螺内酯片健康人体药动学及生物等效性评价

目的:研究螺内酯在中国健康人体内的药动学和生物等效性。方法:采用随机双周期交叉设计, 18名健康志愿者单剂量口服200 mg螺内酯,HPLC法测定血浆中螺内酯的代谢物坎利酮的浓度。结果:参比制剂和受试制剂药-时曲线均符合一房室模型,受试制剂和参比制剂的代谢物坎利酮的药动学参数如下:t_(mux)分别为(4．2±s 1．2)和(4．7±1．6)h,C_(mux)分别为(160±47)和(150±43)μg·L~(-1),t_(1/2ke)分别为(18±5)和(19±4)h,AUC_(0～72)分别为(3168±688)和(3267±627)μg·h·L~(-1),AUC_(0～∞)分别为(3611±768)和(3759±642)μg·h·L~(1-)。与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(106±26)％。结论:所建立的方法适用于螺内酯的人体药动学研究;经方差分析和双向单侧t检验证明,2种制剂具有生物等效性。     

司他夫定片在人体药动学和相对生物利用度研究

 目的研究司他夫定片剂的健康人体药动学和相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定20名健康志愿者自身交叉、单剂量口服司他夫定胶囊和片剂各40mg后血浆司他夫定浓度。用3P97药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果两种司他夫定的药-时曲线均符合一房室模型,参比制剂、被试制剂的主要药动学参数如下:ρ_max分别为(1.01±0.24)和(0.95±0.30)mg·L^-1;t_max分别为(0.78±0.22)和(0.70±0.21)h;t_1/2ke分别为(1.47±0.22)和(1.47±0.23)h;AUC_0～t分别为(2.21±0.46)和(2.08±0.53)mg·h·L^-1;AUC_0～∞分别为(2.33±0.53)和(2.16±0.58)mg·h·L^-1。与标准参比制剂相比,被试制别的相对生物利用度F_0～t为(97.02±27.71)%,F_0～∞为(96.33±29.51)%。对两制剂间的AUC_0～t、AUC_0～∞和ρ_max进行双向单侧t检验,表明两种制剂具有生物等效性。结论司他夫定胶囊和片剂具有生物等效性。     

阿司匹林缓释片健康人体药动学

目的研究阿司匹林缓释片健康人体的药物动力学及相对生物利用度。方法以阿司匹林肠溶片为标准参比制剂,12名健康男性受试者,分别进行单剂量和多剂量用药试验,均采用随机交叉口服单剂量(150mg)和多剂量(150mg,qd×5)阿司匹林缓释片和肠溶片,HPLC法测定用药后不同时间血浆中水杨酸浓度,用3P87软件处理药-时数据。结果单剂量用药后,两制剂的体内过程均符合一房室开放模型,血药浓度分别在用药后(5.5±0.5)h和(5.4±0.8)h达峰值(3.8±0.4)mg·L     

利托那韦口服液在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究利托那韦口服液(抗病毒药)在健康人体的药代动力学与相对生物利用度,评价其生物等效性。方法18名中国男性健康志愿者随机分2组,按双周期交叉单剂量口服利托那韦参比制剂和受试制剂各600mg,用反相高效液相色谱法测定给药后不同时间点血浆中利托那韦浓度,计算药代动力学参数,并评价其生物等效性。结果利托那韦参比制剂和受试制剂的药代动力学参数:Cmax分别为(19.08±5.38),(20.63±5.60)mg·L-1;tmax分别为(2.53±0.74),(2.75±0.90)h;t1/2ke分别为(6.19±0.77),(5.88±0.91)h;AUC0-t分别为(189.35±44.81),(200.61±74.92)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(193.22±45.34),(204.43±76.70)mg·h·L-1。受试制剂较参比制剂的相对生物利用度F0-t为(105.04±27.33)%,F0-∞为(104.78±27.22)%。结论参比和受试制剂具有生物等效性。     

氟康唑胶囊在健康人体中的药动学和相对生物利用度研究

目的　研究氟康唑胶囊对健康人体的药动学和相对生物利用度。方法　采用高效液相色谱法 (HPLC) ,测定 2 0名男性健康受试者单剂量交叉口服 30 0mg两种氟康唑胶囊后 ,不同时间血浆中的药物浓度。结果　两制剂的药时曲线均符合一房室模型 ,被试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下 :Cmax分别为 (6 .2 2± 0 .6 9)mg·L-1和(6 .2 6± 0 .6 2 )mg·L-1;Tmax分别为 (1.78± 0 .93)h和 (1.78± 0 .75 )h ;T1/2ke分别 (2 5 .99± 4 .81)h和 (2 6 .2 0± 3.13)h ;AUCt0 分别为 (2 0 2 .2 2± 37.37)mg·h·L-1和 (2 0 9.98± 34.4 1)mg·h·L-1;AUC∞0 分别为 (2 2 1.77± 5 0 .71)mg·h·L-1和(2 2 6 .73± 37.78)mg·h·L-1;对试制剂的相对利用度F10 与F∞0 分别为 (97.74± 17.39) %和 (98.4 2± 19.4 6 ) %。结论　方差分析和双单侧t检验证明 2种制剂具有生物等效性     

格列吡嗪片健康人体生物等效性研究

目的　研究格列吡嗪片在健康人体内的生物等效性。方法　 9名健康受试者单剂量随机交叉口服格列吡嗪片参比制剂和被试制剂 5mg,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。结果　二制剂健康人体的体内过程均符合一房室开放模型 ,Tmax分别为 (3 0± 0 )h和 (3 0± 0 )h ,Cmax分别为 (30 5± 2 2 ) μg·L-1和 (2 99± 13) μg·L-1;T1/2 分别 (3 2 4± 0 37)h和 (3 2 2± 0 4 0 )h ;AUC分别为 (14 90± 70 ) μg·h·L-1和 (14 90± 70 ) μg·h·L-1。被试制剂的相对生物利用度为 (10 0 4± 7 8) %。结论　方差分析和单双侧t检验证明 ,两种制剂具有生物等效性     

青霉素过敏病人血清特异性IgG抗体

目的探讨IgG抗体与青霉素过敏反应的关系,从而进一步完善青霉素类抗生素过敏反应的诊断。方法化学合成8种青霉素抗原决定簇与HSA结合的全抗原,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测241例青霉素过敏病人血清中IgG抗体。结果241例过敏病人中,除了BPA-IgG抗体外,其他7种特异性IgG抗体血清水平均高于正常对照组,特异性IgG抗体阳性率为46.5%,其中皮试阴性组IgG抗体的阳性率(64.0%)高于皮试阳性组(27.6%)。主要抗原决定簇IgG抗体的阳性率(41.5%)高于次要抗原决定簇IgG抗体的阳性率(9.1%),并且在皮试阴性组及不同症状组也同样如此。特异性IgG抗体检出阳性率随检测抗体的增多而增加,且检测3种和检测8种特异性IgG抗体所得阳性率差异无显著性。结论特异性IgG抗体参与了青霉素过敏反应的发生和发展,青霉素过敏反应与主要抗原决定簇IgG抗体关系更为密切。     

劳拉西泮注射液在中国人体内的药动学

目的:研究劳拉西泮注射液在中国健康人体内的药动学。方法:9名健康志愿者单剂肌内注射劳拉西泮4mg后,HPLC法测定血药浓度,所得血药浓度-时间数据采用3P97软件处理。结果:本品药-时曲线符合一房室开放模型。在确定的色谱分离条件下,血浆内源性杂质对样品测定无干扰,在3.125~100μg·L-1范围内样品峰面积与内标峰面积之比与血药浓度之间呈良好的线性关系(γ=0.9993)。人体药动学参数:tmax为(2.8±s0.8)h,cmax为(56±19)μg·L-1,t12ke为(17±3)h,t12ka为(1.0±0.8)h,V/F为(78±19)L,Cl/F为(3.3±1.1)L·h-1,AUC0~60为(1251±438)μg·h·L-1,AUC0~∞为(1383±489)μg·h·L-1。结论:本法操作简便,定量准确可靠,适用于劳拉西泮的人体药动学研究。     

反相高效液相色谱法测定茚地那韦2种制剂在健康人体的相对生物利用度(英文)

目的:建立高效液相色谱法测定血浆中茚地那韦2种制剂的浓度,并比较相对生物利用度。方法:采用反相高效液相色谱法测定18名男性健康受试者单剂量交叉口服800 mg两种茚地那韦胶囊后不同时间血浆中的药物浓度。萃取溶剂为乙腈。色谱条件:Hypersil ODS C18,流动相为乙腈∶0.01 mol.L-1磷酸盐缓冲液(pH 5.5)=43∶57。检测波长为210 nm。线性范围为0.03~16.38 mg.L-1。结果:两者药-时曲线均符合一房室模型。试验制剂和参比制剂的药动学参数如下:cmax分别为(10.6±s2.4)mg.L-1和(9.8±2.2)mg.L-1;tmax分别为(0.71±0.19)h和(0.8±0.3)h;t12ke分别为(1.30±0.24)h和(1.31±0.23)h;AUC0~10分别为(23±6)mg.h.L-1和(22±5)mg.h.L-1;AUC0~∞分别为(24±6)mg.h.L-1和(22±5)mg.h.L-1。双向单侧t检验证明,两制剂的主要药动学参数无明显差异。结论:所建立的HPLC法适用于测定人血浆中茚地那韦的浓度,试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

国产与进口司他夫定胶囊在健康人体的生物等效性

目的评价国产和进口司他夫定胶囊在健康人体的生物等效性。方法18名健康志愿者自身交叉、单剂量口服司他夫定胶囊参比(40mg)和被试制剂(45mg)后,用高效液相色谱法测定血浆司他夫定浓度。用3P97药代动力学软件进行参数计算及生物等效性评价。结果2种司他夫定的药时曲线均符合一房室模型,参比制剂、被试制剂的主要药代动力学参数如下。Cmax分别为(1033.85±225.63)和(1047.51±282.13)μg·L-1;tmax分别为(0.75±0.21)和(0.96±0.34)h;t1/2ka分别为(0.16±0.16)和(0.38±0.32)h;t1/2ke分别为(1.49±0.22)和(1.38±0.23)h;AUC0-t分别为(2.23±0.40)和(2.33±0.51)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(2.34±0.46)和(2.42±0.54)mg·h·L-1。与参比制剂相比,被试制剂的相对生物利用度F0-t为(94.20±21.13)%,F0-∞为(93.82±21.89)%。结论2种司他夫定胶囊具有生物等效性。