肝受体显像剂~(99m)Tc-NGA的制备和动物实验初步报告

肝功能受损时,血浆中去唾液酸糖蛋白含量显著增加,肝结合蛋白(HBP)降低,肝血流量减少。为了研究肝功能受损时HBP的变化及与肝病的相互关系,我们制备了放射性核素~(99m)Tc标记的能同HBP结合的配     

6-(αα-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮对兔血小板聚集及TXB2,cAMP的影响

6-(αα-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮(简称DMDP)是我院新合成的哒嗪酮的衍生物。DMDP可以显著抑制由花生四烯酸(AA(?),ADP和血小板活化因子(PAF)诱导的免血小板聚集,其IC₅₀分别为1.12±0.1.4.19±0.5和2.97±0.1μmol/L。实验还表明DMDP在1～500 μmol/L浓度范围内呈剂量依赖性地抑制兔血小板内血栓素B₂含量,但升高兔血小板内环腺苷酸水平,这可能是其抑制血小板聚集的作用机理之一。     

肝受体显像剂~(99m)Tc-NGA的制备及临床前研究

~(99m)Tc标记的拟糖蛋白(~(99m)Tc-NGA)是一种新的肝受体显像配基。用化学方法合成的该配基无菌无热原,无毒副作用,有较好的体内体外稳定性。10只家兔分为对照组(6只)、肝门静脉结扎组(2只)和肝坏死组(2只)。肝静态显像和肝血流动力学检查结果表明:(1)~(99m)Tc-NGA显像可提供良好的肝脏影像,(2)肝血流动力学检查是诊断肝疾病的新手段。     

6-(αα-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮对兔血小板聚集及TXB_2,cAMP的影响

6-(αα-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮(简称DMDP)是我院新合成的哒嗪酮的衍生物。DMDP可以显著抑制由花生四烯酸(AA(?),ADP和血小板活化因子(PAF)诱导的免血小板聚集,其IC_(50)分别为1.12±0.1.4.19±0.5和2.97±0.1μmol/L。实验还表明DMDP在1～500 μmol/L浓度范围内呈剂量依赖性地抑制兔血小板内血栓素B_2含量,但升高兔血小板内环腺苷酸水平,这可能是其抑制血小板聚集的作用机理之一。