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目的研究利培酮(risperdal)及其活性代谢产物9-羟基利培酮(9-OH-risperdal)在中国女性精神分裂症患者的临床药动学。方法单周期实验,20例女性患者经过17d的利培酮治疗,收集系列标本,高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)测定血浆中的药物浓度。结果利培酮吸收迅速,其tmax和t1/2分别为1.6和3.3h。9-羟利培酮的tmax和t1/2分别为2.6和25.1h。利培酮和9-羟基利培酮的ρavss分别为30.5和136.8μg·L-1,AUC0ss0-12分别为482.4和1744.3μg·h·L-1。利培酮的CL/F和V/F分别为8.4L·h-1和33.2L。结论利培酮和9-羟基利培酮的血药浓度,尤其是利培酮,存在着巨大的个体差异。结果表明,治疗药物浓度监测对维思通的合理用药有重要意义。 相似文献
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左氧氟沙星分散片人体相对生物利用度及生物等效性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 研究国产左氧氟沙星片剂的相对生物利用度,并且评价该制剂的生物等效性.方法 20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量左氧氟沙星试验制剂及参比制剂,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算两者的药动学参数及相对生物利用度,并评价试验制剂的生物等效性.结果 口服左氧氟沙星200 mg试验和参比制剂的主要药代力学参数,t1/2分别为(11.0±3.2)h和(9.5±2.6)h;Tmax分别为(0.90±0.46)h和(1.3±0.62)h;Cmax分别为(2.7±0.75)μg·mL-1和(2.65±0.70)μg·mL-1; AUC0~T分别为(16.6±3.0)μg·h·mL-1和(16.5±2.6)μg·h·mL-1;AUC0~∞分别为(18.2±3.9)μg·h·mL-1和(19.2±3.5)μg·h·mL-1.按实测值AUC0-T 计算,试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度为(100.6±10.2)%.Cmax、AUC0-T和AUC0-∞三个药动学参数制剂间均无显著性差异(P>0.05),服药周期对Cmax,AUC0-T和AUC0-∞三个参数亦无明显影响(P>0.05),Cmax、AUC0-T和AUC0-∞三个药动学参数均存在明显的个体间差异(P<0.05).统计结果显示,AUC0-T的置信区间为100.7%~113.0%,AUC0-∞的置信区间为100.1%~112.2%,Cmax的置信区间为95.0%~115.4%,均符合等效标准;Cmax,AUC0-T和AUC0-∞三个参数的双向t检验结果同样符合等效标准;Tmax经非参检验结果合格.结论 左氧氟沙星分散片试验制剂相对参比制剂生物等效. 相似文献
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目的:建立测定人尿液中依非巴特浓度的方法。方法:尿液样品经蛋白沉淀后,采用液-质联用法进样测定,以甲醇-0.008mol·L-1甲酸铵水溶液(含0.1%甲酸)(35∶65)为流动相,AgilentZorbaxEclipseXDB-C18为色谱柱进行分离;采用电喷雾电离源,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测,用于定量分析的离子对依非巴特为m/z832.6→m/z646.4,内标为m/z931.6→m/z745.6。结果:依非巴特尿药浓度在5.0~5000.0ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9996),最低定量限(LLOQ)为5.0ng·mL-1;日内和日间RSD均〈7%,方法回收率为99.4%~103.1%,绝对回收率≥93%。结论:本方法选择性强、灵敏度高、重现性好,能快速、准确测定人尿液中依非巴特的浓度,并且成功用于依非巴特尿药排泄的研究。 相似文献
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阿奇霉素分散片人体药动学和相对生物利用度研究 总被引:4,自引:3,他引:1
目的对阿奇霉素血药浓度测定方法进行改进,研究阿奇霉素分散片的相对生物利用度。方法20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量阿奇霉素试验制剂及参比制剂500 mg后于不同的时间点采血,100μL血样经乙腈沉淀蛋白后,HPLC-MS/MS检测。DAS2.0软件计算两者的药物动力学参数,并评价试验制剂的生物等效性。结果阿奇霉素在1~1 000 ng.mL-1范围内线性好,日内或日间差均小于1 0%,准确度在97%~110%。稳定性良好。萃取回收率至少大于91%。受试药与对照药的药动学参数t1/2,Tmax,Cmax,AUC0~t,AUC0~∞,分别为:(40.3±6.5)h,(2.1±0.7)h,(541.7±179.4)ng.mL-1,(4 772.4±913.9)ng.h.mL-1,(5 346.9±1 300.0)ng.h.mL-1和(35.6±5.1)h,(1.8±0.5)h,(584.9±147.3)ng.mL-1,(5 059.5±1347.4)ng.h.mL-1,(5 480.5±1 484.3)ng.h.mL-1。结果显示:单剂量给药后,阿奇霉素受试制剂的相对生物利用度为(99.4%±28.3%)。结论本方法简单快速,灵敏可靠,成功应用于阿奇霉素生物等效性研究,阿奇霉素试验制剂相对参比制剂生物等效。 相似文献
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HPLC—MS/MS法检测辛伐他汀血浆浓度及生物等效性研究 总被引:1,自引:1,他引:0
目的改进辛伐他汀血药浓度测定方法,研究辛伐他汀的相对生物利用度。方法20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量辛伐他汀试验制剂及参比制剂40mg后于不同的时间点采血,200μL血样经1mL乙醚1次萃取后,HPLC—MS/MS检测。DAS2.0软件计算两者的药物动力学参数及相对生物利用度,并评价试验制剂的生物等效性。结果辛伐他汀在0.1-20ng·mL^-1线性好,日内或日间差均〈6%.准确度在101%~109%,稳定性良好,萃取回收率≥82%。受试药与对照药的药动学参数t1/2,tmax,Cmax,AUC0-t,AUC0-∞,分别为:(5.3±5.1)h,(2.2±0.7)h,(4.6±3.0)ng·mL^-1,(24.3±15.7)ng·h·mL^-1,(27.5±21.6)ng·h·mL^-1和(4.5±6.7)h,(1.9±0.7)h,(5.0±3.0)ng·mL^-1,(21.4±13.4)ng·h·mL^-1,(23.9±21.2)ng·h·mL^-1。结果显示:单剂量给药后,辛伐他汀受试制剂的相对生物利用度为(113.1%±17.4%)。结论本方法简单,快速,灵敏,成功应用于辛伐他汀生物等效性研究,辛伐他汀试验制剂相对参比制剂生物等效。 相似文献
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报道了头孢克罗分散片中头孢克罗的反相高效液相色谱法 ,采用ODS柱 (2 5 0mm×4 6mm) ,水— 3 86 %醋酸钠溶液—甲醇 (1380∶2 9∶5 91)为流动相 ,乙酰苯胺为内标 ,用紫外检测器于 2 5 4nm波长处检测。平均回收率为 99 83% ,RSD =0 72 % (n=5 ) ,线性范围为 0 1~ 0 5mg/mL (r=0 9996 )。检测限为 1 6× 10 -4μg。本法具有快速、简便、灵敏、准确等优点 相似文献
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Lox-1基因501G>C和3''''UTR*188C>T多态性与急性心肌梗死发病的相关性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的检测Lox-1501G〉C和3’UTR^*188C〉T多态性在中国汉族人群中的分布及其与急性心肌梗死(acute myocardial infarction,AMI)发病的相关性。方法利用荧光染料SYBR Green Ⅰ标记定量PCR产物,通过PCR生长曲线和融解曲线分析结果进行多态位点的基因分型。分别检测汉族202名AMI患者及161名健康人群Lox-1 501G〉C和3’UTR^*188C〉T多态性。随机选取30份经荧光定量PCR分型的标本进行DNA测序鉴定。结果AMI患者和健康人群的Lox-1 501G等位基因频率分别为0.834和0.798,Lox-1 501C等位基因频率分别为0.166和0.202,Lox-1 501G〉C基因型频率在AMI组和对照组问差异无统计学意义[OR0.687,95%CI(0.226—2.093);P=-0.507]。AMI患者和健康人群的Lox-1 3’UTR^*188C等位基因频率分别为0.681和0.674,Lox-1 3’UTR^*188T等位基因频率分别为0.319和0.326.Lox-1 3’UTR^*188C〉T基因型频率在AMI组和对照组亦无统计学意义[OR 0.947,95%CI(0.623-1.439);P=0.80]。结论中国汉族Lox-1基因501G〉C和3’UTR^*188C〉T多态性与AMI发病无关。 相似文献
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目的研究FK506和环孢霉素A对同种异体兔角膜缘移植术后免疫排斥反应的抑制效应。方法将30只有角膜缘干细胞缺陷症的新西兰白兔随机分成3组:FK506治疗组、环孢霉素A治疗组和对照组,同种异体角膜缘移植术后分别给予0.5%FK506滴眼液、1%环孢霉素A滴眼液和生理盐水点眼,用药5周。术后持续观察11周,以角膜缘植片水肿、混浊程度、排斥反应发生时间和角膜新生血管作为眼表评估指标。结果观察期内,FK506组在抑制新生血管指数方面低于环孢霉素A组(P〈0.05),而两组在上皮排斥反应发生时间、移植排斥指数方面无显著性差异(P〉0.05)。结论同种异体角膜缘移植术后早期应用0.5%FK506和1%的环孢霉素A滴眼液均可有效抑制免疫排斥反应,在抑制角膜新生血管发生方面,FK506的作用强于环孢霉素A。 相似文献
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[目的]探讨肿瘤坏死因子-α(TNF-α)对脑毛细血管内皮细胞P-糖蛋白(P-gp)和利培酮吸收的影响机制.[方法]以小鼠脑毛细血管内皮细胞株bEnd.3作为研究对象,细胞孵育重组TNF-α,然后进行western blot检测c-jun氨基端激酶(JNK)磷酸化水平.另外,bEnd.3细胞以SP600125预处理1 h,并设DMSO对照组,两组孵育TNF-α,以western blot检测P-gp表达水平.bEnd.3细胞孵育TNF-α 24 h,并设对照组,然后加入利培酮(2 μg/L)再孵育24 h,最后吸取细胞培养基上清,以高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS)测定利培酮浓度.[结果]TNF-α能激活bEnd.3细胞JNK磷酸化.TNF-α能上调P-gp的表达,但SP600125降低TNF-α这一效应,差异具有统计学意义.TNF-α能增加利培酮在bEnd.3细胞培养基上清的浓度(μg/L,1.17±0.18 vs 0.86±0.17,P=0.010).[结论]JNK信号通路参与TNF-α上调P-gp的表达过程,TNF-α能抑制脑毛细血管内皮细胞吸收利培酮. 相似文献
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目的建立高效液相色谱-电喷雾串联质谱法测定人血浆中多潘立酮的浓度。方法血浆样品经乙醚萃取后,以乙腈-0.1%甲酸(70∶30,v/v)为流动相,采用ulti mate C18(2.1 mm×150 mm,3μm)色谱柱进行分离,流速为0.25 mL.min-1,通过电喷雾离子化串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行检测。结果多潘立酮的线性范围为0.2~150 ng.mL-1,平均方法回收率在99.8%~105.6%,日内和日间变异均<15%。结论本法简单、快速、灵敏、重现性好,成功应用于多潘立酮的药物动力学研究。 相似文献