洛美沙星片剂随机对照治疗急性细菌性感染的临床评价

 目的：评价国产洛美沙星（lomefloxacin）治疗细菌性感染的有效性和安全性。方法：随机对照开放试验。结果：随机对照组76例，用氧氟沙星（ofloxacin）对照，其中两组痊愈率和有效率分别是66．7％，64．9％和89．7％，89．2％；细菌阳性率是82．1％与86．5％；细菌清除率是90．6％和93．8％；不良反应发生率是5．1％和5．4％。以上结果经统计学处理，无显著差异（P＞0．05）。开放试验组80例，其痊愈率和有效率分别是67．5％与86．3％；细菌阳性率是85％；细菌清除率88．2％。不良反应发生率5．0％。全部临床分离菌株纸片法药敏试验及MIC结果表明两药作用相似，但明显优于氨苄青霉素、头孢拉定和庆大霉素。结论：洛美沙星可作为临床上常见致病菌所致感染的选择用药。     

优得康与舒氨西林随机对照临床试验

 目的：评价氨苄西林/舒巴坦（优得康）的安全性及临床疗效。方法：172例感染患者被入选随机对照及开放试验,与氨苄西林/舒巴坦（舒氨西林）比较。用药方法:两药均为（1.5～3g/次Q8 h静脉点滴,疗程7～10 d）。结果：随机对照治疗呼吸道和泌尿道感染,两组各65例。临床疗效试验药与对照药分别为90.8%与86.2%。细菌清除率分别为88.1%与81.7%。不良反应发生率分别为10.8%与13.8%。上述结果经统计学检验无显著性差异（P>0.05）。开放组临床有效率为88.1%。细菌清除率88.6%。不良反应发生率9.5%。结论：氨苄西林/舒巴坦为治疗临床常见的呼吸道和泌尿道感染的安全有效的抑酶增效联合制剂。      

阴沟肠杆菌Amp C酶的特性研究

本文对阴沟肠杆菌ＡｍｐＣ酶进行了以下５个方面研究。其内容和结果分别为：（１）联合药敏实验：用平皿二倍稀释法研究第四代头孢菌素头孢吡肟,第三代头孢菌素头孢他啶、头孢噻肟、头孢呋辛与－β－内酰胺酶抑制剂舒巴坦联合对３４株头孢他啶耐药菌,６株头孢他啶中敏菌及１５株头孢他啶敏感菌的体外抗菌活性。结果表明舒巴坦使头孢他啶对３２．７％（１８／５５）的阴沟肠杆菌的抗菌作用有明显抗菌增效作用。９６．４％（５３／５５）的阴沟肠杆菌对第四代头孢菌素头孢吡肟敏感。（２）酶稳定性实验：紫外测定法测定４株标准菌和６株临床分离菌产生的ＡｍｐＣ酶对β－内酰胺类抗生素的水解率。结果表明阴沟肠杆菌产生的β－内酰胺酶对第一代头孢菌素头孢唑林、头孢氨苄,第二代头孢菌素头孢克洛,第三代头孢菌素头孢哌酮及青霉素、氨苄西林、哌拉西林的水解率高,对第二代头     

国产伊曲康唑胶囊相对生物利用度研究

目的19名健康志愿者随机交叉给予伊曲康唑胶囊(试验药和对照药),进行人体相对生物利用度研究。方法固相萃取方法用于血清中伊曲康唑的浓缩和纯化,用HPLC测定伊曲康唑的血药浓度,并进行药代动力学计算。结果对测试获得的受试者血药浓度－时间数据用3P97进行拟合,受试者的血药浓度－时间曲线符合二室模型,所获得的药代动力学参数如下对照药Cmax为153.9±78.2mg·L-1,Tmax为4.8±1.6h,T1/2(b)为20.2±5.6h,AUC为2272.6±894.7mg·h·L-1;试验药Cmax为147.8±71.3mg·L-1,Tmax=5.1±1.4h,T1/2(b)=21.8±4.8h,AUC＝2318.8±901.8mg·h·L-1。试验药的相对生物利用度值为F＝1.06±0.3。结论经1－2a置信区间检验、方差分析显示两种药物具有生物等效性。试验中没有受试者出现药物不良反应。     

舒巴坦与第三代头孢菌素联合对第三代头孢菌素耐药菌的体外抗菌作用研究

目的：探讨舒巴坦与头孢他啶、头孢噻肟、头胞呋辛1：1联合对头孢他啶或头孢呋辛耐药的革兰阴性杆菌及金葡球菌的体外抗菌增效作用。方法：用平皿二倍稀释法测定了舒巴坦与头孢他啶、头孢噻肟、头孢呋辛1：1联合的体外抗菌作用。结果：舒巴坦可以增强头孢他啶、头孢噻肟及头孢呋辛对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性。舒巴坦可以使头孢他啶对大肠杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌的MIC90降低4倍;使头孢噻肟对大肠杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、不动杆菌属的MIC90降低2－4倍,但对金葡球菌、肠球菌及嗜麦芽窄食单胞菌无明显的增效作用。38.4%的头孢他啶耐药的大肠杆菌、45.3%的对头孢他啶耐药的阴沟肠杆菌、66.6%的对头孢他啶耐药的弗劳地枸橼酸杆菌及60％的对头孢他啶耐药的不动杆菌属对舒巴坦与头孢他啶（1：1）的联合制剂敏感。结论：舒巴坦与头孢他啶联合对头孢他啶耐药菌有30％－40％的抗菌增效作用。     

哌拉西林及三唑巴坦对β-内酰胺酶稳定性研究

比较哌拉西林,哌拉西林／三唑巴坦（８：１,４：１,２：１）,氨苄西林／阿莫西林／克拉维酸,替卡西林／克拉维酸和头孢哌酮／舒巴坦对３９株革兰氏阴性杆菌所产β－内酰胺酶的稳定性。以生物测定酶对抗生素的相对水解率,抑酶保护率。结果表明,β－内酰胺酶对哌拉西林／三唑巴坦（８：１）,的相对水解率明显低于单独使用的哌位西林及氨苄西林／舒巴坦,阿莫西林／克拉维酸,替卡西林／克拉维酸,有显著性差异,近似于头孢哌酮     

多重聚合酶链反应检测耐甲氧西林葡萄球菌

目的应用一种敏感快速的多重聚合酶链反应（ＰＣＲ）,检测耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（ＭＲＳＡ）和凝固酶阴性葡萄球菌（ＭＲＣＮＳ）。方法临床分离的北京地区金黄色葡萄球菌１２３株,ＭＲＣＮＳ１２２株,用溶壁素和蛋白酶Ｋ制备模板ＤＮＡ,设计葡萄球菌甲氧西林耐药的决定基因,金黄色葡萄球菌独有的一个辅助基因和细菌中均有的１６ＳｒＲＮＡ基因引物,通过多重ＰＣＲ技术对标本进行扩增。结果１２３株金黄色葡萄球菌的ｆｅｍＡ基因１００％（１２３／１２３）阳性,ｍｅｃＡ基因阳性的占１８．７％（２３／１２３）,１２２株ＭＲＣＮＳ的ｆｅｍＡ１００％（１２２／１２２）阴性,ｍｅｃＡ阳性的占２４．６％（３０／１２２）。１６ＳｒＲＮＡ基因片断在多重ＰＣＲ中作为内部参照避免了假阴性结果的出现。结论建立的多重ＰＣＲ技术检测ＭＲＳＡ和ＭＲＣＮＳ具有敏感、快速、特异的特点,是一种可靠的实验诊断手段。     

头孢哌酮/舒巴坦与头孢噻肟随机对照及开放治疗细菌性感染60例临床评价

目的 :评价国产头孢哌酮 /舒巴坦治疗细菌性感染的有效性和安全性。方法 :60例感染患者被选入随机对照及开放试验。结果 :随机对照组 4 3例 ,两组痊愈率和有效率分别为 77 2 7% ,71 4 3 %和 95 5 1% ,90 5 %。细菌阳性率为 95 4 5 %和95 2 4 %。细菌清除率为 90 4 8%和 90 0 %。不良反应发生率为 9 0 9%和 9 5 2 %。以上结果经统计学处理均无显著差异 (P>0 0 5 )。开放试验组 17例 ,其痊愈率和有效率分别为 73 3 3 %和 93 3 3 %。细菌阳性率为 94 1%。细菌清除率为 87 5 %。不良反应发生率为 12 0 %。全部临床分离菌株纸片法药敏试验及MIC结果表明头孢哌酮 /舒巴坦明显优于氨苄青霉素 /克拉维酸。结论 :头孢哌酮 /舒巴坦可作为临床上常见致病菌所致中至重度感染的选择用药。     

呋苄青霉素对绿脓杆菌K799/WT青霉素结合蛋白亲和力研究

本文对呋苄青霉素等五种B—内酰胺类抗生素与绿脓杆菌K799/WT靶位蛋白—青霉素结合蛋白(PBPs)的亲和力进行了研究。结果表明呋苄青霉素对绿脓杆菌K799/WT的致死性PBPs具有强大的亲和力。对PBP-1a、PBP-1b、PBP-2、PBP-3的IC_(50)值分别为0.13、1.03、2.89、0.014 mg/L。羧节青霉素对PBP-1a、PBP-2、PBP-3的亲和力仅分别为呋苄青霉素的34％,<9.6％,与2.9％。呋苄青霉素对绿脓杆菌PBPS亲和力与苯咪唑青霉素相似,优于氧哌嗪青霉素与头孢哌酮。