性激素补充疗法新制剂开发思路

 目的:综述国内外有关性激素补充疗法(HRT)新制剂开发及应用,为新制剂的开发提供新的思路。方法:查阅近年国内外有关文献。结果:对性激素补充疗法新制剂的研究日益增多,药物选择多主张使用天然雌激素,如:雌二醇等。制剂方面,目前以口服制剂为主,但主张使用非胃肠道给药制剂,如:经皮给药制剂、皮下埋植剂等。雌、孕激素分别给药的周期性给药法顺从性低,而低剂量雌、孕复方制剂连续给药法则因子宫出血发生率低而顺从性高。雌二醇的有效血药浓度为40～100pg·ml^-1,而孕激素的有效抗子宫内膜增生血药浓度尚不确定。结论:新制剂开发应以长效、非肠道给药、低剂量复方、连续给药制剂为主。孕激素的有效抗增生血药浓度及局部抗增生作用值得进一步研究。     

加味脑乐静合剂稳定性的跟踪分析

目的：对加味脑乐静合剂的稳定性进行研究，探讨pH值的变化与微量沉淀形成的关系，确保本品安全有效使用。方法：样品室温下存放，对其pH、沉淀形成及化学成分进行为期2年的跟踪检测。化学成分的定性用TLC和HPLC法，葛根素含量测定采用HPLC法，外标法定量（mg/mL）。结果：获得了沉淀和液体部分各自的TLC和HPLC特征图谱。在薄层上可以清楚地检识出甘草和葛根的斑点，在HPLC谱中可以清楚地检识出葛根素的特征峰；随着贮存时间的延长，沉淀的量稍有增加，而pH值略有下降。结论：该液体制剂在贮存期间基本稳定，所获实验数据可为本品的进一步研究提供参考。     

抗抑郁新药瑞波西汀

本文介绍新型抗抑郝药瑞波西汀的药理作用、药代动力学、临床应用、耐受性和毒理研究。     

克拉霉素片人体药动学及相对生物利用度研究

 目的：研究克拉霉素片在健康人体内的药动学与相对生物利用度。方法：采用高效液相色谱法测定8名志愿者单剂量po500mg不同厂家产克拉霉素片后的血药浓度变化情况，计算两者的药动学参数及相对生物利用度，以AUC_0→∞，t_max，c_max为指标，配对t检验法分析两厂产克拉霉素片的生物等效性。结果：二者药-时曲线可用二室模型拟合，其：t_1/2(β)分别是3.04h和3.91h，t_max分别是1.94h和1.92h，c_max分别是2.34μg·ml^-1和2.27μg·ml^-1,AUC_0→∞分别是13.66μg·h·ml^-1和14.44μg·h·ml^-1。配对ｔ检验结果表明，两厂产品的AUC_0→∞，c_max，t_max均无显著性差异(P>0.05)。结果：两厂家产克拉霉素片为生物等效制剂，A药对B药的相对生物利用度为95.3%。     

精神药物、精神药品、抗精神病药是3个不同的概念

精神药物、精神药品、抗精神病药是３个不同的概念李焕德（长沙４１００１１湖南医科大学附属二医院临床药学室）中国药学杂志（１９９４，２９（２）：１１８）周金茂、苏美英、曹锡忠等撰写的《抗精神病药物与精神药品两种概念不能混淆》一文中显然把精神药物、精神药品...     

吸烟与性别对氯氮平及去甲氯氮平药动学的影响

目的：研究３０例精神分裂症患者服用固定剂量（６ｍｇ·ｋｇ－１）的氯氮平达稳态后的药动学，以及吸烟与性别对药动学的影响。方法：血药浓度采用ＲＰＨＰＬＣ测定，药动学程序进行参数模拟，并用Ｅｐｉｓｔａｔ统计软件包进行ｔ检验。结果：吸烟者氯氮平及其代谢物去甲氯氮平的消除半衰期（ｔ１／２）分别为（９．２２±２．０）ｈ和（８．４±２．７４）ｈ，明显低于非吸烟者［分别为（１３．８９±３．１５）ｈ和（１３．６８±２．３５）ｈ］，峰浓度（ｃｍａｘ）在吸烟者也明显低于非吸烟者［氯氮平：（３０３．９８±１１８．６５）ｎｇ·ｍｌ－１与（５５２．４５±１８６．４１）ｎｇ·ｍｌ－１，去甲氯氮平：（１３３．８５±６２．４２）ｎｇ·ｍｌ－１与（２３０．２±８６．１８）ｎｇ·ｍｌ－１］，女性非吸烟患者的ｃｍａｘ较男性非吸烟患者高，但统计学上差异无显著性。结论：吸烟可加快氯氮平及去甲氯氮平的代谢。     

新型在线柱萃取高效液相色谱法测定异烟肼的血药浓度

目的建立新型在线柱萃取HPLC法测定人血浆中异烟肼血药浓度,用于异烟肼的日常治疗药物监测。方法新型在线柱萃取HPLC由萃取系统和分析系统两部分构成。萃取柱为Aston RG SCX（20 mm×4.6 mm,5μm,ANAX）,分析柱为Aston RG C18（250 mm×4.6 mm,5μm）;两系统通过六通阀连接,采用＂中心切割＂模式及陷阱柱转移目标物;检测波长为340 nm,样品经蛋白沉淀、衍生,进样量为50μL,采用外标法计算结果。结果异烟肼在0.18～35.84μg.mL^-1与峰面积呈良好线性关系,相关系数为0.999 8,最低检测限为0.02μg.mL^-1,低（0.18μg.mL^-1）、中（2.24μg.mL^-1）、高（35.84μg.mL^-1）浓度的绝对回收率为91.6%～95.9%,日内和日间RSD均〈5.0%,准确度为98.7%～101.5%。结论本方法具有抗干扰能力强、自动化程度高、准确度和精密度好等优点,完全适合异烟肼的日常治疗药物监测。     

中成药与保健品中非法添加化学药物的检测方法

（1. ［摘要］在中成药及保健品等制剂中非法添加化学药物是当前不法分子常用的制假手段之一,目前主要检测方法有化学反应法、薄层色谱法、高效液相色谱法、液相色谱 质谱联用法、高效毛细管电泳法、红外光谱法等。这些方法的应用为相关部门的打假工作提供了强有力的技术保障。作者就近几年来有关中成药及保健品中非法添加化学药物的检测方法作了综述。     

大孔吸附树脂分离纯化葛根总黄酮的研究

 目的研究大孔吸附树脂分离纯化葛根总黄酮的工艺，为葛根总黄酮的工业化生产提供实验依据。方法采用D₁₀₁型、D₂₀₁型、AB-8型3种大孔吸附树脂对葛根总黄酮进行吸附纯化，以总黄酮收率、纯度为考察指标综合评价。结果D₁₀₁型、D₂₀₁型、AB 8型大孔吸附树脂吸附3种方法中静态饱和吸附量以干树脂计分别为113.5，133.1和133.9 mg·g^-1；静态脱吸附率分别为75.6%，66.7%，94.2%；以70%的乙醇为洗脱剂洗脱率最高为92.4%；AB-8型吸附树脂饱和吸附洗脱量为82.0 mg·g^-1；稳定性实验中第11个周期总黄酮收率为91.3%，纯度为86.0%。结论3种纯化方法中，以AB-8型树脂综合性能最好，适合于葛根总黄酮的分离纯化。     

多药耐药基因多态性对利培酮及9-羟基利培酮稳态血药浓度的影响

多药耐药基因(MDR1)是跨膜转运体P-糖蛋白(P-gp)的编码基因。胃肠道和血脑屏障等组织中的P-gp可以将包括药物在内的外源性底物排出细胞,影响P-gp底物药物的吸收和分布。MDR1基因多态性会影响P-gp表达和活性,进而影响底物药物的血药浓度和临床疗效,非典型性抗精神药物利培酮及代谢物9-羟基利培酮都是P-gp底物,MDR1基因多态性与这类药物的血药浓度和临床疗效可能相关。