高效液相色谱-串联质谱法研究黄芩苷分散片的生物等效性

目的建立测定人血浆中黄芩苷含量的高效液相色谱串联质谱（HPLC-MS/MS）法;研究黄芩苷分散片在健康人体中的药动学和生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,18名健康受试者分别口服受试制剂和参比制剂0.50 g。采用HPLC-MS/MS法测定给药后各时间点采集血样中黄芩苷血药浓度,计算主要药物动力学参数,评价其生物等效性。结果18例受试者单次口服0.50 g黄芩苷分散片受试制剂和参比制剂后的药动学参数AUC0-16分别为（1 251.7±836.1）和（1 191.7±644.0）ng.h.mL-1,AUC0-∞分别为（1 501.2±978.7）和（1 445.3±866.1）ng.h.mL^-1,Cmax分别为（207.9±128.9）和（218.1±129.3）ng.mL^-1,tmax分别为（8.4±2.8）和（8.4±3.0）h,t1/2分别为（3.7±1.3）和（3.5±1.5）h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度（以AUC0-16作为评价依据）为103.5±20.6%。结论本方法准确、灵敏、简便。统计学结果表明,2种制剂具有生物等效性。     

氯氮平对雄性C57BL／6小鼠血糖和骨骼肌过氧化物酶体增殖物激活受体-γ mRNA表达的影响

目的研究不同剂量氯氮平对雄性C57BL／6小鼠血糖及其骨骼肌过氧化物酶体增殖物激活受体-γ（PPAR-γ）mRNA表达的影响。方法60只雄性C57BL／6小鼠随机平分成空白对照组、2．0mg·kg^-1氯氮平组和10．0mg·kg^-1氯氮平组;各组小鼠每日腹腔注射空白溶媒或氯氮平注射液1次,连续注射28d。于给药后第29d采血分别测定各组小鼠的空腹血糖（FBG）、葡萄糖耐量及胰岛素水平;随后处死小鼠,提取出小鼠股四头肌,采用逆转录聚合酶链式反应（RT-PCR）的方法检测PPAR-γ mRNA在骨骼肌中的表达水平变化。结果与空白对照组相比,腹腔注射给药28d后,10．0mg·kg^-1氯氮平组FBG、葡萄糖耐量、胰岛素水平及胰岛素抵抗指数（IRI）明显增加（P〈0．05）,2．0mg·kg^-1氯氮平组各指标稍有变化,但差异无统计学意义;氯氮平各剂量组小鼠骨骼肌PPAR-γ mRNA表达量均有减少,但各组间差异无统计学意义（P〉0．05）。结论氯氮平可慢性升高雄性C57BL／6小鼠的FBG、胰岛素水平及使糖耐量受损和诱发胰岛素抵抗;但不降低PPAR-γ mRNA的表达,表明氯氮平升高血糖,导致糖代谢障碍的原因可能与PPAR-γ无关。     

黄芪多糖抗肿瘤作用研究进展

从体外细胞分子水平、在体动物肿瘤模型及临床肿瘤治疗中的应用等3个层次综述了黄芪多糖抗肿瘤作用研究进展,研究显示该药可以提高机体免疫力,诱导肿瘤细胞凋亡,和其他化学合成药联合使用时可降低其他化疗药的毒副作用,同时增强其抗肿瘤作用。为进一步深入研究黄芪多糖抗肿瘤作用机制提供参考。     

高效液相色谱法测定人血清和尿中盐酸青藤碱浓度及药代动力学研究

用RP-HPLC法,以三唑仑为内标,反相C₁₈为分析柱,乙腈—0.01mol·L^-1磷酸二氢钠—四甲基乙二胺(46∶54∶0.22v/v)为流动相,磷酸调至pH6.9,检测波长263nm,测定血清和尿中盐酸青藤碱浓度,线性范围分别为6～480ng·mL^-1和0.06～3μg·mL^-1,平均回收率75.88%和91.35%,日内日间误差小于5%,最低检测浓度血清4ng·mL^-1,尿40ng·mL^-1。8名健康男性志愿者单次口服盐酸青藤碱片80mg,测定血清及尿浓度,该药符合二室开放模型,体内消除符合一级动力学消除过程,主要药代动力学参数:T_1/2α0.791±0.491h,T_1/2β9.397±2.425h,T_{max 1.040±0.274h,Cmax246.604±71.165ng·mL^-1,AUC 2651.158±1039.050ng·h·mL^-1,CL 0.033±0.01ng·mL^-1。}     

肾衰康颗粒剂中丹参脂溶性成分提取工艺改进的研究

目的：探索肾衰康颗粒剂中丹参脂溶性成分提取工艺的改进。方法：以丹参酮ⅡA为考察指标，动态考察了提取（冷浸及回流）、浓缩（减压及常压）、喷雾干燥、烘干等工艺步骤对丹参酮ⅡA含量的影响。结果：老工艺对丹参酮ⅡA保存率低，成品中仅为1．4％；采用冷浸法、减压浓缩，以浓缩液为润湿剂，湿法制粒，低温干燥工艺制备的颗粒剂中丹参酮ⅡA含量最高，保存率为53．3％。结论：丹参酮ⅡA对热不稳定，工艺中应尽量避免受热工艺步骤，新工艺能显著提高成品中丹参酮ⅡA含量。     

吸烟对精神药物作用的影响

吸烟对精神药物的作用包括药动学和药效学两个方面。在药动学方面，主要是烟草中的多环芳烃化合物及尼古丁诱导肝脏及其它器官的药物代谢酶，使其代谢增快。另外，一些药物还可能降低蛋白结合率或者减少／延缓药物的吸收。在药效学影响方面，主要是尼古丁对神经系统的刺激作用而影响药物的疗效。     

高效液相色谱法测定妇霉栓剂中没食子酸的含量

本文报告用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定妇霉栓剂中的有效成分没食子酸的含量。在２７３ｎｍ波长处用紫外检测器检测，没食子酸在１０～８０μｇ／ｍｌ范围内线性关系良好，ｒ＝０．９９９７９，日内、日间精密度（Ｘ±ＲＳＤ）分别为（１００．３±０．９）％、（１０１．９±１．３）％。并对乙醇浸泡提取时间及方法稳定性进行了考察。经对１０批样品的测定表明，栓剂中没食子酸的最高含量为１．０８０ｍｇ／ｇ，最低含量０．８０５１ｍｇ／ｇ。测定方法简单、重现性好。     

原子吸收光谱法测定锌制剂的含量

建立了不同剂型锌制剂含量的原子吸收火焰光谱法。该方法简便，快速，各种剂型只需简单处理后即可直接测定。洗剂，搽剂及散剂回收纺为９９．１％，软膏剂，糊剂回收率为９８．０％，滴眼剂回收率为１０１．６％，片剂回收率为１００．３％。该方法尤其适用于制剂半成品的快速检验。     

抗抑郁药的新用途

本对于各种抗抑郁药物在除抑郁症以外的多种疾病治疗中的应用研究及其进展进行综述。     

氟西汀的副作用

本文对新型抗抑郁药——氟西汀在临床广泛应用过程中的副作用进行了文献回顾。发现本品除早期报道过的恶心、失眠、头痛等常见副作用外,一些特殊的副反应的报告逐渐增多,因此今后临床应用时应引起足够的重视。