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1.
徐铃燕  谢远平  康倩  刘葭  孙铭忆  吴清 《中草药》2017,48(19):3961-3969
目的采用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数(log P值)多成分微乳给药系统,并对其质量进行评价。方法通过饱和溶解度法筛选了表面活性剂、助表面活性剂及油相,并以蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素及京尼平苷为模型药代表中药复杂成分,在伪三元相图的基础上,应用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数多成分微乳,以外观、粒径及多分散指数(PDI)为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证最佳处方组成。通过对微乳外观、稳定性及其粒径、Zeta电位等的测定对其进行质量评价。结果优化得到的最佳处方为油酸-Labrasol-丙二醇-水(5.303∶29.336∶7.334∶58.027),所形成的微乳外观澄清透明,流动性好,呈淡黄色,平均粒径为(118.77±3.37)nm,PDI为0.282±0.020,Zeta电位为(0.346±0.050)m V,稳定性良好。结论优化之后的中药不同油水分配系数多成分微乳性质稳定,载药量高;制备并优化了适宜于不同logP值(-1.01~3.85)成分的微乳载体,为此范围内的多成分中药提供可行的微乳载体,简化其前期微乳处方筛选工作。  相似文献   
2.
该文旨在考查当归酚酸类提取物配伍低、中、高3个剂量的当归超临界提取物在氧化偶氮甲烷/葡聚糖硫酸钠(AOM/DSS)小鼠结直肠癌模型上的癌症预防作用。采用AOM单剂量注射启动癌症发生,口服DSS诱导小鼠慢性结直肠炎发生,促进肿瘤发展,模拟人类炎症相关的结直肠癌的发生发展全过程。在结直肠癌模型启动阶段,当归酚酸以1 g·kg~(-1)体质量剂量口服给药,在模型发展阶段,低、中、高3个剂量(15,30,60 mg·kg~(-1)体质量)的当归超临界提取物对小鼠进行灌胃给药,在第12周实验结束时取出小鼠结直肠组织,计算肿瘤发生率,测量肿瘤的体积,进行组织病理学分析,免疫组化考察肿瘤组织中PCNA和8-羟基鸟嘌呤表达,Western blot法分析肿瘤组织中γ-H2AX,i NOS和COX-2表达量。结果显示,当归酚酸配伍超临界提取物能够有效抑制肿瘤的发生发展,降低结直肠组织中细胞增殖活性,减轻DNA损伤,抑制炎性反应,并且表现出一定的剂量依赖性。其作用机制可能与当归酚酸类提取物在模型前期抵抗AOM造成的DNA氧化损伤,当归超临界提取物在模型后期抑制DSS诱导的慢性炎性反应相关。综上,当归酚酸配伍超临界提取物对于AOM/DSS诱导的小鼠结直肠癌的发生发展具有一定的干预作用,具有开发成癌症化学预防药物的潜力。  相似文献   
3.
[目的]运用网络药理学的方法,探究当归补血汤作为化疗后辅助用药治疗肺癌的可能作用机制。[方法]通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)数据库查询当归补血汤中的成分,并通过口服生物利用度(OB)≥30%,类药性(DL)≥0.18,筛选出活性成分,通过中药成分靶点数据库(HIT)及Swiss Target Prediction Database进行成分靶点的垂钓,通过Therapeutic Target Database(TTD)、Drugbank、DisGeNET数据库查询肺癌相关靶点,利用Cytoscape 3.2.1构建成分-靶点等多层次网络图。使用DAVID数据库对当归补血汤辅助治疗肺癌的潜在作用靶点进行GO富集分析和KEGG通路富集分析。[结果]当归补血汤中共筛选得到27个活性成分,其中23个属于黄芪,4个属于当归,黄芪中的山奈酚、槲皮素、芒柄花素可能是辅助治疗肺癌比较重要的成分,微管相关蛋白Tau(MAPT)、细胞色素P450 19A1(CYP19A1)、雌激素受体α(ESR1)可能是当归补血汤辅助治疗肺癌比较重要的潜在作用靶点。GO富集分析显示,靶点涉及到170个生物过程相关条目、30个细胞组成相关条目、54个分子功能相关条目。KEGG通路富集分析显示,癌症通路(pathwanys in cancer)、癌症蛋白聚糖(proteoglycans in cancer)、磷脂酰肌醇3激酶-蛋白激酶B信号通路(PI3K-Akt signaling pathway)等是比较重要的通路。[结论]当归补血汤中的活性成分山奈酚、槲皮素、芒柄花素可能通过作用于MAPT、CYP19A1、ESR1发挥辅助治疗肺癌的作用,为进一步研究其辅助治疗肺癌的作用机制奠定基础。  相似文献   
4.
医院行政总值班是医院管理中重要的环节.文章分析了行政总值班的工作内涵、职能特征、容易出现的缺陷和问题等,结合我院行政总值班的工作实践,提出了持续改进行政总值班管理质效的可行性方法.对健全、完善医院行政总值班制度,提高医院整体管理水平提供参考.  相似文献   
5.
刘鑫  赵颖  王永洁  刘欣妍  刘葭  吴清 《天津中医药》2019,36(10):1012-1020
[目的]运用网络药理学的方法,探究当归补血汤作为化疗后辅助用药治疗肺癌的可能作用机制。[方法]通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)数据库查询当归补血汤中的成分,并通过口服生物利用度(OB)≥30%,类药性(DL)≥0.18,筛选出活性成分,通过中药成分靶点数据库(HIT)及Swiss Target Prediction Database进行成分靶点的垂钓,通过Therapeutic Target Database(TTD)、Drugbank、DisGeNET数据库查询肺癌相关靶点,利用Cytoscape 3.2.1构建成分-靶点等多层次网络图。使用DAVID数据库对当归补血汤辅助治疗肺癌的潜在作用靶点进行GO富集分析和KEGG通路富集分析。[结果]当归补血汤中共筛选得到27个活性成分,其中23个属于黄芪,4个属于当归,黄芪中的山奈酚、槲皮素、芒柄花素可能是辅助治疗肺癌比较重要的成分,微管相关蛋白Tau(MAPT)、细胞色素P450 19A1(CYP19A1)、雌激素受体α(ESR1)可能是当归补血汤辅助治疗肺癌比较重要的潜在作用靶点。GO富集分析显示,靶点涉及到170个生物过程相关条目、30个细胞组成相关条目、54个分子功能相关条目。KEGG通路富集分析显示,癌症通路(pathwanys in cancer)、癌症蛋白聚糖(proteoglycans in cancer)、磷脂酰肌醇3激酶-蛋白激酶B信号通路(PI3K-Akt signaling pathway)等是比较重要的通路。[结论]当归补血汤中的活性成分山奈酚、槲皮素、芒柄花素可能通过作用于MAPT、CYP19A1、ESR1发挥辅助治疗肺癌的作用,为进一步研究其辅助治疗肺癌的作用机制奠定基础。  相似文献   
6.
[目的]探讨当归汤多糖改善溃疡性结肠炎(UC)的作用和机制。[方法]构建2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的UC大鼠模型,通过疾病活动指数(DAI)、结直肠宏观损伤评分、苏木精-伊红(HE)染色的结直肠病理评分,评价当归汤多糖对UC的干预作用,并检测结直肠组织氧化应激指标[超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、髓过氧化物酶(MPO)]、脾细胞刺激指数及白细胞介素(IL)-2和干扰素-γ(IFN-γ)水平。采用RAW264.7细胞模型,检测当归汤多糖对NO生成的影响。取正常及UC大鼠脾细胞,研究当归汤多糖对刀豆蛋白A(Con-A)刺激下脾细胞增殖的影响,对其作用机制进行初步研究。[结果]动物实验中,模型组大鼠出现黏液便、血便,上述指标均较对照组存在显著性差异。与模型组相比,美沙拉嗪组和当归汤多糖高剂量组DAI值、宏观损伤评分、组织病理学评分、脾细胞刺激指数、IL-2和IFN-γ水平、MDA含量、MPO活力均显著降低、SOD活力均显著增强。细胞实验中,与空白组相比,当归汤多糖能剂量依赖地增加RAW264.7细胞的一氧化氮(NO)水平,且显著低于1μg/mL脂多糖(LPS)刺激RAW264.7细胞的NO水平;与模型组相比,当归汤多糖对Con-A刺激下正常大鼠脾细胞增殖具有明显促进,对Con-A刺激下TNBS诱导的UC大鼠的脾细胞增殖有抑制作用。[结论]当归汤多糖对TNBS诱导的UC大鼠的病症有一定的改善作用,其作用机制可能与调节免疫,抑制氧化应激有关。  相似文献   
7.
基于模糊层次分析法优选复方黄芪水浸膏提取工艺路线   总被引:6,自引:3,他引:3  
孙铭忆  李冰韶  王永洁  刘葭  吴清  李园 《中草药》2018,49(2):325-329
目的采用模糊层次分析法优选复方黄芪水浸膏最佳提取工艺路线。方法构造多层次指标评价模型,分为目标层、准则层、方案层;选取指标性成分定量测定、药效学指标作为准则层,方中指标性成分黄芪甲苷转移率、京尼平苷酸转移率、腹水量、腹水中血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、胸腺指数为方案层,采用模糊层次分析法(FAHP)为指标赋权,得到各工艺路线加权综合得分。结果方案层指标权重(ω)由高到低依次为腹水量(ω=0.255)、腹水中VEGF量(ω=0.215)、胸腺指数(ω=0.200)、黄芪甲苷转移率(ω=0.170)、京尼平苷酸转移率(ω=0.160)。得到的评分高低顺序为工艺a工艺c工艺b,由此确立复方黄芪水浸膏的最佳提取工艺为工艺a,即全方水提。结论选取化学指标结合药效学指标,通过模糊层次分析法赋权,优选出复方黄芪水浸膏的提取工艺路线,为临床经验方研制成药的工艺优选提供研究思路与方法。  相似文献   
8.
目的 研究黄连-干姜有效组分自微乳给药系统(CoptidisRhizoma-ZingiberisRhizomaeffectivecomponent self-microemulsiondrugdeliverysystem,Cop-Gin-SMEDDS)的处方与制备工艺,并且进行体外质量评价。方法 通过溶解度实验、伪三元相图的绘制和D-最优混料设计确定Cop-Gin-SMEDDS的最佳处方组成;通过单因素考察,确定最佳制备工艺,并对Cop-Gin-SMEDDS理化性质、稳定性、体外释放等进行评价。结果 最终确定Cop-Gin-SMEDDS的最优处方(不含黄连总生物碱)为油酸5%,1,2-丙二醇41%,聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油49%,干姜油5%;黄连总生物碱的投药量为5%;最佳制备工艺为在37℃、转速300 r/min条件下磁力搅拌10 min。得到的Cop-Gin-SMEDDS为深红色澄清透明液体,稀释后为黄色、均一透明的微乳溶液;透射电镜下为圆球形,大小均匀,形态规则;平均粒径大小为(22.21±0.45)nm、多分散指数(polydispersity index,PDI)为0.19...  相似文献   
9.
目的:研究复方血栓通胶囊主要有效成分对醛糖还原酶的抑制作用。方法:从正常SD大鼠晶状体中提取醛糖还原酶,以槲皮素为阳性对照,在含有还原型辅酶Ⅱ(NADPH)、醛糖还原酶、DL-甘油醛的反应体系中,加入不同浓度的10种成分单体,通过340nm处光密度的下降值计算各成分的半抑制浓度(IC50)。结果:三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd、丹酚酸B、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、黄芪甲苷、哈巴俄苷、槲皮素的IC50分别为:0.180、0.109、1.01、0.15、0.799、0.0652、0.0742、0.00385、0.315、0.205μmol/m L,人参皂苷Re无明显抑制作用。结论:复方血栓通胶囊主要有效成分对醛糖还原酶具有不同程度的抑制作用。  相似文献   
10.
目的:对翠云草进行系统生药鉴别研究,为翠云草的鉴定提供依据。方法:观察药材的性状特征、组织结构和粉末显微特征;采用TLC法以穗花杉双黄酮为对照品定性鉴别翠云草;测定翠云草的灰分、醇溶性浸出物。结果:建立了翠云草药材的性状鉴别、显微鉴别、薄层色谱鉴别方法,初步确定了其总灰分、酸不溶性灰分和醇溶性浸出物的限度标准。结论:为翠云草药材的鉴定和质量评价提供了参考依据。  相似文献   
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