HPLC法测定胃力片中大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量

目的建立胃力片中大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的含量测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱:Diamonsil C18(4.6 mm×200 mm,5μm),以甲醇-体积分数为0.1%的磷酸水溶液(体积比为82∶18)为流动相,流速:1.0 mL.min-1,柱温:35℃,检测波长:254 nm。结果大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在1.42~12.79、2.02~18.14、1.28~11.52、0.76~8.36 mg.L-1内呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 1、0.999 4、0.999 0和0.999 6,平均回收率分别为102.7%(RSD=1.0%,n=9)、101.2%(RSD=2.7%,n=9)、99.4%(RSD=1.6%,n=9)和97.9%(RSD=2.8%,n=9)。结论本方法可作为胃力片质量控制方法之一。     

反相高效液相色谱法测定脑脉通有效部位中蒽醌类成分的含量

目的:建立脑脉通有效部位中的蒽醌类成分的反相高效液相色谱法含量测定方法。方法:采用大连依利特ODS色谱柱(250 mm×4．6 mm,5μm),流动相为甲醇-0．1％磷酸溶液(80:20,V/V),流速:1．0 mL·min~(-1);检测波长:254 nm。结果:芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚总含量为4％以上,平均回收率为100．54％,RSD:1．58％。结论:所建立的方法简便、准确,可作为有效部位的质量控制方法。     

大黄酸与山楂总黄酮的药效学研究

目的　研究大黄酸与山楂总黄酮对大鼠尿液生成量的影响。方法　实验分 4组 ,分别为正常对照 (生理盐水 )组、大黄酸组、山楂总黄酮组和阳性对照 (呋塞米 )组 ,采用大鼠膀胱插管法收集尿液 ,观察给药前后各组尿量的变化情况。结果　给药 4h后 ,大黄酸组和山楂总黄酮组总尿量分别为 (4.9± 1.0 8)ml和 (4.45± 0 .6 0 )ml,与正常对照组 4h后总尿量 (6 .4± 1.2 5 )ml比较差异显著 (P <0 .0 1)。结论　大黄酸与山楂总黄酮对尿液的生成有抑制作用     

Rhein reverses the diabetic phenotype of mesangial cells over-expressing the glucose transporter (GLUT1) by inhibiting the hexosamine pathway

BACKGROUND AND PURPOSE: Rhein, an anthraquinone compound isolated from rhubarb, has been proved effective in treatment of experimental diabetic nephropathy (DN). To explore the mechanism of its therapeutic effect on DN, rhein was tested for its effect on the hexosamine pathway. EXPERIMENTAL APPROACH: The influence of rhein on cellular hypertrophy, fibronectin synthesis, glucose uptake, glutamine: fructose 6-phosphate aminotransferase (GFAT) activity, UDP-N-acetylglucosamine (UDP-GlcNAc) level and TGF-beta1 and p21 expression was evaluated in MCGT1 cells, a GLUT1 transgenic rat mesangial cell line. GFAT activity in normal rat mesangial cells in high glucose concentrations and in vitro was also measured. KEY RESULTS: Significantly increased fibronectin synthesis, cellular hypertrophy, much higher GFAT activity and UDP-GlcNAc level and increased TGF-beta1 and p21 expression were found in MCGT1 cells cultured in normal glucose concentration. Rhein treatment decreased all these features of MCGT1 cells but did not exert a direct effect on GFAT enzymatic activity. CONCLUSIONS AND IMPLICATIONS: There was over-activity of the hexosamine pathway in MCGT1 cells, which may explain the higher expression of TGF-beta1 and p21, the cellular hypertrophy and the increased expression of extracellular matrix (ECM) components in the cells. By inhibiting the increased activity the hexosamine pathway, rhein decreased TGF-beta1 and p21 expression and thus contributed to the decreased cellular hypertrophy and ECM synthesis. Inhibition of the hexosamine pathway may be one of the mechanism through which rhein exerts its therapeutic role in diabetic nephropathy.     

HPLC法测定大败毒胶囊中大黄素的含量

目的：建立HPLC法测定大败毒胶囊中大黄素的含量.方法：色谱柱为Phenomenex ODS C18柱,流动相为甲醇-0.4%醋酸液（85：15）,检测波长438nm,流速1.0mL/min.结果：线性范围0.0415～0.6640μg（r=0.9999）,平均加样回收率101.21%,RSD=3.78%.结论：本法灵敏、快速、准确,可用于大败毒胶囊的质量控制.     

高效液相色谱法测定大黄及其炮制品中总大黄素的含量

应用高效液相色谱法测定了大黄及其炮制品中总大黄素的含量。以甲醇-水(80:20)并用磷酸调节pH为3时,能使待测组分达到较理想的分离度。实验表明,该法的重现性、回收率均较好,具有快速、准确、灵敏的特点。     

性别差异对大黄酸在人体内药动学过程的影响

目的:研究性别差异对健康人口服大黄水提物后大黄酸在人体内药动学过程的影响。方法:选择24名健康自愿者(男女各半),单次口服大黄水提物(50 mg.kg-1),分别在服药0、0.083、0.5、1、1.5、2、3、4、57、1、0 h后11个不同时间点取静脉血,血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定,药动学参数采用3P97程序计算。结果:男女性口服大黄水提物的主要药动学参数分别为最大血药浓度(Cmax)3.24±1.06、4.06±1.23μg.ml-1;最大浓度时间(Tmax)1.05±0.49、0.96±0.31 h;分布半衰期(t1/2α)0.52±0.29、0.47±0.16 h;消除半衰期(t1/2β)2.44±1.85、4.34±1.02 h(P<0.05);平均滞留时间(MRT)4.27±1.28、7.91±2.03 h(P<0.05);药时曲线下面积(AUC0-∞)1754.82±419.23、2197.56±278.91μg.ml-1.min-1(P<0.05);表观分布容积(Vd)12.85±4.34vs9.13±2.98 ml.min-1.kg-1;药物清除率(CL)0.05±0.02、0.04±0.02 ml.min-1.kg-1。结论:健康志愿者口服大黄水提物后大黄酸的药动学过程具有性别差异。     

大黄对痤疮主要致病菌的体外抑菌作用研究

目的：考察大黄主要有效成分对痤疮主要致病菌的体外抑菌作用。方法：测定大黄的几种游离蒽醌对痤疮主要致病菌的最低抑菌浓度（MIC）。结果：大黄素对痤疮丙酸杆菌（Propionibacteria Acnes）有较好的抑制作用，大黄酸对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）有很强的抑制作用。结论：大黄的游离蒽醌对痤疮主要致病菌有较强的抑制作用。     

大黄及其活性成分抗炎作用及机制的研究进展

大黄为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum、唐古特大黄R.tanguticum或药用大黄R.officinale的干燥根和根茎,具有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄之功。近年来研究发现大黄及其活性成分大黄素、大黄酸、大黄酚、芦荟大黄素等具有良好的抗炎、解热镇痛、抗肿瘤等活性。对大黄及其活性成分在治疗急性胰腺炎、脓毒症、关节炎等炎症性疾病的作用及机制的研究进展进行综述,以期为其在防治炎症疾病中的深入研究及开发应用提供参考。     

波长切换HPLC法同时测定元和正胃片中5种成分的含量

目的建立RP-HPLC法同时测定元和正胃片中龙胆苦苷、甘草苷、甘草酸、芦荟大黄素、大黄酸5种成分的含量。方法采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm)进行分离;流动相为乙腈(A)-体积分数0.05%磷酸溶液(B),梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1;检测波长为0～35 min、276 nm,35～61 min、254 nm;柱温30℃。结果龙胆苦苷、甘草苷、甘草酸、芦荟大黄素、大黄酸质量浓度分别在29.4～294 mg·L-1(r=0.999 5,n=6)、4.35～43.5 mg·L-1(r=0.999 3,n=6)、8.25～82.5 mg·L-1(r=0.999 7,n=6)、1.27～12.7 mg·L-1(r=0.999 3,n=6)、0.68～6.8 mg·L-1(r=0.999 7,n=6)内与峰面积呈良好的线性关系,方法的平均回收率分别为99.5%(RSD=1.6%)、100.1%(RSD=1.4%)、99.4%(RSD=1.5%)、98.9%(RSD=1.1%)和99.4%(RSD=1.5%)。结论该方法简便、准确、重现性好、专属性强,可用于元和正胃片的质量控制。