奥沙利铂溶液的水解氧化机制及稳定性研究进展

 目的 综述导致奥沙利铂水溶液水解及氧化的机制及稳定性方面的研究进展。方法 查阅国内外相关文献并进行分析综述。结果 奥沙利铂溶液是个复杂的系统,溶液中的多种物质易与奥沙利铂发生相互作用而发生水解氧化等反应,且反应产物大多无药理活性。笔者综述了解决奥沙利铂水溶液稳定性的几种最新方法。结论 随着对奥沙利铂水溶液稳定性的不断深入研究以及奥沙利铂创新剂型的不断涌现,相信会促使更多更有效地新制剂满足安全性,走向临床。     

自制脂质类超声造影剂肾增强效果的实验研究

目的探讨自制脂质类超声造影剂对正常兔肾的增强效果,以及不同显像方式、造影剂量对造影效果的影响与变化规律.方法 5只健康新西兰大白兔经耳缘静脉注射不同剂量的自制脂质类超声造影剂,剂量分别为0.01、0.03、0.05、0.08、0.10、0.13、0.15 ml/kg,每只兔各剂量均注射2次.用基波显像(FI)和实时造影匹配成像(CnTi)两种显像方式观察肾实质造影效果.结果 7种剂量水平均可使肾实质回声增强.CnTi随造影剂量增加肾实质增强强度提高,且增强时间延长.FI在上述各剂量水平肾实质峰值视频强度及增强时间均显著低于CnTi(P＜0.001).结论自制脂质类超声造影剂能够实现显著的肾实质增强效果,剂量-效应关系在CnTi造影中变化敏感,在FI造影中变化不敏感.     

自制脂质超声造影剂稳定性和造影增强的实验研究

目的对自制脂质超声造影剂体外稳定性影响因素进行考察,观察其对正常兔肝、肾实质增强效果.方法考察3个体外稳定性影响因素:强光照射、60Co辐射和溶解后不同时间对造影剂外观、微泡形态、微泡浓度和平均粒径的影响.应用实时造影匹配成像(CnTI)技术观察自制脂质超声造影剂对5只兔的肝和肾实质造影后视频增强强度及增强持续时间.结果体外稳定性实验结果说明,自制脂质超声造影剂溶解后微泡较为稳定,溶解后90 min时微泡浓度还保持在较高水平(4×108个/ml左右).长时间强光照射影响脂质超声造影剂溶解后微泡的圆整形态,灭菌剂量的60Co辐射不影响脂质超声造影剂的外观形态、微泡浓度和平均粒径等指标.体内造影表明自制脂质超声造影剂能够有效增强兔肝和肾实质显像强度,肝和肾平均峰值视频强度分别为(4.67±0.26)和(4.78±0.16),肝和肾的平均增强持续时间分别为(290±9)s和(300±10)s.结论自制脂质超声造影剂贮存应避免强光照射,制备时可采用60Co辐射灭菌,溶解后微泡稳定时间较长,可以作为有效的超声造影诊断试剂.     

酒石酸长春瑞滨长循环热敏脂质体的荷瘤小鼠药效学研究

目的评价酒石酸长春瑞滨长循环热敏脂质体（V-LCTL）对荷瘤小鼠的药效和不良反应。方法建立荷Lewis肺癌小鼠皮下肿瘤模型,静脉注射药品,比较V-LCTL与酒石酸长春瑞滨注射液（V-I）、酒石酸长春瑞滨长循环脂质体（V-LCL）的抗肿瘤作用,包括肿瘤生长曲线,抑瘤率,考察给药频率及量效关系。结果各治疗组均有抑瘤作用。相同剂量下V-LCTL的抑瘤效果明显强于V-LCL和V-I。单次给药和多次给药对V-LCTL和V-I的抑瘤率无显著影响。单次给药时不良反应明显。V-LCTL的抑瘤效果呈剂量依赖性（低、中、高剂量组抑瘤率分别为54.6%,72.1%,81.5%）。结论 V-LCTL具有比V-I和V-LCL更好的抑瘤效果,多次给药不良反应小,且V-LCTL的抑瘤效果具有剂量依赖关系。     

紫杉醇三小时输注治疗顽固性与复发性NHL

紫杉醇是一种具有新细胞毒作用机理的抗微管药物。国立癌症研究所(NCI)的研究者首次用紫杉醇治疗复发性非霍奇金淋巴瘤(HNL),用紫杉醇96小时输注的疗效很低,并且只获部分有效(PRs)。本文报道紫杉醇3小时输注对复发性和顽固性NHL患者的疗效。 受试患者经组织学确诊为复发性或顽固性NHL。紫杉醇输注前4小时服地塞米松20mg。输注前30分钟以地塞米松20mg、苯海拉明50mg及西咪替丁300mg静注。紫杉醇(200mg/m~2)在门诊条件下行3小时静脉输注,每3周一次。紫杉醇剂量根据毒副作用而定,若中性粒细胞最低值>1000μl或血小板最低值>     

RP-HPLC测定长春西汀冻干乳剂的含量及其有关物质

目的建立RP-HPLC进行长春西汀冻干乳剂的含量及有关物质测定方法,为原料与制剂的质量控制提供有效的分析方法。方法采用C18色谱柱（4.6mm×250mm,5μm）,流动相：甲醇-0.5%三乙胺溶液（84∶16,pH8）;检测波长：273nm;流速：1.0ml/min;柱温：室温。结果在选定的色谱条件下,长春西汀与有关物质分离完全;长春西汀在5～50μg/ml内,峰面积与质量浓度线性关系良好,相关系数r2=0.9998,检测限为20ng/ml;冻干乳中平均回收率为100.79%,相对标准差为0.67%（n=9）。结论本法简便、准确、专属性强,可用于长春西汀的有关物质检查及其冻干乳剂的含量测定。     

超声造影与常规超声诊断急性肾损伤的实验研究

目的 灰阶超声造影与常规超声对比观察损伤肾脏,探讨灰阶超声造影对急性肾损伤的诊断价值.方法 开腹状态下对23只新西兰大白兔的46个肾脏建立不同程度锐器及钝器损伤模型,分别于术后即刻、0.5 h、1 h应用常规超声、实时灰阶超声造影观察肾脏变化,并与手术及病理结果对照.结果 活动性出血灶灰阶超声造影显示造影剂从受损区溢出,形成不规则的异常增强区域;肾内及肾包膜下血肿于动脉期及实质期呈无增强区或不均匀增强区.结论 实时灰阶超声造影检查能显著提高急性肾损伤的检出率,提高了超声诊断肾损伤的准确性.     

受体介导的脑靶向药物递送系统研究进展

 目的 介绍受体介导的脑靶向药物递送系统的最新研究进展。 方法 对有代表性的受体介导的脑靶向药物递送系统研究情况进行分析和总结。 结果 受体介导的脑部药物递送特别是转铁蛋白受体和胰岛素受体介导的脑靶向作用备受关注，相关配体或抗体可与药物、生物活性物质、脂质体、纳米粒等相连，提高药物或载体透过血脑屏障的能力。 结论 受体介导机制在脑部药物递送研究领域具有广阔的应用前景。