肾功能亢进患者万古霉素血药浓度监测与临床疗效分析

目的：调查分析肾功能亢进（augmented renal clearance, ARC）患者使用万古霉素的用药剂量、谷浓度及临床疗效。方法：回顾性研究2013年7月-2017年3月在某院住院期间使用过万古霉素并进行了血药浓度监测的67例ARC患者和142例肾功能正常患者病历资料,比较2组万古霉素给药方案、谷浓度及临床疗效。结果：ARC组与肾功能正常组初始给药的日剂量分别为（2.0±0.3） g和（1.8±0.4） g,具有显著性差异（P=0.041）。ARC组初始给药方案下谷浓度均值（8.3±5.2） mg·L^-1明显低于肾功能正常组的谷浓度均值（14.3±8.4） mg·L^-1,有显著性差异（P=0.000）。ARC患者的初始给药方案谷浓度达标率为20.6%,肾功能正常组为40.1%,具有显著性差异（P=0.007）。ARC组万古霉素的临床总有效率和革兰阳性菌清除率分别为69.1%和67.6%,肾功能正常组为76.7%和81.6%,均无显著性差异（P=0.286;P=0.143）。结论：多数ARC患者初始方案万古霉素用药剂量不足,谷浓度达标率较肾功能正常患者更低。     

以能力培养为导向的生物药剂学实验教学改革

现阶段生物药剂学与药物动力学实验教学以统一性教学为主,重知识传授、轻能力培养,考核方式以结果为导向,不注重过程,学生缺少实验反思机会。本文从分析产生这些问题的原因入手,提出通过活化理论课堂,改革实验教学模式,内容和考评方式,拓展课后课堂等多环节,提高教学效果,培养学生的综合科研素质和科研创新能力。     

功能化纳米粒在脑靶向递药中应用的研究进展

血脑屏障的存在,导致药物不能有效到达靶部位发挥作用,极大的影响神经系统药物的发展和进步。纳米技术已被证明是用于脑靶向治疗的一种有效工具,尤其在脑肿瘤和神经退行性疾病中应用甚广。功能化纳米粒通过表面修饰等提高药物的顺应性,在药物原来的治疗基础上,达到更加精准的靶向性,高效率在靶部位聚集,起到治疗作用。本文主要综述功能化纳米粒及其功能化策略,总结了影响功能化纳米粒脑靶向运输的因素,同时对功能化的纳米粒在脑部疾病治疗中的优势和应用进行阐述,为其相关研究提供参考。     

我国炮制用辅料标准现状研究及工作建议

该文对《中国药典》2015年版、《全国中药炮制规范》及29个省、自治区、直辖市的地方炮制规范中炮制用辅料相关内容的现状进行了梳理,整理出了药典、全国炮制规范、地方炮制规范这三级标准中对炮制用辅料的通用性要求、个性化技术要求、质量标准等的收载情况,根据炮制用辅料存在的"药辅同源"、"食辅同源"的特点,对标准现状进行了分析;对炮制用辅料全国性标准研究情况进行了介绍;对炮制用辅料标准目前存在的问题进行了深入的分析和探讨,针对标准体系不完善、缺乏总体性要求、标准水平低、标准引用混乱、标准研究工作不足等问题提出了相关的工作建议,为下一步炮制用辅料国家药品标准体系的建设提供建议和参考。     

5种石斛对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用

该文旨在研究比较霍山石斛、铁皮石斛(霍山)、铁皮石斛(云南)、铜皮石斛和河南石斛等5种石斛对四氯化碳急性肝损伤的保护作用。实验将C57BL/6小鼠随机分为空白对照组、模型对照组、5种石斛高(7.5 g·kg~(-1))和低(1.25 g·kg~(-1))2个剂量组。各组连续给药2周,末次给药2 h后,除对照组腹腔注射橄榄油外,其余各组腹腔注射0.5%CCl4橄榄油溶液。16 h后,采集小鼠血清及肝组织,测定小鼠血清中ALT,AST的活性;并检测肝组织中SOD和MDA的水平;计算肝脏指数并观察肝组织病理学变化,荧光定量PCR技术检测肝组织中IL-1β,IL-6和TNF-α的mRNA的表达水平。结果显示,与模型组相比,各石斛组均能降低小鼠血清指标ALT和AST水平,使肝组织中MDA含量下降,SOD活性升高,减轻CCl4对肝脏的病理损伤。此外,霍山石斛肝组织中IL-1β,IL-6和TNF-α的mRNA表达水平显著下调。结果表明,5种石斛对四氯化碳急性肝损伤具有保护作用。但不同产地石斛和不同种石斛的保肝效果有所不同,其中霍山石斛效果最为显著,其他几种石斛保肝效果依次为铁皮石斛(云南)、铁皮石斛(霍山)、河南石斛和铜皮石斛,这可能与不同基源品种石斛化学成分不同有关。     

透明质酸包裹的木犀草素胶束制备及其对小鼠肺癌移植瘤的抑制作用

目的: 评估木犀草素胶束经透明质酸包裹后的肿瘤靶向性。方法: 采用逆相蒸发法制备透明质酸包裹的木犀草素胶束 (HA-LE-MC),以包封率和粒径为优化指标对处方进行筛选,测定其表观形态、载药量、包封率和粒径,最后进行了肺癌移植瘤小鼠活体成像实验与体内抗肿瘤实验。结果： 泊洛沙姆407(F127)与双十烷基二甲基溴化铵(DDAB)的最佳质量配比为9 ∶1,HA-LE-MC粒径为(140.0±1.8) nm,包封率为(61.2±2.4)%,载药量为(74.0±1.2) μg/mL。活体成像实验表明胶束尾静脉注射后集中分布在肿瘤部位,说明胶束具有较强的肿瘤靶向性。体内抗肿瘤实验显示,HA-LE-MC对Lewis肺癌移植瘤有抑制作用,与原料药组相比,小鼠瘤重显著降低(P<0.01),与顺铂相比对体重的影响减小,且能增加荷瘤小鼠的脏器指数。结论： 制备的HA-LE-MC具有靶向性,抗肿瘤活性增强,且能增强荷瘤小鼠免疫功能,改善生存状况。     

碳纳米管的功能化修饰及其药物负载的研究进展

碳纳米管为石墨六角网平面卷成筒状时套叠而成的新型纳米碳材料,具有高度稳定的管状空腔结构和较大的比表面积,可利用自身吸附或通过化学改性等方式将药物负载在碳纳米管上,成为新型靶向给药系统的研究热点。本文主要从碳纳米管的结构出发,分析其特性和表面功能化的修饰,探究其在药物负载中的应用,并结合碳纳米管材料所面临的问题进行展望。     

量子点的制备及其与葡萄球菌蛋白A偶联条件的优化

目的: 制备量子点与葡萄球菌蛋白A(Staphylococcal protein A, SPA)的偶联物,探究偶联反应的最佳条件。方法: 采用“经典注入法”制备碲化镉量子点,使用1-乙基3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)和N-羟基丁二酰亚胺(NHS)作为偶联剂用于偶联量子点和SPA,采用单因素考察法,分别探究EDC、NHS和SPA用量以及反应时间对偶联效率的影响。结果： 制备得到不同量子点、EDC、NHS、SPA比例以及不同反应时间的偶联物,其中量子点和EDC的比例为1 ∶1 500,EDC和NHS的比例为1 ∶2,反应时间为2 h时偶联物荧光强度最强。结论： 碲化镉量子点 ∶EDC ∶NHS为1 ∶1 500 ∶3 000,反应时间为2 h时,可以制备出荧光强度较好的量子点SPA偶联物。     

在线、离线结合快速筛选杨梅叶中黄酮类抗氧化活性成分

目的: 建立一种2,2-联苯基-1-苦基肼基高效液相色谱(2, 2-diphenyl-1-picrylhydrazyl-high performance liquid chromatography, DPPH HPLC)法在线筛选杨梅叶中黄酮类抗氧化活性成分,并对抗氧化活性进行检测和评价。方法: 采用Shimadzu C18柱(150 mm × 4.6 mm, 5 μm)反相HPLC梯度洗脱法分离杨梅叶中黄酮类成分,通过DPPH-HPLC法快速筛选出具有抗氧化活性的化合物,并以2,2-联苯基-1-苦基肼基(DPPH)自由基清除实验、ABTS自由基清除实验及铁离子还原(FRAP)实验,抗氧化能力检测方法评价其抗氧化活性。结果： 在HPLC条件下可以检测出杨梅叶中所含的杨梅苷、杨梅素、槲皮素和山柰酚四种黄酮类化合物并达到完全分离。四种化合物都具有抗氧化活性,其中槲皮素抗氧化能力最强,其次为杨梅素,且两者抗氧化能力都强于L 抗坏血酸,而杨梅苷和山柰酚抗氧化能力较弱。结论： 所建立的DPPH-HPLC法可筛选复杂体系中的抗氧化活性成分。     

绞股蓝中1个新的葫芦烷型皂苷类化合物

目的对绞股蓝Gynostemma pentaphyllum的总皂苷提取物进行化学成分研究。方法综合应用多种色谱技术进行分离纯化,通过各种现代谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果从绞股蓝的总皂苷提取物中分离得到2个葫芦烷型三萜皂苷类化合物,分别鉴定为葫芦素L-2-O-{[a-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)][α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基}-25-O-β-D-吡喃木糖苷(1)、葫芦素L-2-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)][a-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)。结论化合物1为1个新化合物,命名为绞股蓝葫芦皂苷A。