常绿钩吻碱平衡溶解度、油水分配系数及解离常数的测定

目的 测定常绿钩吻碱(Sempervirine,SPV)在不同pH磷酸盐缓冲液（PBS）中的平衡溶解度和油水分配系数,考察常绿钩吻碱的解离常数,为常绿钩吻碱的剂型开发提供一定的依据。方法 采用超高效液相色谱法（UPLC）结合摇瓶法测定常绿钩吻碱在不同pH的PBS中的平衡溶解度和正辛醇-PBS中的油水分配系数;采用紫外分光光度法测定常绿钩吻碱的解离常数。结果 常绿钩吻碱在pH 1.2~7.4的PBS中的溶解度为285.356~557.945 mg?L^-1,油水分配系数在0.316~5.803,解离常数pKa为11.10。结论 pH值影响常绿钩吻碱平衡溶解度和油水分配系数,常绿钩吻碱的低溶解度与解离常数可能影响其体内吸收。     

蒲公英-丝瓜络提取物对小鼠乳腺癌4T1细胞增殖与凋亡作用的影响的体外试验研究※

目的 研究蒲公英-丝瓜络（PS）提取物对小鼠乳腺癌4T1细胞增殖和凋亡作用的影响。方法 将不同浓度的PS提取物作用于乳腺癌4T1细胞,通过CCK8法和集落形成实验检测PS提取物对细胞增殖的影响;通过Hoechst 33258细胞核染色法和Annexin V-FITC/PI染色法观察细胞凋亡情况;通过Western blot检测Bcl-2、Bax、Cleaved caspase-3、CDK2、Cyclin A2蛋白表达,评估PS提取物对乳腺癌4T1细胞周期与凋亡相关蛋白表达的影响。结果 CCK8结果显示PS提取物各剂量组作用24、48、72 h后细胞存活率下降;不同浓度PS提取物处理4T1细胞后,细胞集落形成能力减弱;细胞周期检测结果表明PS提取物能阻滞细胞周期于S期;Hoechst 33258染色实验观察到细胞核固缩和出现明显的凋亡小体,Annexin V-FITC/PI染色流式细胞仪检测发现细胞凋亡率增加;Western blot结果显示PS提取物可使Bcl-2、周期蛋白Cyclin A2及CDK2表达降低,Bax、Cleaved caspase-3表达增加。结论 PS提取物具有抑制乳腺癌4T1细胞增殖的作用,该作用可能与诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞有关。     

基于网络药理学与分子对接技术的“陈皮-山楂”药对治疗高脂血症的作用机制研究※

目的 基于网络药理学和分子对接技术探讨“陈皮-山楂”药对治疗高脂血症（HLP）的作用机制。方法 通过使用TCMSP、ETCM和BATMAN-TCM数据库筛选陈皮、山楂的活性成分和作用靶点;通过Genecards、Disgenet和OMIM数据库获取HLP潜在作用靶点;通过Venny网站获取“陈皮-山楂”药对与疾病的交集靶点;使用Cytoscape软件构建活性“成分-疾病-交集靶点”网络图;使用String数据库和Cytoscape软件构建交集靶点蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络;利用Metascape数据库对交集靶点进行基因本体（GO）生物功能分析及京都基因和基因组百科全书（KEGG）通路富集分析;最后利用AutoDock Vina软件对主要活性成分和关键靶点进行分子对接。结果 得到“陈皮-山楂”药对潜在活性成分71个、潜在作用靶点414个,HPL疾病靶点1056个,其中成分与疾病交集靶点共88个;GO生物过程作用于激素反应、细胞对激素刺激的反应等602个条目,GO细胞组分富集作用于转录调节复合物、囊泡腔等23个条目,GO分子功能富集作用于核受体活性、配体激活转录因子活性等47个条目;KEGG通路分析共得到127条通路,与脂肪细胞因子信号通路、PPAR信号通路和AMPK信号通路等有关;分子对接结果证实主要活性成分槲皮素、柚皮素与关键靶点PPARA、TP53结合能力良好。结论 “陈皮-山楂”药对可通过多成分、多靶点、多途径发挥对高脂血症的治疗作用。     

中药“疾病缩减效应”假说与理中丸抗消化性溃疡多成分多靶点整合协同作用的实验验证

目的：为了验证疾病缩减效应假说：中药复方天然组合化学库中的多种有效成分,在一定的有效药物浓度范围内,以低于其某一单体成分治疗剂量进入人体后,有选择地反复作用于与某种疾病有关的多个直接靶点或间接靶点,此后,以整合、协同等形式,通过“疾病缩减效应”,达到治疗疾病、减轻病痛的药理作用。方法：选用大鼠束缚寒冷应激性胃溃疡模型,以溃疡指数、胃液游离酸、总酸度、胃泌素等为指标,考察理中丸及其拆方的抗胃溃疡效果。结果：理中汤组、人参组和白术组与模型组对比溃疡指数、游离酸与总酸度有显著性差异,理中汤组理论疾病残留度为0.372,实际疾病残留度为0.320,理论值与实际值十分的接近。结论：表明了理中丸可能通过多成分多靶点的整合、协同作用达到了对抗消化性溃疡的效果,证实了中药复方疾病缩减效应的客观存在。     

刺梨不同提取部位对人类肝癌细胞株（HepG2）胆固醇代谢的影响

刺梨Rosa roxburghiiTratt.为蔷薇科属野生植物,用于治疗积食腹胀、肠炎痢疾、维生素C缺乏症等。刺梨含维生素C、维生素E、超氧化物歧化酶(SOD)、多糖,以及β-谷甾醇、原儿茶酸、委陵菜酸、euscaphic acid、硬脂酸和廿一烷酸等成分[1]。具有清除自由基、增强机体免疫力、防动脉粥样硬化、抗细胞突变和抗癌等药理作用[2],此外还有明显的降血脂作用[3]。本实验以人类肝癌细胞系HepG2为模型,测定刺梨各部位对细胞胆固醇合成与代谢     

《方剂学》教学改革思路与实践

1问题的提出方剂学是中医学的核心,是联系中医基础与临床的桥梁,是中医药各专业必修的专业基础课。其重要性表现在:对中医基础与临床各科起着承上启下的作用;指导临床处方用药,是辨证之后进行治疗的主要措施以及最终表现形式;是中医药步入现代化的前沿学科。     

论辨病理用药是传统方剂配伍理论的补充与发展

在分析传统方剂配伍理论的基础上,提出了"辨病理用药"的概念及新的方剂配伍原则.新的原则既能体现君臣佐使的思想,又符合现代医学对疾病的认识,是对传统方剂配伍理论的补充与发展.     

论中药及其复方在感染性疾病治疗中的应用

抗生素自20世纪40年代青霉素间世以来,得到了飞速的发展。目前临床上使用的抗生素有数百种之多,广泛应用于临床内外妇儿各科的诸多感染性疾病的治疗,起到了其它药物难以替代的作用。然而其耐药性问题以及毒副作用给人们造成的负担也是沉痛的。尤其是近年来,抗生素的应用,无论是治疗性或预防性用药,滥用现象相当严重,这无形中给患者以及社会造成不必要的负担与伤害。对抗生素的毒副作用和不合理使用的清醒认识使人们的目光又转向了中医药,认清中医药在抗感染治疗上的优势,掌握好辨证论治和理法方药理论,做到中西医有效地结合,提高临床疗效是促进中医药发展和提升与巩固中医药地位的良好时机。 近10多年来,中医药治疗急性感染性疾病已取得了许多新进展。归纳起来中医药抗感染具有如下两大主要特点。1 祛邪功能1.1 抗菌功能:清热解毒药及其众多复方,如金银花、连翘     

大孔树脂法纯化泽泻总萜醇类成分的实验研究

探讨用大孔树脂富集纯化泽泻总萜醇类成分的方法.以乙酰泽泻醇B为对照品,用分光光度计测定泽泻提取物及不同树脂洗脱部位的总萜醇类成分含量.结果:以AB-8型树脂的富集纯化性能最佳,最优组合:半径、柱高比为1∶10;药液浓缩比为1∶1;药液上样与洗脱速度为10 ml/min;药材与树脂的用量比为4.6∶1:洗脱溶媒为70%乙醇:洗脱液量为4倍床体积.结论:AB-8大孔树脂可有效用于泽泻总萜醇类成分的富集与纯化.     

载脂蛋白作为恶性肿瘤虚实辨证指标的研究

目的：探讨恶性肿瘤患者血清载脂蛋白A1（APOA1）、B100（APOB100）水平及A1／B100比值与中医虚实辨证的关系。方法：将116例恶性肿瘤患者按中医临床辨证标准分为偏虚组、编实组、虚实并重组,并设对照组100例,测定其APOA1、APOB100水平及比值。结果：①恶性肿瘤患者出现血清载脂白异常的比例大小对照组;恶性肿瘤患者APOA1、APOB100水平及比值与对照组比较,差异有非常显著性意义（均P＜0．001）;②恶性肿瘤偏虚组APOA1下降,偏实组APOB100上升,虚实并重组A1／B100比值显著下降;③以恶性肿瘤患者APOA1、APOB100及A1／B100比值作为变量,经过判别分析建立的判别方程的回代符合率为77．6％。结论：恶性肿瘤患者存在着载脂蛋白代谢紊乱的情况,APOA1、APOB100及A1／B100比值可作为恶性肿瘤中医临床虚实辨证的客观指标。