尼群地平胶囊剂的研制

采用球磨混合粉碎法工艺进行处方设计,试制出尼群地平胶囊剂。将国产片剂(南京制药厂)、自制胶囊剂与西德Bayer公司片剂进行体外溶出、体内血浓测定比较,体内血浆药浓用GC-MS法测定,体内数据按零级溶出、一级吸收口服单室模型经计算机处理求得药动学参数。研制的尼群地平胶囊剂与西德Bayer公司片剂生物等效。     

盐酸普鲁卡因胺膜控片的研究

本文研究了盐酸普鲁卡因胺(PA·HCl)膜控片(B)的处方组成,制备工艺,体外溶出速率;利用HPLC法测定了体内PA及其活性代谢物N-乙酰普鲁卡因胺(NAPA)的血药浓度经时曲线;体内PA实验数据按双室模型用电子计算机进行处理得各药动学参数;B片剂体内外测定数据具有相关性。     

增效联磺片的体外溶出度和体内生物利用度

建立了测定体外溶出介质中磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)及血浆中SD,SMZ,TMP和两个代谢产物N⁴-acetyl-SD和N⁴-acetyl-SMZ的反相高效液相色谱法,并对市售两种增效联磺片(片剂A和B)进行了体外溶出度和人体内生物利用度的研究。体外溶出度实验表明:两种片剂相同主药的T⁵⁰差异非常显著(P<0.001),片剂A主药的溶出比B快。生物利用度试验表明:片剂B相对于A的口服吸收分数为0.73(SD),0.78(SMZ)和0.83(TMP),口服片剂后各主药的体内过程符合表观一级吸收和一级消除的单室模型。     

黄芩甙大鼠小肠吸收的研究

本文作者对文献介绍的大鼠在体小肠回流实验装置进行了改进,并用来研究黄芩甙的吸收情况和胆管结扎与不结扎对黄芩甙吸收的影响。胆管结扎与不结扎的药动学参数为:平均吸收半衰期分别是15.45h~(-1)、11.42h~(-1)。最终吸收程度依次是24.44%,31.58%。经方差分析两者无显著差异(F<5.3)。     

阿司匹林缓释长效片的研究

阿司匹林是常用的解热镇痛药,近年来人们发现它在防治冠状动脉硬化和血栓方面又有新用途。一般认为,阿司匹林作为解热镇     

盐酸强力霉素缓释片研究

本文对自制的盐酸强力霉素缓释片进行了研究。测定了体外溶出速率,并用荧光法测定了8名健康受试者单剂量(200mg)口服缓释片(4人)和普通片(4人)(200mg)后的体内血药浓度。实验数据按单室模型并采用TRS-80型计算机和非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代处理,求得动力学参数。结果表明:缓释片达峰时间较普通片晚2小时,而体内维特有效血浓时间基本相同。9名健康受试者进行的急性胃刺激试验证实:缓释片可减少药物对胃的刺激。     

盐酸普鲁卡因胺缓释片剂的研制——渗透泵及膜控片

为降低盐酸普鲁卡因胺(PA·HCl)的毒副作用,延长给药间隔时间,根据渗透泵及膜控原理制备了用激光打孔的 PA·HCl 渗透泵片(B)及微孔膜控释片(C)。以转篮法(100r/min,37℃)比较了 B、C 和国外缓释片(D)的体外溶出度,并考察温度以及湿度对 B 片稳定性的影响。用 HPLC 法研究了     

盐酸普鲁卡因胺渗透泵片剂的研究

本文研究了盐酸普鲁卡因胺(PA·HCl)渗透泵片的处方组成、制备工艺、体外溶出;建立了PA·HCl的紫外双波长分光光度法及血清和唾液中PA及其活性代谢物N-乙酰普鲁卡因胺(NAPA)共存下的高效液相色谱法,体内PA实验数据按双室模型,用电子计算机处理求得药动学参数。药动学—药效学数据显示血药浓度和唾药浓度均与药效变化规律相关。     

单方无味氯霉素混悬液稳定性研究

本文考查了影响单方无味氯霉素混悬液变色的原因,从而改进了处方;将老处方中吐温-80从4.4％减少至2％,同时增加EDTA,用以络合微量的重金属离子,用香蕉香精代替香荚兰醛以改善制剂的变色。新处方的血药浓度(兔及人)均明显高于原处方,外观能保持老产品的特色,且有一定程度的改进,变色可延缓,提高了成品的转B型率及晶型在贮存期内的稳定性,并降低了成本。