异丙酚对过氧化氢导致PC12细胞损伤的影响及机制

目的探讨异丙酚对过氧化氢(H2O2)导致的PC12细胞损伤的影响及机制。方法以H2O2损伤PC12细胞作为氧化应激细胞损伤模型,加入10μmol/L的异丙酚,采用MTT法分析细胞存活率,Hoechst33258染色检测细胞核形态变化,罗丹明123染色检测细胞线粒体膜电位变化,双氯荧光黄乙酸乙酯(DCF-DA)染色检测细胞内活性氧(ROS)的含量,免疫印迹法检测pAkt蛋白表达;在此基础上,探讨异丙酚保护作用机制时再加入LY294002,分别检测细胞上述指标及pAkt的表达。结果 H2O2可致PC12细胞存活率下降,凋亡增加,异丙酚(10μmol/L)可使PC12细胞的存活率增加,凋亡率降低;异丙酚可抑制H2O2导致ROS和膜电位变化;增加Akt磷酸化水平;PI3K抑制剂LY294002可拮抗异丙酚的保护作用,使细胞存活率降低、ROS生成增加、膜电位下降。结论异丙酚可减轻H2O2导致的PC12细胞损伤,这一作用是通过激活PI3K/Akt通路实现的。     

免疫抑制剂硫唑嘌呤的药物不良反应

硫唑嘌呤（Azathioprine,AZA）是一种高效免疫抑制剂,AZA与环孢素相比具有成本较低和肾毒性较小的优点,因此近年来倡导在肾移植患者中更多使用.AZA抑制机体免疫功能时可造成免疫功能低下,而引发不同程度的药物不良反应（adverse drug reaction,ADR）.目前,国内文献偏重于对AZA不良反应的个案报道,未见对其ADR的系统性回顾分析,为使临床更合理地使用AZA,避免严重ADR的发生,现根据文献资料将AZA不良反应分析如下.     

青霉素皮肤试验与特异性IgE抗体的相关性

 目的：探讨青霉素皮肤试验（皮试）与特异性IgE的相关性。方法：采用放射过敏原吸附试验（RAST）测定青霉素过敏病人血清特异性IgE抗体。结果：根据皮试与抗体测定时间间隔分为4个时间段：即刻、30 d内、30 d至2年和2年以上，皮试阳性患者各时间段IgE抗体阳性率分别为42.9%、28.6%、18.8%和10.5%。当皮试阳性反应程度≥“+”时，IgE抗体阳性率为8.3%，皮试与RAST的符合率为66.7%；当反应程度≥“++”时，IgE抗体阳性率为60%，二者符合率为77.8%，皮试程度与血清特异性IgE抗体呈显著相关（P0.05）；当皮试≥“+++”时，皮试与RAST完全相符。结论：青霉素皮试的准确性与皮试反应程度及时间有关，RAST可作为青霉素过敏反应体外诊断的一种重要辅助方法。     

进口罗红霉素在健康人体内的药代动力学

为探讨进口罗红霉素在国人体内的过程特点，对１６名男性健康志愿者单剂口服罗红霉素片剂后的药代动力学进行了研究。采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度，药时数据用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后的体内过程符合二房室开放模型，主要药动学参数，如峰时间、峰浓度、消除半衰期、药时曲线下面积分别为（１６７±０５７）ｈ、（８８０±１３０）ｍｇ／Ｌ、（１３８８±１３８）ｈ、（１０８７３±２００２）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１。结果表明：国人罗红霉素药动学特点与国外报道相似     

甘草Lx对青霉噻唑蛋白致敏大鼠过敏休克的保护作用

为寻找青霉素类过敏休克有效防治药物,研究了甘草Lx对青霉噻唑(BPO)-蛋白致敏大鼠过敏休克的保护作用。结果表明:大鼠腹腔注射甘草Lx,可明显降低BPO-蛋白致敏大鼠过敏休克发生率和死亡率,致敏对照组过敏休克发生率和死亡率分别为100%和70%,给药组均为5%。致敏对照组和Lx给药组大鼠血清抗体峰效价分别为96和4,肺组胺含量分别为99±6和64±8ng/g(P<0.01)。提示甘草Lx的保护作用可能与抑制致敏大鼠抗体生成和肺组胺合成有关。     

格列齐特片健康人体药物动力学及相对生物利用度

目的　研究格列齐特片的健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法　 8例健康受试者单剂量交叉口服格列齐特片标准参比制剂和被试制剂 80mg后 ,用高效液色谱法测定血浆中格列齐特片浓度。结果　两药体内过程均符合一房室开放模型 ,Tmax分别为 (5 5 0± 0 5 3)h和 (5 0 0± 0 5 3)h ,Cmax为 (2 95± 0 4 1)mg·L-1和 (3 0 2± 0 31)mg·L-1,AUC为 (45 79± 5 99)mg·h·L-1和 (42 99± 6 93)mg·h·L-1,被试制剂的相对生物利用度为 (10 2 9± 8 2 ) %。两种制剂的药动学参数无显著性差异。结论　两种制剂具有生物等效性。     

β-内酰胺类抗生素交叉过敏反应的结构基础

 目的综述β-内酰胺类抗生素交叉过敏反应的结构基础。方法结合笔者近年来研究,综合国内外有关β-内酰胺类抗生素交叉过敏反应的文献,评价该类药物间交叉过敏反应的结构基础。结果与结论青霉素类之间、头孢菌素类之间和两类抗生素之间均存在部分交叉过敏反应,识别部位如侧链在交叉过敏反应中起重要作用。当药物共有结构如母核成为识别位点时,交叉过敏反应发生率较高;当药物侧链成为识别位点时,具有相同或相似侧链的药物间可能发生交叉过敏反应;而当药物特有结构成为抗体识别位点时,可能仅对该药发生过敏反应,即特异性过敏反应。     

青霉素皮肤试验的研究进展

皮肤试验法是一种传统的变态反应特异性体内诊断方法 ,至今仍广泛应用于临床。常用的方法有斑贴试验法 (patchtest)、划痕试验 (scratchtest)、点刺试验 (pricktest)和皮内试验 (intradermaltest)。　　目前国内诊断青霉素类药物过敏反应主要采用皮内试验 (皮试 ) ,且皮试剂、操作方法和阳性判断标准均已规范化 ,几十年来变化不大。国外研究证明 ,皮试预测青霉素过敏的可靠性与皮试剂的成分有关 ,仅青霉素G(PG)原液作皮试 ,阳性率占过敏病人的3 0 %～ 5 0 %。从六十年代 ,欧美国家开始使用青霉素主要抗原决定簇 :苄青霉素噻唑酰 多聚赖氨…     

国产阿奇霉素在健康人体内的药代动力学

采用微生物法，对１６名男性健康志愿者单剂口服国产阿奇霉素胶囊后的药代动力学进行了研究。口服后不同时间收集血、尿标本。检测菌为藤黄八叠球菌２８００１。测定结果用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后药时曲线符合二室模型，主要药动学参数，峰时间为（１９６±０７８）ｈ，峰浓度为（１０２±０４０）ｍｇ／Ｌ，药时曲线下面积为（１６２６±３１９）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，消除半衰期为（４７４１±５３３）ｈ，１９２ｈ尿累积排出率为（１３１１±２２９）％。结果提示：国产阿奇霉素体内过程与进口阿奇霉素相仿