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甘草次酸C3、C30衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究
引用本文:
孟艳秋,刘立伟,刘冬莹,王向磊,傅谟宏.甘草次酸C3、C30衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究[J].国外医药(植物药分册),2015(6).
作者姓名:
孟艳秋
刘立伟
刘冬莹
王向磊
傅谟宏
作者单位:
沈阳化工大学制药工程教研室,辽宁沈阳,110142
基金项目:
国家自然科学基金资助项目(21372156);辽宁省教育厅高等学校优秀人才支持计划资助项目(LR2013017);沈阳市科技计划资助项目
摘 要:
目的:设计并合成甘草次酸C3、C30衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以甘草次酸为先导化合物,对其C3位羟基、C30位羧基进行结构修饰,并采用SRB法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计合成了12个新型甘草次酸衍生物,并利用MS、1H-NMR及元素分析确证了结构;体外实验中,目标化合物对MCF-7和A549肿瘤细胞的抑制活性均明显强于甘草次酸,其中化合物GA-I1、GA-I2和GA-II1对MCF-7和A549两种细胞表现出很好的抑制活性,明显高于对照药吉非替尼。结论甘草次酸衍生物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步研究。
关 键 词:
甘草次酸
五环三萜类
结构改造
合成
抗肿瘤活性
Synthesis of glycyrrhetinic acid C3 and C30 derivatives and their antitumor activities in vitro
Authors:
MENG Yan-qiu
LIU Li-wei
LIU Dong-ying
WANG Xiang-lei
FU Mo-hong
Abstract:
Keywords:
glycyrrhetinic acid
pentacyclic trierpenoids
structure modification
synthesis
antitumor activity
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