6-(αα-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮对兔血小板聚集及TXB2,cAMP的影响

6-(αα-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮(简称DMDP)是我院新合成的哒嗪酮的衍生物。DMDP可以显著抑制由花生四烯酸(AA(?),ADP和血小板活化因子(PAF)诱导的免血小板聚集,其IC₅₀分别为1.12±0.1.4.19±0.5和2.97±0.1μmol/L。实验还表明DMDP在1～500 μmol/L浓度范围内呈剂量依赖性地抑制兔血小板内血栓素B₂含量,但升高兔血小板内环腺苷酸水平,这可能是其抑制血小板聚集的作用机理之一。     

白细胞介素－1α诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖及药物的拮抗作用

作者研究了白细胞介素－１α（Ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ－１α，ＩＬ－１α）对培养的牛脑微血管平滑肌细胞增殖的影响。在５～５００ｐｇ·ｍｌ－１范围内，ＩＬ－１α可诱导培养的牛脑微血管平滑肌细胞增殖，当用５０ｐｇ·ｍｌ－１ＩＬ－１α与该平滑肌细胞共孵育２４ｈ时，刺激作用最强，增殖率达２９．１％。欧芹素乙、异欧芹素乙，６－（α，α－苯基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）哒嗪酮在浓度为１０－６～１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１时，可剂量依赖性地拮抗ＩＬ－１α诱导的该平滑肌细胞增殖，药物浓度最高（１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）时，抑制率值最大；６－（α，α－二苯基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）哒嗪酮，在低浓度时（１０－６和１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１）可抑制ＩＬ－１α诱导的该平滑肌细胞增殖，药物浓度升高，抑制率也加大，而在高浓度时（１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）抑制率下降。     

血小板激活因子刺激血小板在脑微血管内皮细胞上粘附及药物的阻断作用(英文)

目的:研究血小板激活因子(PAF)刺激脑微血管内皮细胞导致血小板在内皮细胞上粘附及WEB,DMPP和粉防己碱的抑制作用. 方法:用[~3H]腺嘌呤标记血小板探讨PAF导致血小板在脑微血管内皮细胞上粘附和药物的抑制作用. 结果:PAF 10—100 nmol L~(-1)显著增加血小板与脑微血管内皮细胞的粘附率,WEB,DMPP和粉防己碱抑制由PAF刺激而导致的血小板在脑微血管内皮细胞上的粘附. 结论:DMPP和粉防己碱能够抑制PAF对脑血管的损害作用.     

欧芹素乙和异欧芹素乙对兔血小板聚集及兔血小板内血栓素B_2、环腺苷酸水平的影响

欧芹素乙(Imperatorin,Imp)和异欧芹素乙(Isoimperatorin,Isi)为中药欧前胡和白芷根部的有效成分,在结构上为苯并吡喃的衍生物。本实验旨在研究Imp和Isi对体外家兔血小板聚集的影响及对血小板内血栓素B_2(TXB_2)和环腺苷酸(cAMP)生成的影响,现报告如下。     

卡西霉素对血小板在脑微血管内皮细胞粘附的影响及药物的阻断作用

体外实验表明calcimycin0.01μmol·L^-1刺激牛脑微血管内皮细胞25min,使兔血小板与脑微血管内皮细胞的粘附率增高17.1%。PAF受体拮抗剂WEB20860.1,1.0和10.0μumol·L^-1对血小板在脑微血管内皮细胞上粘附的抑制率分别为9.0,22.9和23.1%。DMPP0.1,1.0,10.0μmol·L^-1及Tet0.1,1.0,10。Oμmol·L^-1的抑制率分别为9.7,15.6,22.1%和7.8,15.6及24.6%,提示DMPP和Tet对脑血管有保护作用。     

6-(αα-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮对兔血小板聚集及TXB_2,cAMP的影响

6-(αα-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮(简称DMDP)是我院新合成的哒嗪酮的衍生物。DMDP可以显著抑制由花生四烯酸(AA(?),ADP和血小板活化因子(PAF)诱导的免血小板聚集,其IC_(50)分别为1.12±0.1.4.19±0.5和2.97±0.1μmol/L。实验还表明DMDP在1～500 μmol/L浓度范围内呈剂量依赖性地抑制兔血小板内血栓素B_2含量,但升高兔血小板内环腺苷酸水平,这可能是其抑制血小板聚集的作用机理之一。