高效液相色谱法测定5-氨基水杨酸结肠溶胶囊的含量

 目的：测定5-氨基水杨酸结肠溶胶囊的含量。方法：采用HPLC法，填充剂:ODS C₁₈(250 mm×4.5 mm，5 μm)；流动相： A-乙腈(77∶23，其中A为四丁基硫酸氢铵-醋酸钠=3.4 g∶1.4 g，配成1000 ml）；检测波长:240 nm；流速：1 ml·min^-1，进样量:20 μl。结果：5-ASA平均回收率为100.18，RSD为0.75%。结论：本法结果准确可靠。     

非诺贝特缓释微球片体内外相关性评价

目的：用脱卷积法进行自制非诺贝特缓释微球片体内外相关性的评价。方法：以市售微粒化非诺贝特胶囊剂的大鼠体内血药浓度数据为权函数，根据自制非诺贝特缓释微球片制剂大鼠体内血药浓度数据，采用脱卷积法，将不同时间点的体内吸收分数与体外累计释放百分数做线性回归，考察体内外相关性。结果：采用脱卷积法计算体外累计释放百分数和体内吸收分数相关系数较好（r=0．9225），相关性方程为Y=0．4642R＋42．044。结论：脱卷积法适用于非诺贝特缓释微球片的体内外相关性研究。     

HPLC法测定复方丹参渗透泵型控释片中丹参酮ⅡA的含量

目的:建立以HPLC法测定复方丹参渗透泵型控释片中丹参酮ⅡA的含量的方法。方法:色谱柱为Hy-persil ODS C18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇:水(85:15);流速为1.0mL.min-1;检测波长为270nm。结果:丹参酮IIA在1.6～14.4μg.mL-1浓度范围之间线性良好,r=0.9998;平均回收率为98.41%,RSD=1.64%。结论:本法准确、灵敏、重现性好、操作简便,主峰与杂质峰分离完全,可用于复方丹参渗透泵型控释片的质量控制。     

外加酚法制备牡丹皮饮片配方颗粒

目的研究牡丹皮饮片中丹皮酚的提取工艺和配方颗粒的制备工艺。方法分别采用直接煎煮提取法、回流提取法、水蒸汽蒸馏法提取法进行提取后，再过滤浓缩制备成配方颗粒。结果外加酚法采用将水蒸气蒸馏出的丹皮酚外加入浸膏中所制得配方颗粒中的丹皮酚含量最高。结论在今后研究中药提取制备工艺时，如果遇到药物中含有挥发性的有效成分，可考虑先用水蒸气蒸馏出，再外加入到浓缩的浸膏中，进而制成各种剂型应用于临床。     

增塑剂及肠溶致孔剂对醋酸纤维素游离膜性能的影响

目的 研究增塑剂及肠溶致孔剂对醋酸纤维素游离膜性能的影响,以此为肠溶渗透泵制剂的包衣处方设计奠定基础。方法 采用平面铸膜法制备游离膜,以膜的机械性能、透湿性、吸水率及洗脱率为评价指标,考察增塑剂及肠溶致孔剂对游离膜性能的影响。 结果 增塑剂添加量增大,游离膜的刚性降低,韧性增强,透湿性增大,吸水率及洗脱率增大;肠溶致孔剂添加量增大,游离膜的刚性、韧性均降低,透湿性增大,吸水率及洗脱率显著增大。结论 本文的研究结果可为肠溶渗透泵制剂的包衣处方设计提供依据。     

固体分散技术及其在缓控释制剂中的应用

固体分散体（Solid Dispersion,简称SD）系指药物以微粒、微晶或分子状态等形式均匀分散在固态载体物质中的体系。由于SD能够增加一些难溶性药物的溶解度和释放速度、提高口服生物利用度,已受到各国学者普遍关注。近年来SD技术应用于缓控释制剂的研究日益增多。本文对SD的作用特点、载体材料、释药机制、稳定性及近年来固体分散技术在缓控释制剂中的应用作一概述。     

加替沙星pH敏感眼用原位凝胶体外释放的研究

目的研究加替沙星pH敏感眼用原位凝胶的体外释药特性与机制。方法采用改良桨法考察加替沙星pH敏感眼用原位凝胶的释药规律,并用无膜溶出法研究其释放机制。结果凝胶溶蚀和药物释放随着振荡频率和释放面积的增加而加快。其溶蚀度与释放度有明显相关性。结论体外的溶蚀行为与释放行为遵循零级动力学方程,凝胶溶蚀是决定药物释放的主要因素。     

新藤黄酸体外抗肺癌血管生成的作用机制研究

为了观察新藤黄酸(gambogenic acid,GNA)对肺癌血管生成的影响及初步的作用机制。该实验以新藤黄酸处理肺腺癌A549细胞的条件培养基培养人脐静脉内皮细胞(HUVEC),建立非直接接触型细胞共培养体系;应用Matrigel胶建立HUVEC的二维培养模型,观察新藤黄酸对血管生成的影响;DAPI染色倒置荧光显微镜下观察新藤黄酸对HUVEC细胞凋亡的影响;Annexin V-FITC/PI染色流式细胞术分析新藤黄酸对HUVEC凋亡率的影响;Western blot法检测新藤黄酸对HUVEC中PI3K,p-PI3K,Akt,p-Akt,VEGF蛋白表达的影响;采用PTEN-siRNA转染细胞后,RT-PCR法检测PI3K,Akt基因的表达水平。结果表明,新藤黄酸能明显抑制血管生成,其抑制效果与剂量相关;DAPI染色荧光显微镜下可见HUVEC可出现凋亡形态特征;Annexin V-FITC/PI染色流式细胞术检测结果显示新藤黄酸诱导HUVEC细胞凋亡;Western blot法检测结果表明新藤黄酸下调了p-PI3K,p-Akt蛋白的表达水平,而对PI3K,Akt蛋白表达影响不明显。RT-PCR法检测表明PTEN-siRNA转染入细胞后,能上调PI3K,Akt mRNA基因的表达。体外研究表明新藤黄酸能抑制肺癌血管生成,抑制血管生成的机制可能与PI3K/Akt信号通路有关。     

辛伐他汀自乳化释药系统处方优化及Beagle犬体内药代动力学

目的:优化辛伐他汀自乳化释药系统(SEDDS)处方并对其体外释放及Beagle犬上药代动力学进行研究.方法:以辛伐他汀在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选辛伐他汀SEDDS处方;采用反向透析法测定体外释药性能;采用LC-MS/MS法测定6只Beagle犬经口给予辛伐他汀SEDDS和市售参比制剂后不同时间血药浓度.结果:优化的辛伐他汀SEDDS处方为辛伐他汀20 mg、肉豆寇酸异丙酯(IPM)240 mg、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremo-phor RH-40)160 mg、十二烷基硫酸钠0.5%.受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数tmax分别为(4.10±1.70)h和(2.7±0.8)h,cmax分别为(24.14±15.90)ng/mL和(27.85±12.94)ng/mL,t1/2分别为(6.27±3.03)h和(2.83±0.37)h,AUC0-τ分别为(214.05±127.72)ng·h/mL和(142.77±66.54)ng·h/mL,相对生物利用度为(141.60±24.80)%.结论:按优化处方制得的辛伐他汀SEDDS大大提高了辛伐他汀的生物利用度.     

高效液相色谱-蒸发光散射法测定黄芪中单糖和双糖的含量

目的采用高效液相色谱-蒸发光散射法建立黄芪中单糖和双糖含量的测定方法。方法色谱柱为Waters X BridgeTM氨基柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(70∶30),流速为1.0mL/min,柱温为30℃。蒸发光散射检测器参数:雾化器温度为50℃,漂移管温度为90℃,气体流量为1.60L/min,增益值为1.0。结果果糖、蔗糖和麦芽糖分别在0.10~0.90μg(r=0.999 9)、1.00~9.00μg(r=0.999 6)、0.25~2.25μg(r=0.999 4)范围内其对数值与峰面积的对数值呈良好的线性关系;平均回收率分别为97.97%(RSD=1.56%)、97.82%(RSD=1.53%)、97.36%(RSD=1.59%)。结论所建立的高效液相色谱-蒸发光散射法简单、准确、重复性好,可用于黄芪中单糖和双糖的含量测定。