鼠血糖水平的影响.方法:用超声法制备1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统,用血糖仪测定血糖含量.对小鼠分别进行了胰岛素传递体和1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体药效学比较.结果:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统与胰岛素传递体相比,是其透皮吸收效率的2~3倍,体内药效持续时间也相应延长.2%和6%月桂氮(艹卓)酮,1,2-丙二醇,-胰岛素传递体经皮给药3 h后,小鼠血糖水平分别降为初始值的29.7%和27.9%,5 h分别为26.6%和23.7%;腹腔注射胰岛素3 h后,小鼠血糖水平降为20.6%,5 h后降为33.3%.胰岛素传递体对照组经皮给药3 h后,小鼠血糖水平降为75.0%,5 h后降为70.3%.结论:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统可进一步提高胰岛素传递体的透皮吸收效率,降低血糖. 相似文献
19.
异名 Dormonoct,RU 31158 化学名 6-(2-氯苯基)-2,4-二氢-2-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲叉]-8-硝基-1H-咪唑并[1,2-a][1,4]苯并二氮杂(艹卓)-1-酮 相似文献
20.
《中国医药工业杂志》1984,(1)
【化学名】7-氯-1-(2-二乙胺基乙基)-5-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮二盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为一新型催眠药,结构与其它的苯二氮杂(艹卓)衍生物如利眠宁、安定等相似,也有类似利眠宁等的肌肉松弛和抗惊厥的药理作用。实验研究表明,本品可明显缩短入睡时间,减少夜间觉醒次数和总觉醒时间,增加总睡眠时间。口服本品后20~45分钟开始入睡,维持睡眠7~8小时, 相似文献