Resolution of a1-Adrenoceptor Antagonist (±)-DDPH and Pharmacological Activity of (-)-DDPH

本文将ａ１受体拮抗剂（±）－ＤＤＰＨ用（＋）－酒石酸和（－）－二苯甲酰酒石酸为拆分剂拆分为（＋）－ＤＤＰＨ体和（－）－ＤＤＰＨ。（－）－ＤＤＰＨ和（±）－ＤＤＰＨ拮抗ａ１受体激动剂苯肾上腺素作用强度相近，ＰＡ２值分别为７．６９和７．５５。     

膀胱肠瘘诊断治疗12例报告

目的探讨膀胱肠瘘的诊断与治疗方法。方法回顾性分析12例膀胱肠瘘患者的临床资料。男10例，女2例。平均年龄57岁。膀胱回肠瘘3例、膀胱结肠瘘7例、膀胱直肠瘘2例。病因为肠道恶性肿瘤7例、Crohn病3例、膀胱癌和肠道憩室炎各1例。临床表现粪尿10例、反复尿路感染6例、腹痛4例、气尿3例。CT确诊5例（5／9）、膀胱镜确诊3例（3／6）、膀胱造影确诊2例（2／5）、钡剂灌肠确诊1例（1／5）。行手术治疗10例，其中病变肠段切除一期吻合加膀胱部分切除术4例，病变肠段切除一期吻合加瘘修补术或单纯膀胱引流术各1例，一期横结肠造口、二期结肠癌根治加膀胱部分切除术1例，姑息性近端结肠造口术3例。保守治疗2例。结果1例于入院后第10天死于感染性休克。9例随访3个月～16年，平均6．5年。肠瘘1例复发，再次手术后治愈；1例保守治疗者及1例姑息性手术者死于肿瘤转移，1例术后2年死于脑血管意外，此前随访肠瘘无复发；余5例手术治疗者生存良好，无明显术后并发症。结论膀胱肠瘘多继发于肠道恶性肿瘤，主要临床表现为粪尿和反复尿路感染，CT和膀胱镜为首选的检查方法，治疗以手术为主。     

胸膜孤立性纤维瘤的诊断特点分析

孤立性纤维瘤（solitary fibrous tumor, SFT）是一种起源于间皮下纤维结缔组织的梭形细胞软组织肿瘤,临床上罕见,好发于胸膜及腹膜。起源于胸膜的孤立性纤维瘤又称胸膜孤立性纤维瘤（solitary fi-brous tumor of the pleura, SFTP）,大部分发生于脏层胸膜,病因目前尚不明确,大多数病人没有明显症状,术前诊断有一定困难,易出现误诊。本文对4例胸膜孤立性纤维瘤患者的临床诊断资料进行回顾性分析,旨在探讨其临床诊断特点及误诊原因,报道如下。1临床资料     

山楂酸、科罗索酸及其衍生物抑制HL-60细胞增殖和诱导其分化的研究

目的研究山楂酸、科罗索酸及其衍生物对HL-60细胞的增殖抑制作用及诱导分化的作用。方法体外培养人早幼粒白血病细胞HL-60,四氮唑蓝比色(MTT)法观察化合物对HL-60细胞的抑制率,采用乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒检测化合物对细胞的毒性,硝基四氮唑蓝(NBT)还原实验检测化合物对NBT还原能力的影响。结果 4个化合物对HL-60细胞生长具有抑制作用,并呈浓度依赖关系;而对细胞释放的LDH含量无明显影响;NBT阳性细胞率增高。结论化合物可能通过诱导HL-60细胞分化,从而抑制HL-60细胞增殖。     

糖原磷酸化酶抑制剂山楂酸对小鼠血糖和肝糖原的影响

目的：考察糖原磷酸化酶抑制剂山楂酸对正常和实验性高血糖模型小鼠的降血糖作用及对肝糖原的影响，初步探讨其降糖机制。方法：山楂酸灌胃7天，分别以皮下注射肾上腺素，口服葡萄糖造成小鼠高血糖模型，与正常组一起测定静脉血糖和肝糖原含量结果：山楂酸可显著对抗肾上腺素、葡萄糖引起的血糖升高，对抗肾上腺素引起的肝糖原降解，增加葡萄糖致高血糖小鼠肝糖原含量；可增加正常小鼠肝糖原储备，但不影响正常血糖、结论：山楂酸具有降血糖作用，机制与其抑制肝糖原分解有关。     

糖原磷酸化酶抑制剂积雪草酸对糖代谢的影响

目的:研究积雪草酸(AA)对糖原磷酸化酶的抑制作用及其对HepG2细胞的葡萄糖消耗作用,最后研究其对小鼠糖代谢的影响,初步探讨其降糖机制。方法:体外检测AA对糖原磷酸化酶抑制作用和对HepG2细胞培养基中的葡萄糖消耗水平的影响。体内小鼠实验,采用灌胃AA7 d,以皮下注射肾上腺素造成高血糖模型,并与正常组一起测定静脉血糖和肝糖原含量。结果:AA具有抑制糖原磷酸化酶活性,其IC50为12.1μmol/L,AA能增加HepG2细胞对培养基中葡萄糖的消耗,并且可显著拮抗肾上腺素引起的血糖升高,对抗肾上腺素引起的肝糖原降解。结论:AA具有降血糖作用,机制与其抑制肝糖原分解有关。     

C-去甲-D-高甾烷甾体生物碱ABC环的合成：环巴胺的全合成研究（英文）

本研究工作建立了一种合成环巴胺ABC环的有效方法。该方法的亮点在于扁桃酸缩醛介导的稠环酮（±）-4的拆分及IBX-介导的化合物12的多位点同步氧化。所建立的光学纯关键中间体（＋）-4和2的简便合成方法为进一步合成具有生物活性的各种C-去甲-D-高甾烷甾体生物碱（如环巴胺）提供了可行性。     

更换抗雄药物治疗初始内分泌治疗失效的晚期前列腺癌

目的观察初始内分泌治疗失效的晚期前列腺癌更换抗雄激素药物的二线内分泌治疗疗效。方法 48例晚期前列腺癌,采用药物或手术去势联合比卡鲁胺(50mg,qd)行全雄激素阻断治疗。初始治疗失效后更换抗雄药物为氟他胺(250mg,tid)进行二线内分泌治疗,以血清PSA值是否下降作为疗效评估指标,观察药物不良反应。结果所有患者均耐受氟他胺治疗。29例(60.4%)血清PSA值下降,其中17例(35.4%)下降50%,中位有效时间(10.2±3.5)个月;12例(25.0%)下降50%,中位有效时间(7.4±2.7)个月。19例(39.6%)治疗无效。统计分析显示一线内分泌治疗有效时间长者可获得良好的二线内分泌治疗反应(P0.05),而Gleason评分,一、二线内分泌治疗前PSA及治疗后PSA谷值均与二线内分泌治疗疗效无关。结论晚期前列腺癌初始内分泌治疗失效后,部分患者更换抗雄激素药物仍可取得一定疗效,可作为细胞毒化疗前的有效选择。     

胸壁结核并发肝结核1例

患者男,20岁,发现右胸壁肿物1个月,在本地医院进行胸部CT检查示：右胸侧壁占位,向内突入胸腔侵犯肋膈角,肝右叶边缘占位病变,为求诊治来我院,病程中神志清,一般情况良好,皮肤及结膜无黄染,心脏查体未见异常,呼吸幅度正常,右胸壁隐痛,无发热、乏力及盗汗,无黄疸,肝区偶有疼痛,无纳差。     

前列腺素类化合物化学全合成研究现状

综述近年来前列腺素类化合物全合成研究的新进展以及对新药研发的推动作用。前列腺素是一类重要的具有多种生物活性且低毒性的内源性天然产物,在医药领域用途广泛,其全合成研究也备受关注,并取得长足发展。