1—取代—2—烷基—4—氯—1,6—二氢—6—甲基—5—嘧啶甲酸乙酯类？…

为寻找新的高效的非肽类血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体拮抗剂,以ｌｏｓａｒｔａｎ为先导,根据其ＳＡＲ,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果,设计并合成了８个１－取代－２－烷基－４－氯－１,６－二氢－６－甲基－５－嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道,其结构经ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ鉴定,初步药理研究表明,化合物Ⅱｈ有一定的抗高血压活性。     

3—氨基—5—取代苯胺基—6—甲基—1,2,4—三嗪的合成

本文合成了一系列新的３－氨基－５，６－二取代－１，２，４－三嗪化合物，其结构经元素分析、ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ等确证。     

雷公藤多甙对体外培养正常人外周血单个核细胞产生IL—5的抑 …

目的：探讨雷公藤多甙对全外培养正常人外周血单个核细胞（ＰＢＭＣ）产生ＩＬ＿５的抑制作用，为其临床应用提供依据。方法：全外分离培养正常人ＰＢＭＣＳ，用ＥＬＩＳＡ法检测在不同ＴⅡ浓度干预下培养下体系上清液中ＩＬ－５的浓度。结果：ＴⅡ在小于５ｍｇ．Ｌ＾－１时对ＩＬ－５的产生即具有抑制作用，抑制作用与ＴⅡ的浓度呈明显剂量依赖性。在０．６２５ｍｇ．Ｌ＾－１时可使ＩＬ－５的产生减少１２．１％，在５ｍｇ．Ｌ＾－     

外周血单个核细胞产生IL—8影响因素的探讨

观察Ｃ５ａ，ＰＭＡ，Ａ２３１８７，ＬＰＳ对ＰＢＭＣ ＩＬ－８产生的影响，为研究减轻Ｃ５ａ致病作用的途径创造条件。方法：用ｒｈＣ５ａ，ＰＭＡ，Ａ２３１８７，ＬＰＳ诱导ＰＢＭＣ，以ＥＬＩＳＡ法测定细胞培养上清中ＩＬ－８。结果。ＰＢＭＣ经ｒｈＣ５ａ，ＰＭＡ，Ａ２３１８７和ＬＰＳ诱导后ＩＬ－８分泌水平较对照组增高。     

McAb—BA—ELISA及McAb—ELISA检测青霉素特异IgE及其评价

用单克隆抗体及生物素与亲和素，建立了ＭｃＡｂ－ＢＡ－ＥＬＩＳＡ（单克隆抗体－生物素亲和素－酶联免疫吸附试验）和ＭｃＡｂ－ＥＬＩＳＡ（单克隆抗体酶联免吸附试验），用于检测Ⅰ型青霉素过敏患者中，ＢＰＯ－Ｓｐｅｃ－ＩｇＥ阳性率为４５％，ＢＰＯ－Ｓｐｅｃ－ＩｇＥ阴性者中，用ＭｃＡｂ－ＥＬＩＳＡ检测ＢＰＥ－Ｓｐｅｃ－ＩｇＥ与６－ＡＰＡ－Ｓｐｅｃ ＩｇＥ，阳性率分别为１２．５％及３５．０％，总阳性率为９２．…     

TMB—8对牛基底动脉平滑肌细胞增殖的作用

采用培养乳牛基底动脉平滑肌细胞，观察了去甲肾上腺素和血管紧张素Ⅱ对细胞增殖的影响，以及８－（Ｎ，Ｎ－二乙胺）－ｎ－辛基－３，４，５－三甲基苯甲酸酯的作用，发现ＮＥ和ＡｎｇⅡ能明显引起ＢＡＳＭＣ增殖。     

地塞米松和环孢素菌A对IL—4,IL—5合成的抑制作用

为研究淋巴细胞在哮喘发病中的作用及地塞主松（Ｄｅｘ）、环孢菌素Ａ（ＣｓＡ）治疗哮喘的机理,用ＥＬＩＳＡ法检测哮喘患者和对照组的外周血单个核细胞（ＰＢＭＣ）在植物血凝素刺激下合成白细胞介素４（ＩＬ－４）、白细胞介素５（ＩＬ－５）,以及Ｄｅｘ和ＣｓＡ对哮喘患者的ＰＢＭＣ合成ＩＬ－４、ＩＬ－５的抑制作用。结果表明,哮喘组的ＩＬ－４、ＩＬ－５水平较对照组高（Ｐ〈０．０５）;１０＾－６ｍｏｌ／Ｌ的Ｄｅｘ和Ｃ     

器官移植HLA—Ⅱ类基因分型研究及应用

目的：提高ＨＬＡ－Ⅱ类基因ＤＲ、ＤＱ位点分型的准确性，选择合适的供受者对，延长移植物的存活时间。方法：对４２９例肾移植供受者ＨＬＡ－Ⅱ类基因分型进行了研究。ＰＣＲ－ＳＳＰ（聚合酶链式反应－序列特异性引物），全过程耗时３小时。结果：（１）用ＰＣＲ－ＳＳＰ方法可同时、同条件进行ＩＬＡ－Ⅱ类ＤＲ、ＤＱ基因分型。（２）１７２例次供受者ＨＬＡ－ＤＲ位点０个错配（０ＭＭ），其移植肾１年存活率为１００％；１个错配（１ＭＭ）为９２６％；２个错配（２ＭＭ）为８６５％。（３）在与疾病相关的研究中发现，尿毒症患者ＤＲ１０比例明显高于正常人。供受者ＤＲ、ＤＱ位点基因频率及单倍型连锁不平衡参数与国内外报道大致相同。结论：初步建立起一套完整的ＨＬＡ分型手段，为进一步研究ＨＬＡ打下了基础。     

5—HT对实验性大鼠AMI的影响及冠心病病人血浆,血小板5—…

１８只健康ＳＤ大鼠，手术结扎左冠状动脉前降支，随机分３组，分别静脉给生理盐水，５－ＨＴ（５μｇ／ｋｇ）和５－ＨＴ（５０μｇ／ｋｇ）。术后２４ｈ处死，观察血ＬＤＨ，ＣＫ，ＡＳＴ水平及梗塞部分心肌重量，２１例典型心绞痛病人，２０例急笥心肌梗塞病人，分别测定其血小板５－ＨＴ及血浆５－ＨＩＳ水平。结果显示静脉注射５－ＨＴ可使实验性ＡＭＩ大鼠ＬＤＨ，ＣＫ水平及梗塞心肌重量明显升高，心绞痛，急性心肌梗塞病人较     

白细胞介素—5趋化嗜酸性粒细胞浸润呼吸道

目的：为研究白细胞介素－５（ＩＬ－５）是否对嗜酸性粒细胞（ＥＯＳ）浸润支气管哮喘患者气道具有直接的趋化和激活作用。方法：将人重组ＩＬ－５经纤维支气管镜直接注入哮喘患者（８例）右中叶或左舌叶的肺段支气管，而将生理盐水注入对侧肺段支气管作为对照。２４ｈ后复经纤支镜于相应的肺段支气管收集支气管肺泡灌洗液（ＢＡＬＦ）及支气管粘膜组织。然后计数ＢＡＬＦ中的ＥＯＳ数并测定其中嗜酸阳离子蛋白（ＥＣＰ）水平，以免疫组织学技术显示粘膜组织中总ＥＯＳ（ＢＭＫ－１３＋）细胞及活化ＥＯＳ（ＥＧ２＋细胞）的浸润情况。结果：ＩＬ－５组ＢＡＬＦ中ＥＯＳ和ＥＣＰ水平显著高于对照组。而且，ＩＬ－５组ＢＭＫ１３＋和ＥＧ２＋细胞数也明显高于对照组。结论：ＩＬ－５不但可以趋化ＥＯＳ浸润到哮喘患者的气道，还可促使其活化。提示ＩＬ－５在哮喘气道的炎症过程中发挥极其重要的作用。     

羊红膻根中羊红膻素H等的分离与鉴定

从草药羊红膻Ｐｉｍｐｉｎｅｌｌａ ｔｈｅｌｌｕｎｇｉａｎａ Ｗｏｌｆｆ。根降压有效部位中首次分得５个化合物,经光谱（ＵＶ,ＩＲ,ＭＳ,＾１ＨＮＭＲ,＾１３ＣＮＭＲ,＾１Ｈ－＾１ＨＣＯＳＹ,＾１Ｈ－＾１３ＣＣＯＳＹ,ＤＥＰＴ）解析,鉴定为５－甲氧基－２－甲基苯骈呋喃（Ｉ）,甘油二乙酸酯（Ⅱ）,异香草醛（Ⅲ）,棕榈酸（Ⅳ）,油酸（Ⅴ）,其中化合物Ｉ为具有降压活性的新化合物,命名为羊红膻素Ｈ;化合物Ⅱ～     

1—（三氯锗基丙酰基）—5—氟尿嘧啶及其水解产物的合成

合成５－氟尿嘧类衍生物。方法用三氯锗基丙酰氯与２,４－二（三甲基硅氧基）－５－氟尿嘧啶反应得到１－（三氯锗基丙酰基）－５－氟尿嘧啶（Ⅰ）,（Ⅰ）经水解即得到基水解产物β－Ｎ１－（５－氟尿嘧啶）甲酰基乙基锗倍半氧化物（Ⅱ）。结果合成了化合物（Ⅰ）和（Ⅱ）。它们的结构由ＩＲ,１ＨＮＭＲ及元素分析确证。     

哮喘中外周血单个核细胞白细胞介素5表达及意义研究

该文研究了哮喘豚鼠嗜酸性粒细胞（ＥＯＳ）在外周血及支气管肺泡灌洗液（ＢＡＬＦ）中的变化,用ＲＴ－ＰＣＲ半定量测定了外周血单个核细胞（ＰＢＭＣ）及支气管组织白细胞介素５（ＩＬ－５）ｍＲＮＡ表达量。结晶显示哮喘豚鼠ＥＯＳ及ＩＬ－５ｍＲＮＡ表达量均较对照组及地塞米松干预组显著升高,ＰＢＭＣ中ＩＬ－５ｍＲＮＡ表达量与支这组织ＩＬ－５表达及外周血ＥＯＳ计数成正相关。提示哮喘豚鼠ＰＢＭＣ、ＩＬ－５ｍＲＮＡ表达     

胃泌素和5—羟色胺在胃癌和慢性萎缩性胃炎中的表达

应用ＰＡＰ免疫组织化学技术对胃泌素（ＧＡＳ）和５－羟色胺（５－ＨＴ）在胃癌和慢性萎缩性胃炎（ＧＡＳ）中表达的免疫反应性（ＩＲ）进行了研究。结果：在正常胃粘膜ＧＡＳ－ＩＲ（２６．５±６．２）明显高于５－ＨＴ－ＩＲ（９．２±４．３）。ＧＡＳ－ＩＲ和５－ＨＴ－ＩＲ在胃癌明显高于正常组织。在ＣＡＧ，ＣＡＳ－ＩＲ和５－ＨＴ－ＩＲ均显高于正常组织（Ｐ均〈０．０１）。ＧＡＳ－ＩＲ在低分化癌中表达增强，而５－Ｈ     

SHR大鼠延髓腹外侧头端区血管紧张素Ⅱ的作用

目的探讨延髓腹外侧头端区（ＲＶＬＭ）内血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ）在ＳＨＲ大鼠血压调节及高血压形成中的作用。方法实验在１６周龄ＳＨＲ大鼠及ＷＫＹ大鼠上进行，氨基甲酸乙酯麻醉，自主呼吸，暴露ＲＶＬＭ。ＲＶＬＭ经Ｌ－谷氨酸及组织学定位，微量注射人工脑脊液，ＡｎｇⅡ和［Ｓａｒ１，Ｔｈｒ８］ＡｎｇⅡ至ＲＶＬＭ，观察给药前后血压、心率的变化。结果在ＳＨＲ大鼠及ＷＫＹ大鼠，ＲＶＬＭ微量注射人工脑脊液，不引起明显的心血管效应。注射递增剂量的ＡｎｇⅡ（ｐｍｏｌ：０．１，１．０，１０，１００），引起血压升高，心率增加。两组实验动物血压、心率的变化无统计学差别。ＡｎｇⅡ的效应可被预先注射［Ｓａｒ１，Ｔｈｒ８］ＡｎｇⅡ阻断。相反，ＲＶＬＭ微量注射不同剂量的［Ｓａｒ１，Ｔｈｒ８］ＡｎｇⅡ，引起血压、心率下降。在ＳＨＲ大鼠，血压下降的幅度明显大于ＷＫＹ大鼠（ｍｍＨｇ：－１８±４，－２３±５，－２７±６，－３３±６ｖｓ－１１±３，－１３±４，－１７±５，－１９±５），而心率的变化在两组动物中无显著差别。结论（１）大鼠ＲＶＬＭ内ＡｎｇⅡ具有升高血压的作用。ＡｎｇⅡ的升压作用是通过ＡｎｇⅡ受体介导的。（２）ＳＨＲ大鼠ＲＶＬＭ内神经元对内源性Ａ     

MCP-1 McAb和Losartan拮抗VSMCs的增殖与迁移效应的实验研究

目的 探讨单核细胞趋化蛋白０１单克隆抗体（ＭＣＰ－１ ＭｃＡｂ）或Ｌｏｓａｒｔａｎ拮抗血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ）介导的血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣｓ）增殖与迁移效应的可能性,为防治动脉硬化（ＡＳ）提供一定的理论依据。方法 采用改良的Ｂｏｙｄｅｎ小室法检测ＶＳＭＣｓ的移迁效应;以ＭＴＴ法、＾３Ｈ－ＴｄＲ掺入法、＾３Ｈ－脯氨酸标记法和ＶＳＭＣｓ计数评价ＶＳＭＣｓ的增殖效应;将培养的ＶＳＭＣｓ分为５组：２％胎     

5—氨基水杨酸小丸制备及粒度,溶出度试验

目的：制备５－ＡＳＡ上药小丸、方法：采用流化床法蛊５－ＡＳＡ上药小丸，对三批制备品进行粒度、溶出度试验，结果：流化床法制备５－ＡＳＡ上茏小丸的粒度分布集中在０．８－１．２５ｍｍ，小丸药物在３０ｍｉｎ内完全溶出。结论：和流化床制备的５－ＡＳＡ工艺稳定性好。     

长梗绞股蓝皂甙化学成分的研究

从长梗绞股蓝Ｇｙｎｏｓｔｅｍｍａ ｌｏｎｇｉｐｅｓ中，用大孔树脂、硅胶柱层析和薄层层析制备方法，分离到４个化合物，其中２个化合物（皂甙Ｉ和Ⅱ），根据＾１３ＣＮＭＲ、ＦＡＢ－ＭＳ和ＭＳ确定为新化合物。皂甙Ｉ为３β，１９－醛基，２４－甲基，２２，１６－环氧达玛烷３－Ｏ－β－Ｄ－吡喃木糖基－（１→２）－β－Ｄ－吡喃木糖甙，命名为长梗绞股蓝皂甙Ａ。皂甙Ⅱ为３β，２３－二羟基，１９－醛基，２４－甲醛基，２４     

TGF—β1对瘢痕对纤维细胞α—SMA表达的诱导作用

目的 研究转化生长因子β１（ＴＧＦβ１）对瘢痕成肌纤维细胞中α－平滑肌肌动蛋白（α－ＳＭＡ）表达的诱导作用。方法 以５例增生性瘢痕为标本,３例正常瘢痕为对照,２成纤维细胞二维培养和三维培养体系及ＬＳＡＢ免疫组织化学染色技术,观察了在不同ＴＧＦ－β１浓度条件作用下,来源的于增生性瘢痕和正常瘢痕在成纤维细胞表达α－ＳＭＡ的情况。结果 （１）不同浓度的ＴＧＦ－β１诱导瘢痕成纤维细胞表达α－ＳＭＡ的作用不     

过表达整合蛋白α5β1的SMMC7721细胞株的建立和鉴定

目的 构建过表达整合蛋白α５β１的ＳＭＭＣ７７２１细胞株。方法 应用分子克隆技术和基因转染建立过表达整合蛋白α５β１的ＳＭＭＣ７７２１细胞株，应用ＲＴ－ＰＣＲ及汉式细胞术鉴定ＳＭＭＣ７７２１－细胞表达整合蛋白α５β１，６－７７２１细胞。结论、整事蛋白α５β１基因转染后，ＳＭＭＣ７７２１细胞整合蛋白α５β１的ＲＮＡ及蛋白质表达明显提高。过表达整合蛋白α５β１的ＳＭＭＣ７７２１细胞株的建立有助于研究整