药物转运蛋白在药物吸收、分布和排泄中的作用及对新药研发的意义

介绍了药物转运蛋白(drug transporter)在药物处置过程中的作用,探讨了其在新药开发中应用的可能性。通过对药物转运蛋白功能的了解和利用,可以增加口服药物的生物利用度,开发出对某些器官有靶向性的药物,或避免药物分布到某些器官中,从而提高药物的疗效,降低其的毒副作用;也可以控制药物的消除速度。在药物研发过程中可以通过两种手段达到上述目的,一是根据需要选择与某些转运蛋白有作用或没有作用的先导化合物．另一个则是使用转运蛋白抑制剂。在药物研发的初始阶段,就开始重视其药动学特性,这一观念近年来已被很多人所接受。对转运蛋白的深入认识和利用,建立研究药物转运特性的有效方法,在药物开发过程中将具有非常重要的意义。     

急性CCl_4肝损伤对大鼠芍药苷药代动力学的影响

目的:研究芍药苷在CCl4所致急性肝损伤大鼠中的药代动力学。方法:反相HPLC法(内标为栀子苷)测定大鼠血浆中的芍药苷浓度。用CCl4制造大鼠急性肝损伤模型。动物分对照组和实验组,给药途径为尾静脉注射,剂量为3 mg/kg。结果:在大鼠急性CCl4肝损伤模型中,芍药苷的多个药代动力学参数(除了MRT)与对照组相比,均有显著性差异。结论:肝损伤会明显改变芍药苷在大鼠体内的药动学行为,可为临床芍药苷的应用提供参考。     

人体CYP450孤儿酶功能特性的研究进展

近年来,人体中一些所谓的\     

药物基因组学在药动学研究中的应用

药物基因组学是一门充满活力并迅速发展的新兴学科,以探讨药物作用的遗传分布,确定药物作用靶点,提高药物效应及安全性为目标,研究影响药物分布、消除等个体差异的基因特性,以及基因变异所致的不同病人对药物的不同反应等。本文综述了药物基因组学在药动学研究中的进展情况,介绍和论述了药物基因组学的概念和研究内容;探讨了药物基因组学在药动学中的应用,药物代谢酶的多态性和药物转运体的多态性;并展望药物基因组学的应用前景。     

有机锗胶囊在正常人体内的药代动力学

１０名健康志愿者口服单剂量（２００ｍｇ）有机锗胶囊,测得血清中药物浓度在２．４４±０．３７ｈ达到峰值８５４．４±３０１．９ｎｇ／ｍｌ。有机锗在人体内的吸收和消除均较为迅速,其吸收速率常数Ｋａ为１．０９±０．３９ｈ－１,其消除相半衰期仅为１．８１±０．２２ｈ;血药曲线下面积为４２３１．４±１０３６．４ｎｇ·ｈ／ｍｌ。药时曲线符合一级吸收的单室模型。     

假胶乳包衣红霉素肠溶片的制备和质量评价

以红霉素为模型药物,用自制的丙烯酸树脂Ⅱ号假胶乳为包衣液,制备红霉素肠溶片,并以市售片为参比标准,进行了体内外研究。参照中国药典９０版及美国药典ＸＸＩＩ版分别进行了崩解时限及溶出度测定。９名受试者分别交叉口服两制剂（１２５ｍｇ×４,自制片Ａ,市售片Ｂ）,采用微生物法测定血清中红霉素浓度,实验表明两制剂药动学参数无显著差异,Ｃｍａｘ分别为（２．１９±０．７９）μｇ／ｍｌ（Ａ）,（１．７１±０．７８）μｇ／ｍｌ（Ｂ）,ｔｍａｘ分别为（４．７５±１．３４）ｈ（Ａ）,（５．５９±０．９９）ｈ（Ｂ）;相对生物利用度（Ａ／Ｂ）为１．０７±０．１５。     

Determination of Tinidazole in Human Plasma by RP-HPLC

采用反相高效液相色谱法测定人血浆替硝唑浓度。色谱柱为ＳｈｐｅｒｉｓｏｒｂＯＤＳ,紫外吸收检测波长为３１８ｎｍ。以甲硝唑为内标物。本法检测日内和日间相对标准偏差均小于７％。从血浆提取替硝唑的平均回收率为９４．２％。     

有机阳离子转运体的研究进展

有机阳离子转运体(Organic cation transporters,OCTs)参与许多重要内源性物质和药物的体内转运过程,其作用愈来愈被人们所重视.本文就近年来有关OCTs与内源性物质和药物的相互作用、OCTs的表达水平调节及基因多态性的影响等方面的研究进展进行综述.     

吉非罗齐胶囊剂的相对生物利用度

吉非罗齐胶囊剂的相对生物利用度陈西敬，路洪，黄圣凯。中国临床药理学杂志，１９９３，９（４）：１９３～１９８８名健康受试者口服两种吉非洛齐胶囊后，血清样品经提取、甲酯化，以气相色谱法测定吉非洛齐的含量。其血药浓度－时间过程符合一房室模型。国产制剂的药代...     

亲水作用色谱法（HILIC）的方法开发策略及其在铂类抗癌药分析中的应用

亲水作用色谱法解决了大多数极性化合物的色谱分离问题,其已成为了包括铂类抗癌药在内的许多极性化合物的色谱分离的首选。亲水作用色谱法在极性化合物的分离与检测、药代动力学研究等的应用均日益广泛。如何高效的完成亲水作用色谱的方法开发是药物分析科学家和药代动力学科学家都面临的重要问题,然而目前还没有专门的文献对此进行系统化的整理和研究。本文以此为切入点,围绕亲水作用色谱法方法开发中的固定相选择、流动相筛选、pH值与洗脱的优化等方面,综述了亲水作用色谱（HILIC）的方法开发策略,以及其在铂类抗癌药分析中的应用。