铂类抗癌药物体内药物浓度的电热原子吸收光谱分析

应用电热原子吸收光谱分析技术（ＥＡＡＳ）对血浆、尿液、胆汁及各种组织中的总铂的含量进行了测定。研究表明,经合理的原子化程序设定后,尿液和胆汁可以不加处理直接进样,血浆用０．２５％,ＴｒｉｔｏｎＸ－１００等量稀释,组织只采用简单快捷的均相酸消化法。本方法精密度ＲＳＤ〈１０％,回收率８７．４０％～１１０．０％,在０．０８～５．００μｇ／ｍｌ铂浓度范围一关系良好,相关系数ｒ〉０．９９６２适合于铂类药物药     

男性健康志愿者口服大剂量甲羟孕酮胶囊与片剂的药动学和相对生物利用度

目的研究甲羟孕酮胶囊剂在健康男性的药动学和生物利用度.方法10名健康志愿者,随机交叉口服单剂量(400 mg)甲羟孕酮胶囊或片剂,采用HPLC法测定血浆中甲羟孕酮浓度,计算出药动学参数,以甲羟孕酮片剂为标准,对胶囊剂的生物利用度和生物等效性进行评价.结果胶囊剂和片剂分别在2.39±0.63和2.81±0.84 h达到峰值20.8±6.45和17.6±3.96 ng/ml.两种制剂的消除相半衰期分别为14.0±6.12和12.6±1.40 h;血药浓度-时间曲线下面积分别为230.6±57.3和238.0±63.6 ng@h/ml.药-时曲线符合一级吸收的二室模型.以参比制剂甲羟孕酮片为标准,算得甲羟孕酮胶囊的相对生物利用度为(97.5±8.81)%.结论两种制剂吸收程度一致.     

HPLC法和生物检定法对胰岛素吸入粉雾剂含量测定的比较

胰岛素为一种多肽类降血糖药 ,临床上主要用于 型糖尿病和口服降血糖药难以控制的 型糖尿病的治疗 [1] 。中国药典对胰岛素的含量测定采用生物检定法 [2 ] ,方法费时且重现性较差。有关胰岛素含量测定的 HPLC法已有较多报道 [3～ 7] ,本实验以生物检定法和 HPLC法分别对胰岛素吸入粉雾剂含量进行了测定 ,对两种方法进行了比较。1　实验材料1 .1　药品与试剂胰岛素吸入粉雾剂由中国药科大学中昆药剂研究所研制 ;胰岛素原料为徐州万邦制药有限公司生产 ,含量为 2 8.0 U/mg。胰岛素标准品由中国药品生物制品检定所提供。乙腈为色谱纯试剂…     

毛蕊花糖苷在大鼠、比格犬体内的药代动力学比较

目的:采用LC-MS/MS法测定毛蕊花糖苷单次、多次给药后在大鼠和比格犬血浆中的浓度,并对其在两种动物体内的药代动力学特征进行比较。方法:SD大鼠单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷40 mg·kg-1和静脉注射10 mg·kg-1,比格犬单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷20 mg·kg-1和静脉注射5 mg·kg-1后,于不同时间点采血,用DAS 2.0软件拟合并计算药代动力学参数。结果:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内吸收符合一级动力学,比格犬的达峰时间和最大血药浓度是大鼠的两倍多,比格犬吸收的速率和清除率明显小于大鼠;表观分布容积结果表明毛蕊花糖苷在大鼠某一脏器组织有特异性分布,在比格犬体内无特异性分布;比格犬血药浓度-药时曲线下面积较大鼠的高,表明毛蕊花糖苷在比格犬体内吸收程度较高,药物滞留时间也较长。结论:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内的药代动力学特征差异较大。     

高效液相色谱法测定人血头孢克罗浓度

高效液相色谱法测定人血头孢克罗浓度南京铁道医学院病理生理学教研室２１０００９王基平，何小兵中国药科大学药代动力学研究中心陈西敬，杨劲，黄圣凯头孢克罗是一种新型的口服β内酰胺类抗菌素。为研究头孢克罗及其制剂在体内的药代动力学变化，我们参考文献［１，２］...     

盐酸维拉帕米择时缓释微丸的研制及犬体内药代动力学

目的制备盐酸维拉帕米择时缓释微丸(VH-COERP)；研究VH-COERP在犬体内的药代动力学，并与市售的盐酸维拉帕米缓释微丸(VH-DRP)进行比较。方法采用空白丸芯上药法制备含药丸芯，并用流化床对其包衣，其中羟丙基甲基纤维素为内层包衣溶胀层，乙基纤维素水分散体为外层包衣控释层，通过改变内外层衣膜的厚度达到择时缓释的效果。用RP-HPLC测定6只Beagle犬口服VH-COERP后不同时间血浆中盐酸维拉帕米的浓度，并与VH-DRP比较，通过3P97程序计算药代动力学参数。结果溶胀层和控释层的包衣厚度、溶胀层中添加剂的种类会影响药物释放的时滞、释药行为以及最终释药量，所制得的微丸释放不受介质pH及后处理的影响。体外溶出经5 h时滞后缓慢释药达24 h。与VH-DRP相比，VH-COERP体内释药具有明显的时滞(4 h)，达峰时间明显延长(8 h)，相对生物利用度为(94.56±7.64)%。结论VH-COERP在体内外经过明显的时滞后均能缓慢释放，达到了睡前服药，凌晨发挥疗效的目的。     

生物技术药物的药代动力学研究近况

以3类生物技术药物，即蛋白多肽类药物、核酸药物和单克隆抗体类药物为例，综述近年来生物技术药物的药代动力学研究进展，介绍这3类药物药代动力学的特性和研究分析方法及其特点。生物技术药物因其疗效好，副作用小，应用范围广泛，已成为新药研究开发的新宠，也将是最活跃和发展最迅速的领域，因此其药代动力学研究的发展备受关注。     

CYP3A和P-糖蛋白在药物肠首过效应中的协同作用

P-糖蛋白（P-gp）是一种ATP依赖型的药物外排转运体，限制相应底物在小肠的吸收；CYP3A是肠上皮细胞中的一种重要的代谢酶，广泛参与药物的代谢。许多药物既是P-gp的底物，又是CYP3A的底物，两者共同作用可使药物口服后的首过效应增加，吸收程度降低。另有一些药物是P-gp和CYP3A的共同抑制剂，与P-gp和CYP3A的底物共同服用后能促进底物的吸收。本文对近年来关于P-gp和CYP3A在药物肠吸收首过效应中协同作用的研究报道作一综述。     

熊果酸纳米制剂的研究进展

熊果酸是一种具有保肝、抗炎、抗癌等多种生物活性的五环三萜类化合物,药理活性广泛。但是,较低的水溶性和生物利用度等缺陷限制了其临床应用。因此,开发新剂型以提高熊果酸的生物利用度成为熊果酸研究的重要部分。纳米载体广泛应用于改善药物水溶性,提高药效、延长药物作用时间。本文总结了国内外熊果酸纳米制剂的相关研究,包括脂质体、胶束、纳米粒、纳米悬浮液和纳米乳,为其后续研究提供必要的思路和参考。     

降钙素的研究进展

目的:了解降钙素的研究进展,为进一步研究和利用提供参考。方法:根据文献,对降钙素的药理作用、临床应用及新剂型等方面的进展进行综述。结果:降钙素具有中枢镇痛的特点;可用于治疗骨髓炎等与骨代谢率升高有关的疾病;现有的新剂型有以脂质体为载体的降钙素给药系统(包括柔性脂质体、前体脂质体等)、聚乙二醇修饰的降钙素等。结论:随着降钙素新作用的发现及其新剂型的发展,使其具有广阔的应用前景。