一阶导数光谱法同时测定Cervitec凝胶剂中醋酸氯己定和麝香草酚

目的 建立同时测定Cervitec涂剂中醋酸氯己定和麝香草酚的导数分光光度法,为其质量控制提供方法. 方法 选择醋酸氯己定的"穿零"波长230 nm,麝香草酚"穿零"波长274 nm,分别作为二者测定波长,测定Cervitec涂剂中二者含量. 结果 醋酸氯己定和麝香草酚线性范围分别为3.0～30.0 μg/mL(r=0.9991)和5.0～30.0 μg/mL(r=0.9963),二者含量分别为1.06%和1.03%. 结论 建立的一阶导数光谱法简便、快速、准确,可用于测定该制剂中醋酸氯己定和麝香草酚的含量.     

年轻人唾液中的髓性过氧化物酶(摘要)

<正> 白细胞、特别是中性多形核白细胞(PMN)进入口腔后要释放一些它们所包含的成分到唾液中,其中包括髓性过氧化物酶(MPO)。MPO数目的增加是和口腔内炎症的存在有关。但是,对各种病理的情况下,进入到口腔唾液中的PMN数目还是缺乏了解的。本文所介绍的测定唾液中MPO的方法,是为了进一步了解进入口腔PMN的数目。此法是基于有PMN的存在可产生次氯酸,并使作用的底物一氯双甲酮变为二双氯     

醋酸氯己定栓剂的制备及质量控制

目的制备醋酸氯己定栓剂并建立其质量控制方法。方法以甘油和明胶为辅料,醋酸氯己定为主要成分制备栓剂,采用紫外分光光度法测定醋酸氯己定的含量。结果醋酸氯己定在2~10μg/mL浓度范围内线性关系良好（r=0.999 6）,平均回收率为99.6%,RSD=0.85%（n=9）。结论酸氯己定栓剂制备工艺可行,含量测定方法简便、准确可靠。     

研究发现唾液中含有抗癌成分

唾液在古籍中就被称为金津玉液,然而,现代科学发现,唾液蕴藏着的是一个神秘的世界.近年来,科学家发现,唾液还具有许多人们意想不到的"特异功能".唾液的成分与血液成分相似,唾液成分的异常,可用于疾病的诊断.     

老年人唾液成份检测与分析

本文通过对健康老人唾液进行检测分析,并与青年献血员及肺心病、糖尿病两种老年病进行比较提示:老年人唾液有机、无机成分的浓度与青年对照组无差异,溶菌酶(LZM)、免疫球蛋白 A(SIgA)不随增龄而变化,对同一人同步采集并检测的唾液与静脉血所含成分基本一致,但浓度不同。本组资料唾液中钾、溶菌酶、淀粉酶浓度明显高于血浆,而钠、氯、钙、碳酸氢及尿素又明显低于血浆浓度,主要是由于合成分泌部位不同而异;老年肺心病组唾液溶菌酶低于健康老年组。检测唾液成分及浓度,为临床预防治疗某些口腔疾恶,为研究老年人免疫功能和研制人造唾液提供依据和基础数值。     

醋酸曲普瑞林缓释微球体外加速释放及体内外相关性研究

目的 建立体内外相关性良好的醋酸曲普瑞林缓释微球体外加速释放方法.方法 残留法测定该药微球在大鼠体内的释放行为;分别考察表面活性剂、pH值、乙醇浓度、温度、转速和防腐剂浓度对体外加速释放的影响,调整释放条件并建立加速释放方法,进行体内外相关性研究.结果 确定体外加速释放条件为:以15%乙醇溶液(含0.06%吐温80和0.1%苯扎氯铵)为释放介质,释放温度为55℃,振摇频率为200 r/min;在此条件下该药微球30 h释放达到87.35%,相当于微球在体内释放30 d,且体外加速释放结果与体内释放数据相关性良好(y=0.8845x+12.4510,R2=0.9938).结论 所建立的醋酸曲普瑞林微球体外加速释放方法与体内释放行为相关性良好,采用此法可快速有效评价该药微球释放行为.     

醋酸氯己定溶液微生物限度检查方法的验证

目的 探索醋酸氯己定溶液微生物限度检查方法.方法 按《中国药典》2005年版附录XIH检验.结果 0.05%醋酸氯己定溶液对细菌计数采用培养基稀释法回收率达到70%以上,1%醋酸氯己定溶液细菌霉菌计数、酵母菌检查采用薄膜过滤法回收率均达到70%以上.结论 该方法可用于醋酸氯己定溶液微生物限度检查.     

硫酸长春新碱脂质体的释放度和药效学研究

目的 考察硫酸长春新碱脂质体的体外释放度及其药效.方法 采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体,用透析法测定其体外释放度和血浆释放度,通过抗小鼠S180肿瘤的抑瘤率评价药效.结果 硫酸长春新碱脂质体体外释放度符合零级动力学模型;聚乙二醇单甲醚2000胆固醇琥珀酸酯修饰的硫酸长春新碱脂质体释放度降低,抑瘤率显著提高.结论 长循环硫酸长春新碱脂质体降低药物释放度,提高药效.     

复方醋酸氯已定溶液的质量标准研究

目的建立复方醋酸氯已定溶液的质量控制标准。方法采用紫外分光光度法,在260nm、318nm波长处测定醋酸氯已定的含量,在318nm波长处测定甲硝唑的含量。结果醋酸氯已定和甲硝唑的线性范围分别为1.61～6.43ug.ml-1、4.04～16.16ug.ml-1,平均收回率为99.74%(RSD=1.08%)、100.22%(RSD=0.75%)。结论复方醋酸氯已定溶液的质量标准合理,可用来控制其质量。     

复配型醋酸氯己定抑菌剂抑菌效果及毒性观察

目的观察复配型醋酸氯己定抑菌剂、醋酸氯己定抑菌剂及单纯中药抑菌剂的抑菌效果及毒性。方法采用动物实验和琼脂扩散法对3种抑菌剂进行抑菌效果及毒性测定。结果复配型醋酸氯己定抑菌剂和醋酸氯己定抑菌剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌圈直径比单纯中药抑菌剂的抑菌圈直径增加1倍左右,复配型醋酸氯己定抑菌剂和中药抑菌剂动物毒性试验无刺激,醋酸氯己定抑菌剂有轻度眼刺激。结论复配型醋酸氯己定抑菌剂抑菌效果显著强于中药抑菌剂,其毒性低于醋酸氯己定抑菌剂。     

阴道冲洗配合双唑泰栓治疗滴虫阴道炎疗效观察

目的:观察洁尔阴阴道冲洗联合双唑泰栓治疗滴虫阴道炎的临床疗效及安全性。方法:选择2007年7月～2009年7月在本院妇科门诊诊治的滴虫性阴道炎患者96例,随机将其分为观察组和对照组各48例。对照组应用双唑泰栓1枚,每日睡前将其塞入阴道后穹窿处;观察组在对照组基础上加用洁尔阴阴道冲洗,将洁尔阴原液兑入温开水,将其制成10%的溶液,早晚各冲洗阴道一次。2组患者均治疗7d,疗程结束后5～7d复查,评价疗效。结果:洁尔阴阴道冲洗联合双唑泰栓治疗滴虫阴道炎总有效率为85.42%,明显优于对照组66.67%,2组比较差异有统计学意义(P<0.05):观察组对阴道滴虫的清除率为87.50%,优于对照组70.83%,2组比较差异有统计学意义(P<0.05):在所有接受药物治疗的96例滴虫阴道炎患者在治疗过程中均未见明显不良事件和严重不良事件发生。结论:洁尔阴阴道冲洗联合双唑泰栓治疗滴虫阴道炎能够提高临床疗效,提高滴虫清除率,且有较好的安全性和耐受性,值得临床推广使用。     

白头翁汤口服结肠定位释药片的制备工艺研究

目的：制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型白头翁汤口服结肠定位释药片。方法：在单因素考察的基础上采用星点设计-效应面法对制剂的片心处方及制备工艺进行优选;以总生物碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选。结果：制得的片剂在人工胃液中2h和人工小肠液中4h几乎不释药,而在人工结肠液中0．75h释药90％以上。结论：制备的白头翁汤口服结肠定位释药片能较好地达到结肠定位释药的目的。     

甲硝唑结肠定位微丸的体外释药机理

目的：研究自制的甲硝唑结肠定位微丸的体外释药机理。方法：用电镜观察微丸在释药前后的变化，通过替换包衣材料来考察微丸的释药行为，通过改变释放介质的渗透压来考察微丸的体外释药特性。结果：乳糖代替HPMC包衣的微丸释药后衣膜也出现破裂；释放介质渗透压升高后微丸释药速率减慢，释药速率与膜内外渗透压差之间有较好的线性关系。结论：微丸的释药机制是介质通过外层EC膜向内渗透，内层的HPMC吸水缓慢水合、溶解，药物及丸心中的水溶性物质也随后溶解，外层EC膜在渗透压作用下发生破裂，药物在渗透压驱动作用下通过EC衣膜裂口向外扩散，从而达到延时释药的效果。     

阿司匹林包衣脉冲片剂的研究

以阿司匹林为非水溶性模型药物研制脉冲片剂并同时考察用包衣的方法制备脉冲给药系统的可行性。方法 :筛选出适当的片芯处方 ,以乙基纤维素和丙烯酸树脂L(S)的乙醇溶液包衣 ,采用滚转包衣法 ,制备阿司匹林脉冲片剂。通过体外释放度实验 ,考察片芯和衣层对片剂脉冲释放的影响。结果 :片芯处方、包衣处方、包衣层厚度对阿司匹林的脉冲释放均有影响。结论 :通过选择片芯中的崩解剂、调整包衣层组成和厚度 ,可以用包衣的方法得到不同时间脉冲释药的阿司匹林片剂。     

丝裂霉素C释药系统的体外释放与体内植入实验研究

目的 研究壳聚糖/聚乙二醇琥珀酸酯(Chitosan-Polyethlyoue glycols-Succinate,CH/PEG-SA)丝裂霉素C(MMC)释药系统的体外释药与体内防粘连效果.方法 自制壳聚糖/聚乙二醇琥珀酸酯丝裂霉素C薄膜(CH/PEG-SA/MMC),体外释药测定药物释放浓度与时间的变化曲线,探讨膜片结构与释药的关联性;置入SD大鼠脊柱背侧治疗4周后取材.通过大体观察、免疫组化、组织学检查比较,观察该释药系统对硬膜外瘢痕的治疗作用.结果 MMC液标准曲线回归方程为:y=0.593x3-2.563x2 25.944x-0.236,确定系数为1.000.药物缓释膜片中MMC均能从膜片向PBS液中扩散.释放量逐渐增加,于第12天时维持释放量达最大,为14.9616μg/ml,于第18、32天出现两次释放高峰,分别为14.4824 μg/ml和11.4092 μg/ml,明显高于成纤维细胞50%抑制率质量浓度(ID50,10.4713μg/l).其余时间以较低浓度间断释放维持,且释放量逐渐减少.于第60天3周累积释放量为0.1793 μg/ml,直至药物释放完全.不同膜片组硬膜外瘢痕组织中羟脯氨酸含量比较有显著性差异(F=12.085、P=0.000).CH/PEG-SA/MMC膜释药系统可明显抑制硬膜外瘢痕的含量,并可促进瘢痕规则排列.减少术后瘢痕增生压迫脊髓及神经根的机会.结论 本实验提高膜片的柔韧性,又改善复合材料的力学性能,使其成膜性更好更有效地避免药物突释,保持一定时间的药物释放.该膜片能有效地减少硬膜外瘢痕中羟脯氨酸的含量,抑制椎板切除术后硬膜外瘢痕粘连,是一种预防瘢痕粘连的良好辅助治疗手段.     

盐酸普鲁卡因胺膜控片的研究

本文研究了盐酸普鲁卡因胺(PA·HCl)膜控片(B)的处方组成,制备工艺,体外溶出速率;利用HPLC法测定了体内PA及其活性代谢物N-乙酰普鲁卡因胺(NAPA)的血药浓度经时曲线;体内PA实验数据按双室模型用电子计算机进行处理得各药动学参数;B片剂体内外测定数据具有相关性。     

口炎清单向缓释贴膜的研制和评价

目的研制治疗阿弗他口腔溃疡的口炎清单向缓释贴膜，并对其性能进行评价。方法以卡波姆（CP）、羟丙甲基纤维素（HPMC）为两主要因素，在各自的3水平上进行筛选，配以硬脂酸钠、丙烯酸树脂、二氧化钛，黄色素等辅料，经过一定工艺，制成接触口腔黏膜侧的可溶性黏附性高分子材料层和接触口腔唾液侧的不溶性高分子材料层组成的双层贴膜，并对贴膜的黏附性和缓释性能进行测试。结果由8％卡波姆（CP）、6％羟丙甲基纤维素（HPMC）为主的贴膜黏附时间达到2．4h以上，2h释放率达到78．5％以上。该贴膜与口腔黏膜黏附性较为合适，对口腔黏膜刺激性小，可延长药物作用时间。结论口炎清单向缓释贴膜是一种比较理想的口腔缓释贴膜剂型，有较好的临床应用前景。     

黄芩素包合物单层渗透泵片制备工艺研究

目的 采用包合技术提高黄芩素的溶解度及溶出速率,进而考察渗透泵片片芯及包衣处方对黄芩素包合物单层渗透泵片体外释药行为的影响,并优化最佳处方.方法 利用包合技术制备黄芩素包合物,并测定其溶解度及溶出速率.以累积释放度为评价指标,通过单因素考察NaCl用量、聚氧乙烯(PEO)用量、包衣增重及增塑剂用量对释药行为的影响,并采用正交试验得到黄芩素包合物单层渗透泵片最佳处方.结果 将黄芩素制备成包合物后,溶解度及溶出速率得到显著提高.正交试验结果显示,渗透泵片片芯处方中PEO用量和包衣膜处方中增塑剂聚乙二醇(PEG)400用量对释药行为有较大影响,得到的最佳处方为:黄芩素包合物180 mg,NaCl用量100mg,PEO用量80 mg,包衣增重4％,增塑剂用量为9％.优化后的黄芩素包合物渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.997 8),药物释放比较完全(＞88％).结论 以环糊精包合物为中间体成功制备了黄芩素单层渗透泵片,其释药行为符合零级动力学方程.     

酮基布洛芬涂膜剂的制备及控释机理研究

研制了酮基布洛芬经皮吸收涂膜剂；通过体外渗透试验，探讨了涂膜剂的控释机理。结果表明，涂膜剂中酮基布洛芬以零级动力学经皮吸收，渗透速率与聚合物限速膜厚度的倒数呈良好线性关系（ｒ＝０．９９２）。