溴新斯的明1日2次缓释片的工艺优化及体外释放特性

目的:优化溴新斯的明1d2次缓释片的制备工艺并考察其体外释放特性.方法:采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备溴新斯的明缓释片,并对处方进行体外累积释放度的考察.结果:所研制的缓释片能够持续释药12h,释放规律符合一级释放方程.结论:溴新斯的明缓释片制备工艺合理,具有良好的缓释效果,符合设计要求.     

硝苯地平骨架缓释片的制备及体外释放度的考察

目的采用实验室自制的聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释骨架材料制备硝苯地平缓释片,并测定其体外释放度。方法用紫外分光光度法,在237 nm波长处测定吸光度,计算硝苯地平缓释片不同时间的释放度,并比较不同转速,不同释放介质对其释放度的影响。结果本品在0.1 mol/mL的盐酸介质中,以50 r/m in为转速,药物具有良好缓释效果。结论以聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释材料可用于制备硝苯地平缓释片。     

正清风痛宁缓释片的制备工艺研究

目的 筛选正清风痛宁缓释片的最佳处方、制备工艺.方法 4h释放度为考察指标,采用四因素三水平L9(34)正交设计试验筛选正清风痛宁缓释片的最佳处方.结果 影响正清风痛宁缓释片工艺的因素为:总混时间＞HPMC(K- 15M)＞硬脂酸镁用量.结论 用优选的处方全粉末直接压片工艺可行,用该工艺制备的产品质量稳定、可靠.     

复方白头翁汤结肠缓释片的研制及体外释放评价

目的:优选复方白头翁汤结肠缓释片的最佳制备工艺和结肠包衣工艺,并对其体外释放性能进行考察和评价.方法:以白头翁皂苷1B4和盐酸小檗碱体外释放度为评价指标,对复方白头翁汤结肠缓释片的制剂处方和结肠包衣处方进行筛选,采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能.结果:优选了复方白头翁汤结肠缓释片的制剂处方和结肠包衣处方,制剂处方中缓释材料(Eudragit RL/RS)用量为10％,包衣处方中结肠包衣材料(Eudragit S)用量为6.6％,包衣使片芯增重10％.体外释放评价结果表明:制剂在人工胃液中2h未释放,在人工小肠液中4h两指标累积溶出率均小于5％,而在人工结肠液中1h两指标累积溶出率均接近35％、2h均达到46％,在12 h小时内累积溶出率达90％以上,且能结肠定位缓速释放药物.结论:制备的复方白头翁汤结肠缓释片能较好地结肠定位缓速释药,达到了结肠定位和长效给药的目的.     

极易溶药物枸橼酸钾缓释片的研制

目的：研究制备枸橼酸钾缓释片的方法。方法：以硬脂酸为骨架材料,采用熔融法制备枸橼酸钾缓释片,并以体外释放度为评价指标,优化缓释片处方。结果：制备的缓释片释药行为符合设计要求。结论：该片工艺和处方简单,适合工业化生产,为水中极易溶解药物制备缓释片提供依据。     

甘草酸二铵缓释片的制备及释放度测定

目的:制备甘草酸二铵缓释片.方法:以羟丙基甲基纤维素,微晶纤维素,微粉硅胶,硬脂酸镁为辅料,粉末直接压片,建立了紫外分光光度法测定片剂的体外释放度.结果:甘草酸二铵缓释片2、4、8小时体外释放分别为15%-35%、40%-60%和80%以上.结论:甘草酸二铵缓释片的处方和工艺可行.     

盐酸青藤碱缓释片的制备及其释放度测定

目的制备盐酸青藤碱缓释片。方法采用正交设计法，考察乙基纤维素、微晶纤维素、乳糖对缓释片溶出度的影响，进行处方筛选，对最佳处方进行溶出度测定及释放行为的拟合。结果缓释片的释放行为符合一级释放方程，12h释放度大于75％。结论该缓释片处方合理，工艺简单，缓释效果好。     

盐酸普拉克索缓释片的研究

目的研制盐酸普拉克索缓释片,并对其体外释放行为进行研究。方法用羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料、乙基纤维素(EC)为阻滞剂,制备盐酸普拉克索缓释片;以体外累积释放度为指标,筛选盐酸普拉克索缓释片的处方工艺。结果优化后的处方为(w):盐酸普拉克索0.214%、HPMC K100M37.0%、EC 38.0%、预胶化淀粉23.0%,微粉硅胶1.00%,硬脂酸镁0.786%;该处方所制得的片剂在24h释放度大于90%,且释放行为在pH 1.2～7.4范围内不受pH值影响,符合缓释片的释放要求。结论制备的盐酸普拉克索缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得推广。     

尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析

目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.     

格列齐特缓释片的研制

目的 :研究格列齐特缓释片的制备方法 ,筛选最佳制备工艺条件。方法 :采用正交试验设计 ,以处方工艺中羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素的用量及缓释片的硬度为试验因素 ,每个因素取三个水平 ,按正交试验表的安排进行实验 ,并确定其最佳制备工艺条件 ,按优化后的结果选择实验条件 ,进行重复实验 ,用体外溶出实验考察其缓释释放效果。结果 :制备的缓释片在 2、6、12h的累积释放率分别为 2 9.91%± 1.3 8%、61.77%± 1.13 %和 95 .89%± 0 .81%。结论 :按优化结果选择的制备工艺所制备的格列齐特缓释片其缓释效果与预测值基本吻合 ,工艺的重复性较好 ,体外累积释放率符合要求     

雷公藤胃漂浮缓释片的制备和质量评价

目的 研制雷公藤胃漂浮缓释片,考察其漂浮和释药性能。方法 采用粉末直接压片法制备雷公藤胃漂浮缓释片,以漂浮性能、雷公藤总二萜内酯的释放度为考察指标,进行处方筛选,并采用正交设计实验对处方进行优化。结果 以羟丙基甲基纤维素（HPMC _K4M)为骨架材料,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,聚维酮为致孔剂,制备了一天给药两次的胃内漂浮型缓释片。该制剂在人工胃液中立即起漂,2h释放约30%, 6 h释放约60%, 12 h释放90%以上,满足12 h释放要求,体外释药规律符合Higuchi方程,说明本缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制。结论 研制的雷公藤胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和释药特性。     

人工神经网络多指标同步优化阿替洛尔非pH依赖型缓释片

目的：应用人工神经网络筛选阿替洛尔非pH依赖型缓释片的处方。方法：以羟丙甲纤维素为缓释材料,琥珀酸为pH缓冲剂研制非pH依赖型阿替洛尔缓释片,以不同用量的羟丙甲纤维素和琥珀酸配制成不同处方缓释片,测定各处方在pH7．4和0．1mol／L HCI中的释放度并计算得分,将此数据用于训练BP人工神经网络,并将此网络用于处方筛选。结果：优化处方在不同pH介质中均有较好的缓释效果。结论：人工神经网络多指标同步优化法可用于处方筛选。     

药物溶出／吸收仿生系统研究丹酚酸B缓释片释放规律

目的：应用药物溶出／吸收仿生系统（drug dissolution / absorption simulating system, DDASS）研究丹酚酸B缓释片的体外释放规律,为中药活性成分缓控释制剂的设计提供新技术。方法：分别采用DDASS法和我国药典收载的桨法对丹酚酸B固体制剂进行体外释放度试验,高效液相色谱法定量,SPSS软件对累积释放度进行释放模型拟合。改进DDASS装置使研究对象从药物固体粉末或颗粒剂扩展到片剂、胶囊剂等多种剂型,分别评价丹酚酸B缓释片DDASS改进前、后和桨法中释放规律的相关性。结果：丹酚酸B原料药及其缓释片在改进前DDASS模型中释药过程符合Weibull方程;而丹酚酸B缓释片在改进后DDASS模型中释药过程符合一级动力学方程,与桨法评价结果一致。DDASS改进前、后与桨法释药规律相关性水平r值分别为0.788 4（r_{5, 0.05}＜r_前＜r_{5, 0.001}）和0.998 2（r_后＞r_{5, 0.001}）。结论：丹酚酸B缓释片释药规律研究显示改进后DDASS法与桨法之间存在更为显著相关性。较之桨法,DDASS法模拟了一个连续动态的、更接近人体消化道环境的释药过程,表明该法评价药物固体制剂释药特性研究的合理性,为药物剂型设计研究提供了新的技术平台。     

醋柳黄酮缓释片的药动学初步研究

目的:研究醋柳黄酮缓释片在家犬体内的药动学过程,测定其药动学参数,计算缓释片相对于普通片的生物利用度。方法:将实验动物分为两组,分别用醋柳黄酮缓释片和普通片进行口服给药,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,应用3P97软件求算药动学参数。结果:醋柳黄酮缓释片及普通片的tm ax分别为4.87 h和2.87 h,Cm ax分别为每小时0.46μg.L-1和每小时0.56μg.L-1,缓释片的相对生物利用度为111.7%。结论:醋柳黄酮缓释片与普通片均符合一室模型,缓释片与普通片具有生物等效性,且醋柳黄酮缓释片有明显的缓释效果。     

黄芪总皂苷口腔粘附缓释片的处方筛选及体外释放度测定

【目的】优化黄芪总皂苷口腔粘附缓释片制备处方。【方法】采用正交试验设计法,以羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂E-100和木糖醇为辅料,以片剂硬度、膨胀度、体外粘附时间、体外粘附力因素综合优化处方,并测定优化处方的体外释放度。【结果】优化的处方组成为羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂E-100、木糖醇,其质量比为2∶2∶0.2。【结论】按照优化处方制备的黄芪总皂苷口腔粘附缓释片具有理想的生物粘粘附力和缓释性。     

多潘立酮胃内滞留型缓释片的制备

目的：研制多潘立酮胃内滞留型缓释片，建立HPLC法测定多潘立酮胃内滞留型缓释片有关物质的方法。方法：以羟丙甲纤维素和卡波姆为主要凝胶材料制备片剂，考察释放度和漂浮性；采用Hypersil ODS2柱，甲醇-5g/L的乙酸铵溶液-三乙胺为流动相，流速为1ml／min，检测波长为285nm。结果：多潘立酮胃内滞留型缓释片具有较好的漂浮和缓释效果。多潘立酮的最低检测浓度为23．76ng／ml，有关物质可检出杂质4个。结论：本研究制备的多潘立酮胃内滞留型缓释片具有起漂时间快、缓释的特点；有关物质检查方法简单、快速、结果准确。     

溴吡斯的明缓释片的药代动力学和相对生物利用度研究

目的 研究溴吡斯的明缓释片与其普通片在兔体内的药代动力学与相对生物利用度.方法 6只新西兰兔随机分成2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服溴吡斯的明缓释片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴吡斯的明浓度,计算药动学参数和相对生物利用度.结果 溴吡斯的明普通片与缓释片给药后,药动学参数如下:tmax分别为2 h和 ...     

应用卡波姆971PNF制备胃内漂浮型缓释片及其体外评价

目的：研制以卡波姆971PNF为骨架材料的新型胃内漂浮型缓释片。方法：分别以诺氟沙星和盐酸二甲双胍为难溶性和易溶性模型药物，以卡波姆971PNF和碳酸氢钠为主要辅料制成胃内漂浮型缓释片，转篮法测定了漂浮片的释放度并检测其漂浮性能：结果：卡波姆971PNF含量在10％，左右时，对诺氟沙星有明显的缓释作用，碳酸氢钠对释放速率有影响，随着卡波姆971PNF含量的增加，诺氟沙星趋向于零级释放：卡波姆971PNF含量在20％，左右时，对盐酸二甲双胍有明显的缓释作用，碳酸氢钠对释放速率影响不明显，其体外释放行为符合ITiguchi方程。卡波姆971PNF及碳酸氢钠均对漂浮性能有影响，而硬度对漂浮性能影响小结论：以卡波姆971PNF制备的胃内漂浮型缓释片具有起漂快，漂浮时间长，缓释效果好，制备工艺简单等优点