紫苏叶挥发油的不同化学型及研究进展

挥发油是紫苏叶中的主要成分,根据其中含有的单萜类或芳香族类成分的主要种类可细分为不同的化学型,中国产紫苏的主要化学型为PA型(主要含紫苏醛和柠檬烯)、PK型(主要成分为紫苏酮)和PP型(以芹菜脑主要成分的PP-a型;以肉豆蔻醚为主要成分的PP-m型;以榄香素为主要成分的PP-e型;以细辛脑为主要成分的PP-as型)。不同化学型之间的转化从生物合成途径来看,一般受单个基因或少数几个基因控制,且其药理作用是有区别的。该文立足于紫苏种下变种及其叶中挥发油化学型分型问题,对挥发油中的主要化学成分、生源合成及调控、药理作用、影响因素等方面进行了梳理和综述,以期为紫苏叶的开发利用及进一步研究提供参考。     

甘草次酸C3、C30衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的：设计并合成甘草次酸C3、C30衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以甘草次酸为先导化合物,对其C3位羟基、C30位羧基进行结构修饰,并采用SRB法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计合成了12个新型甘草次酸衍生物,并利用MS、1H-NMR及元素分析确证了结构;体外实验中,目标化合物对MCF-7和A549肿瘤细胞的抑制活性均明显强于甘草次酸,其中化合物GA-I1、GA-I2和GA-II1对MCF-7和A549两种细胞表现出很好的抑制活性,明显高于对照药吉非替尼。结论甘草次酸衍生物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步研究。     

吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物合成及其活性研究进展

吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物药理作用的广泛性,引起了人们的高度重视。此类化合物在合成上,有多种途径,包括以吡唑环为母环、以嘧啶环为母环和以其他原料合成等;在药理活性上,能高效杀菌、消炎、抗凝血和抗癌等。笔者以合成方法为主线,对吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成方法和药理活性研究进展进行了综述。     

人血清珠蛋白对体外恶性疟原虫的毒性作用[英]／Imrie H，Ferguson DJ，Day KP／／Mol Biochem Parasitol．

珠蛋白在机体内的浓度通常为0．3～2mg／ml，但在应急状态下可升至8mg／ml。珠蛋白有3种形式，球形Hp1-1、线状聚合体Hp2-1和环形聚合体Hp2-2，在同一个体内只有一种形式存在。近年研究发现，珠蛋白还有很多其他功能，如抑制前列腺素合成、抑制凝集素诱导的淋巴细胞转化、促进血管发生、促进Th1型优势应答等。Hunt等研究显示，珠蛋白对小鼠体内的疟原虫有一定的抑制作用。为此对血清珠蛋白对恶性疟原虫的直接毒性作用进行了实验探讨。     

合成磁共振成像评估前交叉韧带早期退变的价值

目的:探讨合成磁共振成像（SyMRI）评估前交叉韧带（ACL）早期退变的临床价值。方法:搜集80例患者的单侧膝关节合成磁共振成像数据。根据关节镜结果将所有患者分为3组：正常组（30例）、早期轻微退变组（28例）和早期明显退变组（22例）。采用单因素方差分析比较各组患者ACL的T₁值、T₂值及质子密度（PD）值的总体差异性,并采用LSD-t检验对各参数进行组间两两比较。采用受试者工作特征（ROC）曲线评估各项参数值对ACL早期退变的诊断效能。结果:单因素方差分析结果显示,T₁值、T₂值和PD值在3组间总体分布的差异均具有统计学意义（F=11.248、11.991和118.162,P均<0.001）。LSD-t检验结果显示,正常组的PD值低于轻微退变组,轻微退变组的PD值低于明显退变组,差异均具有统计学意义（P均<0.05）。T₁值及T₂值在正常组与轻微退变组之间的差异无统计学意义（P均>0.05）,而正常组和轻微退变组的T₁     

通过T1和T2值评估发育性语言障碍儿童的脑微结构改变

目的 分析发育性语言障碍儿童和典型发育儿童之间语言相关脑结构的纵向弛豫时间（T₁）值和横向弛豫时间（T₂）值,研究发育性语言障碍儿童的脑脱水和髓鞘丢失情况,并探索弛豫时间改变与语言发育商的关系。方法 搜集25例发育性语言障碍儿童为病例组和20例典型发育儿童作为对照组,行常规MRI和合成磁共振序列Magic扫描后得到T₁和T₂地图。共测量7个白质和灰质感兴趣区的T₁和T₂值进行组间比较,并分析发育性语言障碍组感兴趣区弛豫值与语言发育商的相关性。结果 与对照组相比,病例组尾状核头T₁值降低,T₂值升高,差异具有统计学意义（P<0.05）。ROC曲线分析显示,尾状核头的T₁和T₂值诊断效能均大于0.7,两者诊断效能比较无统计学意义（P>0.05）。病例组尾状核头T₁值降低与语言能力下降呈正相关（r=0.658,P<0.05）。结论 发育...     

流动树脂垫衬联合高强度流动树脂修复牙邻（牙合）面洞的疗效分析

【目的】探讨流动树脂垫衬联合高强度流动树脂在牙邻（牙合）面洞修复治疗中的疗效。【方法】选取接受牙邻（牙合）面洞修复的患者164例,根据修复方法不同分为观察组与对照组,观察组采用流动树脂垫衬联合高强度流动树脂修复,对照组采用“三明治”技术修复。两组治疗后6个月及1年采用改良的USPHS临床修复体质量评估疗效并比较。【结果】修复6个月及12个月后观察组患者修复体边缘着色及术后牙本质敏感症的发生率均显著低于对照组,其差异均有统计学意义（ P ＜0．05）;但两组修复体完整性和继发龋发生率的比较均无统计学差异（ P ＞0．05）。【结论】流动树脂垫衬联合高强度流动树脂在牙邻（牙合）面洞患者修复中的疗效显著,可降低患者的术后牙本质敏感症反应,恢复患牙的形态和美观。     

酰化4-羟基查耳酮对H2O2诱导的PC12细胞凋亡的抗氧化保护作用及初步机制

目的:研究查尔酮化合物B1、B2对过氧化氢(H2O2)诱导的PC12细胞凋亡的保护作用及其对Nrf2/ARE信号通路的影响。方法:建立H2O2诱导PC12细胞氧化损伤的模型,用MTT法检测化合物B1和B2的抗氧化活性及细胞毒性;用实时荧光定量PCR(real-time PCR)法检测其对转录相关因子Nrf2调控基因谷氨酰半胱氨酸合成酶催化亚单位(GCLC)、血红素氧合酶-1(HO-1)m RNA表达的影响;用Hoechst染色检测其对H2O2诱导的PC12细胞凋亡的抑制作用。结果:分别加了B1、B2的细胞孵育1 h后,B1、B2对H2O2诱导的PC12细胞氧化损伤无保护作用,而孵育24 h后,B1、B2均具有较好的保护作用,两者在浓度为10μmol/L时对细胞无毒性;B1对Nrf2下游GCLC、HO-1基因的表达无明显影响,而B2可明显激活GCLC、HO-1基因的表达,且明显抑制H2O2诱导的PC12细胞的凋亡。结论:B1、B2均对H2O2诱导的PC12细胞损伤具有较好的抗氧化保护作用,B2的作用机制可能是通过激活Nrf2/ARE抗氧化信号通路来实现,B1可能是通过其他机制起到抗氧化作用。     

中药复方糖耐康干预KKAy小鼠胰岛素信号转导受体后通路作用机制研究

目的观察中药复方糖耐康对自发性2型糖尿病KKAy小鼠胰岛素信号转导受体后通路的影响。方法将KKAy小鼠40只采用随机数字表法分为模型组、糖耐康高剂量组、糖耐康低剂量组、吡格列酮组各10只,另取10只C57bl/6J小鼠作为正常对照组。各药物组灌胃相应剂量药物,正常对照组及模型组灌胃无菌水,连续给药60天。给药期间每周测量小鼠随机血糖、饮水量及体重变化,60天后测定小鼠空腹血糖(FPG)、空腹胰岛素(FIns),计算胰岛素敏感指数(ISI),Western blot法测定小鼠骨骼肌和脂肪组织中蛋白激酶B(PKB/Akt1αSer 473)磷酸化、糖元合成激酶3β(GSK-3β)蛋白的表达。结果随给药时间的延长,糖耐康对多饮症状的改善逐渐明显,对体重无明显影响。糖耐康高剂量组FPG、FIns、ISI水平均较模型组显著降低(P0.05),PKB/Akt1αSer 473蛋白磷酸化水平较模型组明显升高(P0.05),GSK-3β蛋白表达较模型组明显下降(P0.05)。结论调节胰岛素信号转导受体后途径中PKB/Akt1αSer 473磷酸化、GSK-3β蛋白表达,可能是中药复方糖耐康改善胰岛素抵抗状态的作用机制之一。     

水飞蓟素防治大鼠非酒精性脂肪性肝炎的实验研究

水飞蓟素具有抗自由基活性、抗脂质过氧化、抗脂氧酶、保护肝细胞膜、促进损伤肝细胞合成DNA等作用,同时还具有免疫调节、抗肝纤维化、抗肿瘤及降血脂等广泛的药理学效应。本研究初步评价水飞蓟素对大鼠非酒精性脂肪性肝炎模型的疗效。材料与方法一、实验动物50只健康SD大鼠,雌