二氢黄酮类化合物的合成研究进展

综述二氢黄酮类化合物的合成研究进展,总结已报道的各种类型的二氢黄酮合成方法,为二氢黄酮类新药研发提供方法学支持。合成方法包括:查尔酮环合、Friedel-Crafts反应、Knoevenagel缩合和Hoesch单酰基化反应,以及二氢黄酮的不对称合成,并简要介绍无溶剂合成二氢黄酮等"绿色"化学方法。     

米卡芬净多学科临床应用评价

本文参考国内外侵袭性真菌病诊疗领域多学科专家对米卡芬净的基础及临床应用的多项研究和指南推荐,以其作用机制、体外抗菌活性、对生物膜的作用及耐药性、药代动力学为基础,参考其在血液病／血液恶性肿瘤、重症、实体器官移植、呼吸和感染等侵袭性真菌病患者所在临床科室的防治策略和临床应用经验进行全面的评价;同时,对其药物经济学也进行了介绍。     

CORE糖尿病模型预测利拉鲁肽联合二甲双胍治疗2型糖尿病的长期健康结果

目的预测利拉鲁肽联用二甲双胍治疗2型糖尿病的长期健康结果。方法临床数据来源于国际多中心随机对照双盲临床试验NCT00614120,入组对象为来自中国、印度和韩国的2型糖尿病患者。选取利拉鲁肽1.2 mg·d~(-1)组(n=233)、利拉鲁肽1.8 mg·d~(-1)组(n=234)和格列美脲4.0 mg·d~(-1)组(n=231)的患者作为研究对象,每组患者均联用二甲双胍1.5～2.0 g·d~(-1),3组完成试验分别为187例、175例和215例。应用CORE糖尿病模型,输入16 wk临床试验前后患者机体参数改变值,模拟患者终身(30年)治疗健康结果。结果与格列美脲4.0 mg·d~(-1)组相比,利拉鲁肽1.2 mg·d~(-1)组患者背景型视网膜病变、终末期肾病、首次足溃疡和充血性心力衰竭死亡的累积发病率分别降低0.195%、0.086%、0.020%和0.528%,存活率增加了0.32%,预期寿命增加0.018年,质量调整生命年增加0.11年;利拉鲁肽1.8 mg·d~(-1)组以上4种并发症的累积发病率分别降低0.607%、0.116%、0.337%和0.626%,存活率增加了0.42%,预期寿命增加0.051年,质量调整生命年增加0.108年。敏感度分析结果显示,当模拟时间跨度分别设为10年、20年、35年,贴现率分别设置为0和5%时,与格列美脲4.0 mg·d~(-1)组的模拟结果相比,利拉鲁肽1.2 mg·d~(-1)组和1.8 mg·d~(-1)组均获得较长的存活率、预期寿命和质量调整生命年。结论与格列美脲联用二甲双胍相比,利拉鲁肽联用二甲双胍能够延缓并减少2型糖尿病患者并发症的发生,增加存活率、预期寿命与质量调整生命年。     

利用稻瘟霉分生孢子筛选有生物活性的海洋生物

目的:筛选有生物活性的海洋生物并研究其活性成分.方法:采用稻瘟霉模型筛选海洋生物提取物的活性,利用多种层析手段和波谱技术对活性提取物跟踪分离并鉴定其成分.结果:实验发现20种海洋生物醇提物和5种水提物对稻瘟霉显示生物活性,从叶托马尾藻、铁钉菜和蓝斑背肛海兔中分离鉴定了56个化合物,其中28个对稻瘟霉显示活性且对不同肿瘤细胞株显示不同强度的细胞毒性,8个化合物对裴氏着色真菌具抑制作用.结论:利用稻瘟霉模型对海洋生物的活性成分进行跟踪分离是可行的.     

褐藻糖胶对60Co-γ 射线照射小鼠造血系统的辐射防护作用研究简

目的观察褐藻糖胶对^60Co-γ射线照射小鼠体内造血系统的辐射防护作用。方法以BALB／c小鼠进行体内照射,一次性全身照射前腹腔注射给予褐藻糖胶3d,测定脾指数、脾脏内部结构以及内源性脾结节数（7．5Gy）、骨髓有核细胞计数（6．0Gy）、外周血象（5．5Gy）。结果小鼠体内造血系统实验显示7．5Gy^60Co-γ照射后,各给药照射组的脾指数及内源性脾结节数明显较对照组增多,中剂量照射组的脾脏大小以及脾脏内部组织结构均比对照组有显著的差别;6．0Gy^60Co-γ照射后,小鼠骨髓有核细胞数较正常对照组相比差异非常显著（P〈0．01）,各给药照射组与照射对照组比较,均高于照射对照组（P〈0．05或P〈0．01）：5．5Gy^60Co-γ照射后30d,小鼠外周血象测定中各给药照射组白细胞数明显高于对照组（P〈0．01）,而外周血红细胞、血红蛋白和血小板无明显影响。结论褐藻糖胶对^60Co-γ射线照射引起的小鼠造血系统损伤有保护作用。     

抗癌及抗艾滋病天然药物在美国的研发现状

简要叙述了美国抗癌及抗艾滋病天然药物研究发展现状，特别介绍了活性海洋天然气的最新研究进展，列出了目前已进入临床试验阶段的海洋活性物质的化学结构，介绍了美国国家癌症研究院（NCI）选中并支持进行临床前研究的部分活性海洋天然产物，简要介绍了北卡罗来纳大学药学院天然产物实验室在抗艾滋病活 天然产物研究领域的贡献，亦论及了新技术，新方法在药研究中的应用及局限性，进而阐述了从天然产物研发新药的前景与重要意义。     

毛叶假鹰爪根化学成分的研究

从毛叶假鹰爪Desmosdumosus（Roxb．）Saff.根中分离得到12个化合物，经理化性质和波谱分析鉴定了其中7个化合物，分别是lawinal（Ⅰ），5，7-二羟基-8-甲酰基-6-甲基双氢黄酮（Ⅱ），去甲氧杜鹃花素（Ⅲ），去甲氧杜鹃花素-7-甲酸（Ⅳ），β-谷甾醇（Ⅴ），豆甾醇（Ⅶ）和苯甲酸（Ⅷ）。化合物Ⅱ为天然界首次分得，Ⅲ，Ⅳ，Ⅵ为本种植物中首次分得。     

高效液相色谱法测定丹芩滴丸中5成分的含量

目的:建立高效液相色谱法测定丹芩滴丸中黄芩苷、二氢丹参酮、隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮ⅡA含量的方法。方法:Intersil C18分析色谱柱,流动相分为A和B两种,A为85%乙腈(含0.5%三乙胺,磷酸调pH3.0),B为10%乙腈(含0.5%三乙胺,磷酸调pH3.0),梯度洗脱程序为:0~15m in,A:20%~100%,B:80%~0%;15~25m in,A:100%,B:0%,流速:1.0mL.m in-1,检测波长:270nm。结果:黄芩苷线性范围0.240 2~1.201 0μg,平均回收率为97.4%,RSD为2.4%;二氢丹参酮线性范围0.112 0~0.560 0μg,平均回收率为98.0%,RSD为3.4%;隐丹参酮线性范围0.160 0~0.800 0μg,平均回收率为97.3%,RSD为2.1%;丹参酮I线性范围0.154 0~0.770 0μg,平均回收率为104.0%,RSD为1.9%;丹参酮ⅡA线性范围0.156 0~0.780 0μg,平均回收率为101.7%,RSD为1.0%。结论:本方法测定结果准确可靠,可用于测定丹芩滴丸中5成分的含量。