单纯形网格法优化外用中药不同油水分配系数多成分微乳制剂处方

目的采用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数(log P值)多成分微乳给药系统,并对其质量进行评价。方法通过饱和溶解度法筛选了表面活性剂、助表面活性剂及油相,并以蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素及京尼平苷为模型药代表中药复杂成分,在伪三元相图的基础上,应用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数多成分微乳,以外观、粒径及多分散指数(PDI)为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证最佳处方组成。通过对微乳外观、稳定性及其粒径、Zeta电位等的测定对其进行质量评价。结果优化得到的最佳处方为油酸-Labrasol-丙二醇-水(5.303∶29.336∶7.334∶58.027),所形成的微乳外观澄清透明,流动性好,呈淡黄色,平均粒径为(118.77±3.37)nm,PDI为0.282±0.020,Zeta电位为(0.346±0.050)m V,稳定性良好。结论优化之后的中药不同油水分配系数多成分微乳性质稳定,载药量高;制备并优化了适宜于不同logP值(-1.01~3.85)成分的微乳载体,为此范围内的多成分中药提供可行的微乳载体,简化其前期微乳处方筛选工作。     

基于模糊层次分析法优选红花通络方最佳提取工艺路线

目的构建多层次指标评价模型以优选红花通络方(HTP)最佳提取工艺路线。方法选取有效成分、杂质控制、行为学、组织病理学、免疫监测作为准则层,方中代表性成分羟基红花黄色素A、淫羊藿苷的提取率,出膏率,大鼠机械性刺激痛觉超敏反应、机械性刺激痛觉过敏反应的缩足百分率,背根神经节细胞偏心核比率,足底P物质量作为指标层,运用模糊层次分析法(FAHP)为各指标赋权,综合评价HTP各提取工艺路线。结果准则层指标权重(ω)由高到低为免疫监测(ω=0.245)、组织病理学(ω=0.23)、有效成分和行为学(ω=0.20)、杂质控制(ω=0.125)。最佳工艺路线为红花60℃温浸、淫羊藿等水回流提取、桂枝80%乙醇回流提取。结论以FAHP为赋权方法,有效成分指标结合药效学指标和杂质控制作为评价指标来优选提取工艺路线的方法,既能保留复方有效合理的本质,又能满足现代制剂研发的要求。     

聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒载中药抗肿瘤成分的研究进展

聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolicacid,PLGA)是由乳酸和羟基乙酸单体按所需比例聚合而成的有机材料,具有可生物降解性和良好的生物相容性、结构可修饰性、释药速度可控等优点,被广泛用于药物递送领域。随着对活性物质研究的深入,中药抗肿瘤成分被证实具有高效、低毒的优势,成为肿瘤治疗领域的研究热点。近年来,通过乳化溶剂挥发法、复乳法、沉淀法、透析法成功将中药抗肿瘤成分负载在PLGA纳米粒中,应用于改善药物的性质、靶向递药系统、免疫佐剂等领域。综述PLGA纳米粒载中药抗肿瘤成分的制备和应用进展,以期为中药抗肿瘤成分的新型递药系统研究提供参考。     

基于模糊层次分析法优选复方黄芪水浸膏提取工艺路线

目的采用模糊层次分析法优选复方黄芪水浸膏最佳提取工艺路线。方法构造多层次指标评价模型,分为目标层、准则层、方案层;选取指标性成分定量测定、药效学指标作为准则层,方中指标性成分黄芪甲苷转移率、京尼平苷酸转移率、腹水量、腹水中血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、胸腺指数为方案层,采用模糊层次分析法(FAHP)为指标赋权,得到各工艺路线加权综合得分。结果方案层指标权重(ω)由高到低依次为腹水量(ω=0.255)、腹水中VEGF量(ω=0.215)、胸腺指数(ω=0.200)、黄芪甲苷转移率(ω=0.170)、京尼平苷酸转移率(ω=0.160)。得到的评分高低顺序为工艺a工艺c工艺b,由此确立复方黄芪水浸膏的最佳提取工艺为工艺a,即全方水提。结论选取化学指标结合药效学指标,通过模糊层次分析法赋权,优选出复方黄芪水浸膏的提取工艺路线,为临床经验方研制成药的工艺优选提供研究思路与方法。     

鱼鳔质量标准的提升

目的 提升鱼鳔质量标准.方法 通过性状鉴别、显微鉴别、TLC进行定性研究,2015年版《中国药典》方法测定水分、总灰分、酸不溶性灰分、总氮含有量,全自动氨基酸分析仪测定17种氨基酸(Asp、Thr、Ser、Glu、Pro、Gly、Cys、Ala、Val、Met、Ile、Leu、Tyr、Phe、Lys、His、Arg)含有量.结果 海鱼鱼鳔在形状、大小、颜色等方面与河鱼鱼鳔有所区别.显微鉴别特征为蛋白质及平滑肌纤维.TLC斑点清晰,分离度理想.水分、总灰分、酸不溶性灰分、总氮含有量范围分别为5.98% ~ 12.01%、0.23% ~ 3.49%、0.03% ~0.85%、14.16% ~ 18.45%.17种氨基酸在各自范围内线性关系良好(r≥0.999 7),平均加样回收率97.80%~ 101.70%,RSD 2.02%~2.50%,总含有量范围为48.60~139.1 mg/g.结论 该方法专属性强,重复性好,可用于鱼鳔的质量控制.     

基于AHP-CRITIC的D-最优混料设计优化复方黄芪乳膏处方

目的:优化复方黄芪乳膏的处方并对其流变学性质进行评价。方法:以复方黄芪乳膏的外观性状、涂展性和稳定性作为评价指标,采用层次分析法(AHP),基于指标相关性的指标权重确定方法(CRITIC),AHP-CRITIC混合加权法确定各评价指标的权重系数,结合D-最优混料设计优化复方黄芪乳膏的处方,并对其流变学性质进行评价。结果:按AHP-CRITIC混合加权法得到外观性状、涂展性和稳定性的权重系数分别为0.185,0.282和0.532,D-最优混料设计得到复方黄芪乳膏最优基质处方为液体石蜡3.70 g,白凡士林2.00 g,硬脂酸2.00 g,十二烷基硫酸钠5.90 g,甘油6.00 g,提取液20.40 g。复方黄芪乳膏流变学参数为非牛顿指数<1,储能模量>损耗模量。结论:优选的基质处方稳定可行。复方黄芪乳膏外观良好,是剪切变稀型非牛顿流体,黏度和延展性符合工业生产及临床应用的需要。     

砷元素形态价态的研究进展

砷在自然界中广泛存在并被运用于多种药物制剂当中,含砷化合物的中药主要包括雄黄(As₂S₂或As₄S₄)、雌黄(As₂S₃)和砒霜(As₂O₃)。其中含雄黄中药复方制剂使用广泛,在2020年版《中国药典》就收载了37种含雄黄中成药。传统的元素分析着重于检测元素的总量,忽视了对元素形态价态的研究。砷元素在体内的活性、毒性、生物利用度和代谢途径都与其存在形式密切相关,砷元素的不同形态种类可对生物体产生不同的影响。因此研究砷元素形态价态对含砷中药及其复方制剂具有非常重要的意义。因此,该文从砷元素形态价态的性质、吸收和代谢、毒性、分析检测4个方面进行综述。