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1.
环丙沙星的临床药物动力学研究 总被引:4,自引:1,他引:3
研究健康志愿者口眼和静脉滴注环丙沙星的药物动力学,并比较不同剂量、空腹与进餐、单剂与多剂给药的体内过程。单剂空腹口服环丙沙星500mg后,Cmax为3.48mg·L-1、为3.01h、AUC为14.14h.mg·L-1,静脉滴注环丙沙星200mg后Cmax为6.56mg·L-1、为3.73h,口服环丙沙星绝对生物利用度为68.89%。单剂空腹口服250、500和1000mg环丙沙星后,Cmax为1.82~7.72mg·L-1,为2.47~3.15n,AUC与剂量呈比例增加,进餐与空腹口服环丙沙星500mg后的体内过程显示进食可使该药的吸收轻度减少。与单剂口服500mg相比,500mg日2次×7d多剂给药后的Cmax和AUC均较单剂者略增高,草剂口服250、500、1000和500mg多剂量后24h尿排出率为给药量的47%~55%,静滴200mg者为71.06%,基于上述药动学资料,拟订了环丙沙星对各种感染的治疗方案。 相似文献
2.
本文以高效液相色谱法对国产和进口舒巴坦的抑酶作用进行了研究,同时测定了氨苄西林联合舒巴坦后的体外抗菌活性。结果表明,舒巴坦对革半阴性杆菌产生的包括能水解某些第三代头孢菌素的质粒酶如TEM-3、TEM-10以及CTX-R^+均具抑酶作用。氨苄西林联合舒巴坦后,对产酶葡萄球菌和肠杆菌科细菌的活性明显增强,MIC平均值分别较氨苄西林单药降低2-5倍和2-7倍;两者联合使抗菌谱扩大,对落氏不动杆菌和硝酸盐 相似文献
3.
目的建立一种简便快速高效液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)的方法用于测定人血浆和尿液中奈诺沙星药物浓度。方法色谱柱为Waters Symmetry RP1 8柱(50mm×2.1 mmm,5μm),以加替沙星为内标,血浆和尿液样品测定采用0.1%甲酸乙腈混合溶液为流动相,比例分别为82:1 8和85:1 5,流速均为0.2 mL/min。采用蛋白沉淀法处理血浆样品,以液液萃取法清除尿液样品中杂质。ESI源正离子选择性反应临测(SRM),奈诺沙星检测通道:m/z 372.4→m/z354.1,内标检测通道:m/z376.1→m/z 332.2。结果本方法测定血浆和尿液中的奈诺沙星的线性范围均为5~100ng/mL,最低检测浓度均为5ng/mL血浆和尿液的奈诺沙星提取回收率分别为(98.49±4.69)%和(84.92±6.81)%,且血浆和尿液的RSD)分别小于或等于4.31%和9.76%。奈诺沙星血浆样品的方法日内、日间准确度分别为(99.27~103.75)%和(100.40~106.36)%;而尿液样品的方法日内、日间准确度依次为(103.52~11 5.94)%和(9 9.50~1 10.96)%,且基质效应、精密度、稳定性等均通过方法学验证。并已用于该药的人体药动学研究中药物浓度的测定。结论本方法操作简便、迅速,特异性强,灵敏度高,准确性好,符合奈诺沙星人体药物动力学研究中血尿样测定的方法学要求。 相似文献
4.
目的研究中国健康受试者单剂或多剂口服西他沙星(DU-6859a)片剂后的药动学(PK)及PK/药效学(PD)。方法单剂给药组:单中心、开放、3个剂量组平行研究设计。每个剂量组入选12名受试者,分别单剂空腹口服西他沙星片50mg、100mg和200mg;多剂给药组:单中心、开放、单个剂量组研究设计。共入组12名受试者,口服西他沙星片100mg,1次/12h,连续给药10d,其中第1天和第10天仅早晨给药1次。收集受试者给药后的血样和尿样,采用经过方法学验证的超高效液相色谱-串联质谱方法(UPLC-MS/MS)测定血清及尿液样本中西他沙星浓度,并结合西他沙星对社区获得性肺炎(CAP)和尿路感染(UTI)常见病原菌的体外PD结果(MIC)进行PK/PD分析。结果受试者单剂口服西他沙星片50mg、100mg和200mg后,分别于0.92h、1.42h和1.21h达到高峰血清浓度(C_(max)),C_(max)分别为(0.72±0.19)mg/L、(1.39±0.36)mg/L和(2.32±0.78)mg/L,平均药时曲线下面积(AUC_(0-∞))分别为(3.67±0.67)mg·h/L、(8.19±1.15)mg·h/L和(14.20±3.21)mg·h/L,消除半衰期(T_(1/2))分别为(6.55±0.97)h、(6.84±1.17)h和(7.81±0.89)h。给药后48h内平均累积尿排出率在61.4%~70.0%。多剂给药后第1天和第10天血C_(max)分别为(1.01±0.19)mg/L和(1.26±0.20)mg/L,第10天达到稳态后,AUC_(0-12h(ss))为(6.88±0.81)mg·h/L,稳态时总清除率(CL_(ss)/F)、总清除率(CL_r/F)分别为(14.72±1.79)L/h和(10.58±1.40)L/h,达峰时间(T_(max))和表观分布容积V_(dz)/F分别为(2.08±0.76)h和(128.95±24.86)L。蓄积因子(R_(AUC))为1.35。第1天和第10天48h的药物平均累积尿排出率分别为67.64%和99.11%。体外PD结果提示西他沙星抗菌活性可覆盖CAP和UTI的主要病原菌,西他沙星对CAP患者中肺炎链球菌PK/PD参数可达到其靶值,给药后尿药浓度高,即使8~12h尿药浓度仍可维持在大肠埃希菌MIC_(90)至少5倍以上。结论健康受试者单剂和多剂口服西他沙星片后吸收迅速,在50~200mg剂量范围内呈线性PK特征,受试者耐受性良好。西他沙星片100mg2次/d的给药方案对CAP和UTI常见病原菌所致感染预期可达到良好的临床疗效和微生物学疗效。 相似文献
5.
新型碳青霉烯类抗生素厄他培南 总被引:6,自引:0,他引:6
厄他培南(ertapenem,MK-0826,L-749,345,商品名INVANZ^TM)为美国默克制药公司新近开发的新型广谱碳青霉烯类抗生素,具有良好的抗菌活性和药代动力学特性,半衰期长,每日给药1次,用于治疗社区获得性混合感染可获满意疗效。本品分别于2001年11月和2002年4月在美国和欧洲上市。 相似文献
7.
妥布拉霉素(Tobramycin)为获自链丝菌的氨基糖苷类抗生素,国外已广泛用于临床,国内亦已试制成功,即将用于临床,现简单介绍如下。抗菌作用妥布拉霉素作用于细菌305核糖体亚基,抑制菌体蛋白合成。妥布拉霉素对绿脓杆菌的活性较庆大霉素强2~4倍,平均最低抑菌浓度(MIC)为0.6~0.78μg/ml,4μg/ml时 相似文献
8.
9.
施耀国 《国际流行病学传染病学杂志》1987,(3)
作者将世界各地医学中心实验室在1977~1980年间连续6个月或更长时间,以规定的纸片法测得的临床分离菌对各种抗生素的药敏结果(抑菌圈直径),以及有关流行病学资料输入计算机,并将质控和资料按一定的计算机程序进行分析。绘制抑菌圈分配条 相似文献
10.
施耀国 《国外医药(抗生素分册)》1987,(4)
本文介绍一种比较简单,能用于测定多种头孢菌素体液浓度的高效液相色谱(HP-LC)法。实验用流动相有Ⅰ、Ⅱ、系列,Ⅰ为1000ml 流动相中含4g 溴化 N-十六烷基-N,N,N三甲铵,50ml0.02MTitrisol 磷酸缓冲液(pH 7.0),0.1ml 冰乙酸及350ml 乙腈。Ⅱ的成份除乙腈改为600ml 和无冰乙酸外,其 相似文献