皮肤局部用脂质体的制备与评价

20世纪60年代,英国学者在电镜下发现凝脂在水中所自动形成的闭合的脂质双分子层膜小泡,后命名为脂质体(liposome).     

新型调脂药ezetimibe--胆固醇吸收的选择性抑制剂

传统的树脂类、贝特类等药物因为不良反应大，降低胆固醇效果差而不易被病人接受。他汀类药物降低胆固醇效果好，但某些病人单用他汀类药物不能有效降低体内胆固醇水平。因此本文介绍了新近在美国上市的ezetimibe，一种新型胆固醇吸收的选择性抑制剂，在单用或与他汀类药物联用时，都能稳定降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，为临床治疗高脂血症提供了新的选择。     

高效液相色谱—电喷雾质谱法同时测定人血浆中咖啡因、咪哒唑仑和代谢产物及其在药物代谢研究中的应用

目的:建立高效液相色谱-电喷雾质谱法同时测定人体血浆中咖啡因及代谢物1,7-二甲基黄嘌呤、咪哒唑仑及代谢产物1-羟咪哒唑仑。并将它应用于中药止咳橘红颗粒对CYP3A4和CYP1A2抑制作用的研究。方法:血浆样品先经液-液萃取纯化浓缩后,以ODS-C18为固定相,甲醇-0.01％甲酸不同比例为梯度洗脱流动相,内标物为阿普唑仑。经HPLC分离后的化合物在电喷雾离子源中被电离,电离后以选择离子方式检测各化合物的分子离子峰,以峰的保留时间及质荷比进行定性,以峰面积进行定量。结果:咖啡因、1,7-二甲基黄嘌呤、咪哒唑仑、1-羟咪哒唑仑分别在50～5000 ng·mL-1(r=0.9971),22.4～2240 ng·mL-1(r=0.9982),1.23～123 ng·mL-1(r=0.9997),0.84～84 ng·mL-1(r=0.9983)的范围内呈良好的线性关系。4种化合物的平均回收率均大于90％,日内及日间RSD均小于10％。结论:此方法简便,快速,灵敏,可同时测定人体血浆中咖啡因、咪哒唑仑及各自的主要代谢产物。     

运用重复一点法研究氯氮平个体化给药方案

目的研究氯氮平的个体化给药方案.方法60名精神分裂症患者随机分成实验组和对照组,实验组服用重复一点法计算的氯氮平剂量,对照组服用6 mg*kg-1固定剂量,于2,4,6,8周末用简明精神科量表(BPRS)和不良反应量表(TESS)评定临床疗效和不良反应,并测定各周稳态氯氮平和去甲氯氮平浓度.结果实验组与对照组所用剂量统计学上无显著性差异(P＞0.05),但男性实验组与对照组剂量差异有显著性(P＜0.05),两组BPRS减分值和有效率差异无显著性(P＞0.05).两组各周TESS增分值差异有显著性(P＜0.05),BPRS减分值与氯氮平浓度、氯氮平和去甲氯氮平浓度之和未发现显著性相关(P＞0.05),TESS增分值与氯氮平浓度、氯氮平和去甲氯氮平浓度之和显著相关(P＜0.01).结论重复一点法用于氯氮平的个体化给药有一定的实用价值.     

RP-HPLC进行甲氨蝶呤血药浓度监测时保留时间校准方法研究

目的 建立RP—HPLC进行MTX血药浓度监测时保留时间校准方法。方法应用容量因子与流动相比例的三次方多项式模型，建立MTX流动相比例与保留时间的函数，并通过此函数用保留时间求算流动相比例，与理论流动相比例比较，从而计算流动相应该补充组分的量，达到调整保留时间的目的。结果四种不同色谱条件下容量因子与流动相比例的三次方多项式模型拟合关系良好，R0均为1．000，保留时间经校准后RSD为0.9％(n=5)。结论本方法能准确校准因流动相比例引起变化的保留时间，适用于MTX血药浓度监测时保留时间的校准，方法新颖、有效、简单。     

大鼠血浆中白藜芦醇衍生物（BTM-0512）药代动力学研究

建立RP—HPLC法测定大鼠血浆中白藜芦醇衍生物3，5，4′-O-三甲基白藜芦醇（BTM-0512）浓度的方法并进行药代动力学研究，为该化合物的进一步开发提供实验依据。方法：取血浆样品，以乙腈沉淀蛋白，用Hypersil C18柱（5μm，250mm×4．6mm）分离，己烯雌酚为内标，乙腈-水（65：35）为流动相，流速1．0mL·min^-1，检测波长319nm。结果：BTM-0512的线性范围为0．01～10．0μ·mL，r〉0．999；日内、日间精密度RSD小于10．0％；相对回收率在98．2％～101．3％之间，最低检出限为0．005μg·mL^-1，最低定量限为0．01μg·mL^-1。结论：本方法灵敏度高，操作简便、准确，经方法学确证和稳定性评价，可用于大鼠血浆中BTM-0512的测定及药代动力学研究。     

氯氮平影响机体糖、脂代谢的作用机制研究概况

氯氮平（Clozapine，CLZ）作为一种非典型抗精神病药物，对阳性症状、阴性症状和认知障碍均有较好的疗效；它具有锥体外系副反应少、长期应用很少引起迟发性运动障碍及增加催乳素分泌的作用很弱的特点，问世以来得到了广泛的使用。但是，近年来CLZ在糖、脂代谢紊乱方面的副作用已受到高度重视，如肥胖及体重增加。     

药物基因组学与个体化用药

一直以来,医生都想要准确地把握每一个患者对药物的反应,从而更合理地开出处方。然而,事实却是只有近1/3的患者在遵照医嘱服药后达到了预期的效果,另外2/3的患者或者未产生足够的药效,或者由于较为严重的不良反应而无法耐受。据统计,每年住院患者的药物不良反应有两百多万起,其     

激光扫描共聚焦显微技术在医药研究中的应用

激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)是在显微镜基础上配置激光光源,扫描装置,共轭聚焦装置和检测系统而形成的新型显微镜。1971年美国Davidovits和Egger发明了以激光为光源的透镜扫描系统,1978年Sheppard等推出了载物台扫描装置。1979年有了样品扫描装置,1980年Koestert等介绍了单镜扫     

HPLC-MS法测定人血浆中的阿立哌唑

目的:建立HPLC-MS法测定人血浆中阿立哌唑浓度的方法。方法:以盐酸洛哌丁胺为内标,采用Thermo Hypersil-HyPURITY C18(150 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱;以20 mmol.L-1醋酸铵溶液(0.7%乙酸,0.1%TFA)-甲醇-乙腈(37∶50∶13)为流动相;柱温:40℃;流速:0.3 mL.min-1。结果:标准曲线线性范围为1.0~200ng.mL-1;萃取回收率为72.03%~74.35%;方法回收率为97.00%~100.80%;日内RSD在5.74%~10.69%;日间RSD在5.87%~11.26%。结论:本方法快速、灵敏、准确、简便,适用于阿立哌唑血药浓度测定及药动学研究。