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1.
目的 本实验采用HPLC方法建立来自3个产地15批怀牛膝药材的指纹图谱,并对β-蜕皮甾酮,25R-牛膝甾酮,25S-牛膝甾酮进行含量测定,同时通过化学计量学的方法对15批怀牛膝进行质量评价。方法 选用Waters SunFire C18(150 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,检测波长280 nm,以乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,柱温25℃,进样量10 μL。以β-蜕皮甾酮峰为参照峰,运用软件《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》对15批怀牛膝药材进行相似度分析,使用Metabo Analyst 5.0网站进行聚类热图分析,使用SIMCA 14.1软件进行PCA和PLS-DA分析。结果 标定了31个共有指纹峰,指认了3个已知成分,并对其进行含量测定,化学计量学分析结果将15批怀牛膝药材样品分为3类,并且筛选了不同产地间潜在的差异性成分。结论 该方法具有良好的精密度、重复性以及稳定性,可为怀牛膝的质量评价与控制提供科学依据及参考。 相似文献
2.
3.
目的 建立细叶亚菊的质量标准,为其质量控制和合理开发利用提供科学参考。方法 采用性状鉴别、显微鉴别、薄层色谱法(TLC)对细叶亚菊进行定性分析;参照《中国药典》(2020年版)通则方法对细叶亚菊水分、总灰分、酸不溶性灰分、水溶性浸出物进行含量检查;利用高效液相色谱法(HPLC)测定细叶亚菊中绿原酸、异绿原酸A的含量。结果 确定了细叶亚菊的药材性状及显微特征。TLC鉴别显示,供试品(细叶亚菊药材)与对照品(绿原酸、异绿原酸A)在相应位置上均显示相同颜色的荧光斑点。13批细叶亚菊水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物的含量分别为8.55%-13.07%、6.81%-12.68%、1.11%-3.53%、8.41%-11.64%;绿原酸、异绿原酸A的含量范围分别为0.072%-0.440%、0.283%-1.324%(n=3)。结论 本研究建立的方法准确稳定,可为细叶亚菊的质量控制提供参考。暂规定细叶亚菊水分不得过12.0%,总灰分不得过10.0%,酸不溶性灰分不得过2.5%,水溶性浸出物不得少于8.0%,绿原酸不得少于0.2%,异绿原酸A不得少于0.6%。 相似文献
4.
辛弗林是存在于枳实中的天然小分子生物碱,具有多种生物活性,但其衍生物研究较少。基于多靶点药物设计策略,采用分子拼接法,对辛弗林酚羟基和仲胺基进行结构修饰,设计并合成了5个中间体和15个目标分子,所得化合物测试了抗人致病菌和抗真菌活性,发现2个中间体IM4和IM5抗大肠杆菌活性和阳性对照8种氟喹诺酮药物相当; TM1n对耐药热带假丝酵母菌和耐药白色念珠菌抑制活性强于氟康唑, TM1d和TM1f对白色念珠菌ATCC90023、TM1o及TM1f对耐药白色念珠菌以及TM1f对近平滑念珠菌ATCC2019的抑制活性均和氟康唑相当,都具有深入研究的潜力。本研究首次发现了对人致病真菌具有高抑制活性的辛弗林衍生物,为辛弗林的进一步研究提供了新的思路。 相似文献
5.
地鳖中的纤溶活性蛋白是从地鳖中提取的具有抗栓及抗肿瘤作用的有效成分,其口服易被上消化道酶分解从而限制了应用。采用恒流泵滴制法开发地鳖纤溶活性蛋白时间/pH依赖口服结肠靶向微囊(EnpolypHaga fibrinolytic protein oral colon targeting microcapsules, CTM-EFP)。采用单因素实验和正交实验相结合的方法寻找到包封率为60.17 % ± 2.72 %、载药量为15.50 % ± 0.44 % 的最佳配方。扫描电子显微镜(SEM)显示微囊呈球形、表面光滑,在人工肠液中24 h的累积释放度为99.53 % ± 0.69 %,在人工胃液中24 h累积释放度为7.43 ± 1.04 %,通过时间/pH依赖达到结肠靶向作用。CTM-EFP在人工肠液中的体外释放曲线符合Korsmeyer方程,提示地鳖纤溶活性蛋白(EnpolypHaga fibrinolytic protein, EFP)是通过扩散和侵蚀机制结合释放的。CTM-EFP为EFP的口服给药提供了一种新的剂型,为EFP应用于临床提供参考。 相似文献
6.
目的利用多体素氢质子磁共振波谱成像(hydrogen proton magnetic resonance spectroscopy,1H-MRS)探讨慢性高原病(chronic mountain sickness,CMS)长期缺氧状态下脑部代谢物的特点,并比较各代谢物与血液指标之间的相关性。材料与方法前瞻性纳入青海大学附属医院经临床确诊为CMS的17例男性患者作为实验组,年龄(53.29±9.03)岁,居住海拔(3989.12±937.45)m,血红蛋白(hemoglobin,HGB)(224.35±11.81)g/mL,并招募与实验组年龄及居住海拔相匹配的18名健康男性志愿者作为对照组,年龄(48.61±8.76)岁,居住海拔(3674.94±634.27)m,HGB(156.67±9.46)g/mL。采用Siemens Prisma 3.0 T MR扫描仪20通道头颅线圈对所有受试者行常规头颅MRI及多体素;H-MRS检查,通过Syngo.via后处理软件获得;H-MRS图,ROI选取双侧额叶及海马区,并获得相应脑区N-乙酰天门冬氨酸/肌酸(NAA/Cr)、胆碱/肌酸CHo/Cr、乙酰天门冬氨酸/胆碱(NAA/CHo)、乳酸/肌酸(Lac/Cr)的比值。结合独立样本t检验及非参数曼-惠特尼U检验以比较两组间代谢物相对浓度差异,然后将CMS组双侧额叶及海马区各代谢物比值与血液生化指标作相关性分析。结果(1)两组受试者年龄、长期居住海拔差异均无统计学意义(P>0.05),而与对照组相比,CMS组HGB、红细胞计数(red blood cell count,RBC)、血细胞比容(hematocrit,HCT)增高,血小板(blood platelet,简称PLT)减低,差异均有统计学意义(P<0.01);(2)与对照组相比,CMS组双侧额叶及海马区NAA/Cr及NAA/CHo均减低(P<0.05),Lac/Cr增高(P<0.05),差异均具有统计学意义;(3)与对照组相比,CMS组双侧额叶及双侧海马区CHo/Cr均增高(P>0.05),差异无统计学意义;(4)CMS组右侧额叶及左侧海马CHo/Cr与RBC明显正相关,左侧额叶CHo/Cr与HCT低度正相关,右侧额叶及左侧海马Lac/Cr与HCT低度正相关。结论CMS长期缺氧状态下脑组织局部代谢物改变,神经元受损,无氧代谢增加,且这些代谢物的改变与血液指标呈一定的相关性,可为临床后续进一步预防或干预CMS患者脑损害提供影像学证据及监测指标。 相似文献
7.
目的探讨采用基于"人工智能(AI)的骨龄辅助评价系统(上海初云医疗科技有限公司与四川大学华西第二医院合作开发)"(以下简称为AI系统)对完全性生长激素缺乏症(CGHD)患儿诊断及骨龄评价准确性。 方法选择2014年7月至2019年11月,于四川大学华西第二医院确诊的66例来自四川地区CGHD患儿为研究对象,纳入研究组。选择同期于病例收集医院儿童保健科进行骨龄测定的67例来自四川地区身高达标儿童作为对照,纳入对照组。对每例受试儿进行左手腕关节正位X射线摄片骨龄测定,由2位医师采用《TW2骨龄评分法中国未成年人南方标准》(以下简称为TW2CHN)》与《TW3骨龄评分法标准》(以下简称为TW3),盲法评价受试儿TW2CHN-桡、尺、掌指骨(RUS)与TW2CHN-腕骨(carpal)、TW2CHN-20、TW3-RUS及TW3-carpal骨龄(以下简称为5种传统骨龄),以及以同性别、年龄身高达标儿童5种传统骨龄为标准,计算受试儿5种传统骨龄百分位数。同时,采用AI系统分别对每例受试儿采取TW2CHN与TW3法,评价其AI-TW2CHN-RUS、AI-TW2CHN-carpal、AI-TW2CHN-20、AI-TW3-RUS及AI-TW3-carpal骨龄(以下简称为5种AI骨龄)及其相应百分位数。以上述5种传统骨龄+5种AI骨龄(以下简称为10种骨龄)相应的P50、P25、P10、P3值(统称为Pn值)作为诊断CGHD患儿临界值,分别计算其诊断CGHD患儿的敏感度、特异度、约登(Youden)指数、准确率、阳性似然比、阴性似然比、阳性预测值、阴性预测值。采用Kappa值评价2组受试儿5种传统骨龄百分位数与对应的5种AI骨龄百分位数评价结果的一致性,以及2位医师对2组受试儿TW2CHN-RUS骨龄百分位数评价结果一致性。绘制上述10种骨龄百分位数诊断CGHD患儿的受试者工作特征(ROC)曲线,并计算曲线下面积(AUC)。采用配对t检验,对2组受试儿TW2CHN骨龄与TW3骨龄进行比较。本研究遵循的程序符合2013年新修订的《世界医学协会赫尔辛基宣言》要求。2组受试儿年龄、性别构成比等一般临床资料比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。 结果①采用10种骨龄的Pn值分别作为诊断CGHD临界值,对133例受试儿CGHD诊断结果显示,除了TW3-RUS骨龄中,以骨龄≤P10作为诊断CGHD患儿临界值时的诊断准确率最高(85.0%),TW2CHN-RUS、TW2CHN-carpal、TW2CHN-20、TW3-carpal、AI-TW2CHN-RUS、AI-TW2CHN-carpal、AI-TW2CHN-20、AI-TW3-carpal、AI-TW3-RUS骨龄中,均为以骨龄≤P25作为临界值时,对CGHD的诊断准确率最高,分别为81.9%、75.2%、88.0%、78.2%、75.2%、73.6%、81.2%、72.9%、78.9%。②一致性检验结果显示,2组受试儿TW2CHN-RUS与AI-TW2CHN-RUS、TW2CHN-carpal与AI-TW2CHN-carpal、TW2CHN-20与AI-TW2CHN-20、TW3-RUS与AI-TW3-RUS、TW3-carpal与AI-TW3-carpal骨龄百分位数评价结果均为中等一致性,Kappa值分别为0.445、0.578、0.570、0.446、0.430(均为P<0.001)。③对2位医师对2组受试儿TW2CHN-RUS骨龄百分位数评价结果进行一致性检验显示,其Kappa值为0.790(P<0.001),一致性较高。④绘制10种骨龄百分位数评价结果诊断CGHD的ROC曲线分析结果显示,TW2CHN-RUS、TW2CHN-carpal、TW2CHN-20、TW3-carpal、TW3-RUS、AI-TW2CHN-RUS、AI-TW2CHN-carpal、AI-TW2CHN-20、AI-TW3-carpal、AI-TW3-RUS骨龄百分位数诊断CGHD患儿的AUC分别为0.932、0.859、0.915、0.895、0.844、0.823、0.805、0.866、0.860、0.764(均为P<0.001)。⑤133例受试儿的TW3-RUS、TW3-carpal、AI-TW3-RUS、AI-TW3-carpal骨龄,均分别显著低于TW2CHN-RUS、TW2CHN-carpal、AI-TW2CHN-RUS、AI-TW2CHN-carpal骨龄,并且差异均有统计学意义(t=21.746、25.287、16.498、9.290,P<0.001)。 结论TW2CHN法、TW3法对CGHD患儿骨龄评价及诊断均有临床价值,TW2CHN-RUS骨龄对于CGDH患儿诊断效能高。四川地区儿童TW3骨龄较TW2CHN骨龄低,TW3法可能不完全适用于四川地区儿童骨龄评价。AI系统对于四川地区CGHD患儿骨龄评价结果与传统骨龄评价结果具有中等一致性,可为临床医师评价受试儿骨龄提供帮助。 相似文献
8.
目的 探究波棱瓜子壳总甾醇(HCSTS)对小鼠急性肝损伤保护作用及机制,并对两个主要甾醇进行含量测定。方法 60只雄性ICR小鼠随机分成空白组(CON)、肝损伤组(MODEL)、水飞蓟素组(SIL)、HCSTS低(LD)、中(MD)、高剂量组(HD),通过腹腔注射0.3% CCl4-橄榄油诱导急性肝损伤。造模24 h后,采血用于丙氨酸氨基转移酶(Alanine aminotransferase, ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(Aspartate aminotransferase, AST)活力检测,取肝组织用于组织病理观察,qRT-PCR测定肝组织炎症相关指标IL-1β、IL-6、IL-10和环氧合酶-2(Cyclooxygenase-2, COX-2)转录水平。RP-HPLC法用于HCSTS中两个主要甾醇的含量测定。结果 与MODEL相比,MD、HD组能显著减少肝组织炎性细胞浸润,降低血清ALT、AST活力。HD组能显著降低IL-1β、IL-6和COX-2的转录水平(P<0.05),并能显著升高IL-10的转录水平(P<0.05);反相高效液相色谱法测得两个主要甾醇7,22,25-豆甾三烯醇和α-菠甾醇含量分别为20.4%和54.2%。结论 HCSTS对CCl4诱导的急性肝损伤有保护作用,其作用机制可能与减少IL-1β、IL-6的转录,增加IL-10的转录,并降低COX-2的表达有关。含量测定结果表明,7,22,25-豆甾三烯醇和α-菠甾醇可能是HCSTS抗肝损伤的两个主要活性成分。 相似文献
9.
《中国药物化学杂志》2022,(1):1-7
目的设计合成两类共10个基于VEGF靶点的积雪草酸衍生物,并进行抗肿瘤活性筛选。方法利用计算机辅助药物设计的方法对积雪草酸进行结构优化,以VEGF为靶点,筛选出与靶点结合能力较强的化合物。以积雪草酸为原料,在C-2位引入乙酰氧亚氨基,并将C-28位羧基烷基化或酰胺化形成衍生物。基于MTT法,选用人胃癌细胞(SGC7901)和人肺癌细胞(A549)进行体外抗肿瘤活性测试。结果与结论合成的10个目标化合物对SGC7901和A549细胞增殖均表现出较强的抑制作用,且优于积雪草酸,其中化合物6d、6e、8c、8d、8e抑制活性显著高于阳性对照吉非替尼,且分子对接表明,6e和8c与VEGF有较强的亲和力。 相似文献
10.
目的比较2种检测方法对水中消毒副产物甲醛含量的测定结果。方法比较2种分光光度法对水中消毒副产物甲醛含量的测定,建立准确的测定方法。结果用AHMT分光光度法检测甲醛浓度在0.05~1.00 mg/L范围内,校准曲线为y=0.09222x-0.04806,r=0.9994,RSD为1.44%~2.57%,回收率为98.9%~102%。用乙酰丙酮分光光度法检测甲醛浓度在0.20~3.20 mg/L范围内,校准曲线为y=0.009498x+0.0004797,r=0.9999,RSD为1.08%~2.04%,回收率为99.4%~100.0%。结论AHMT分光光度法和乙酰丙酮分光光度法2种检测方法均具有较好的线性关系,精密度与准确度均很好,适合于不同测量范围水中甲醛的选用测定。 相似文献