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11.
12.
目的:应用网络药理学和实验验证,分析黑骨藤靶向肿瘤坏死因子-α(TNF-α)治疗类风湿关节炎的药效物质基础。方法:课题组前期研究发现黑骨藤醇提组分(CDLF,CQAF)具有显著抗类风湿关节炎(RA)活性,并鉴定出10个具有抗RA的活性单体。应用酶联免疫吸附测定法(ELISA),以白细胞介素-6(IL-6),一氧化氮(NO),白细胞介素-1β(IL-1β)和前列腺素E(2 PGE2)为指标比较活性单体,CDLF和CQAF组分抗RA活性;网络药理学分析黑骨藤抗RA可能的分子机制;TNF-α分子对接、表面等离子分子互作(SPR)技术和TNF-α诱导L929损伤模型验证黑骨藤化学单体靶向TNF-α能力。结果:ELISA发现,CDLF和CQAF组分抗RA活性明显高于鉴定出的10个活性单体;网络药理学分析,发现黑骨藤抗RA的核心靶点为信号传导及转录因子3(STAT3),肿瘤坏死因子(TNF)和IL-6,基因本体(GO)富集有胶原分解代谢、炎症反应,核转录因子(NF)-κB转录因子活性的正调控,B细胞增殖的正调控等,基于京都基因与基因组百科全书(EKGG)富集有TNF信号通路,磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路,NF-κB信号通路,Toll样受体信号通路,丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路等;TNF-α分子对接,SPR技术和TNF-α诱导L929损伤模型实验发现,CDLF和CQAF组分具有较好的结合并拮抗TNF-α的活性,但从两组分中分离鉴定的活性成分,并没有表现出与CDLF和CQAF组分一致的抗TNF-α活性。结论:黑骨藤的CDLF和CQAF组分可能通过靶向TNF-α治疗RA,实验发现已分离的化学成分与TNF-α结合活性低于CDLF和CQAF组分,同时课题组在黑骨藤药材中分离到最低质量分数为0.25 ng·g-1的化学成分,说明与TNF-α结合而产生抗RA活性成分可能为痕量成分。 相似文献
13.
(接上期第399页) 主要基础数据库的介绍 国家生物技术信息中心(National Center for Biotechnology Information,NCBI)1988年11月4日建立的NCBI是在NIH的国立医学图书馆(NLM)的一个分支. 相似文献
14.
目的 研究尼洛替尼(nilotinib,AMN107诱导K562/A02细胞凋亡及对血红素加氧酶-1(HO-1基因表达的影响。方法 采用荧光原位杂交(FISH法检测K562/A02细胞中的BCR-ABL融合基因;用不同浓度的AMN107分别处理K562/A02细胞24 h后,通过实时荧光定量PCR(RQ-PCR法检测BCR-ABL融合基因mRNA的表达水平;采用MTT法观察细胞增殖变化;通过Annexin V/PI双染色法检测细胞凋亡和细胞周期;采用RT-PCR法和Western Blot法检测HO-1基因的表达。 结果 FISH法分析结果显示,K562/A02细胞BCR-ABL融合基因阳性细胞占细胞总数98%;RQ-PCR法检测结果显示,0,5,10,20 μmol·L-1 AMN107作用于K562/A02细胞24 h后BCR-ABL融合基因表达随AMN107浓度增加而逐渐下降;MTT法和Annexin V/PI法显示与对照组相比,细胞存活率随AMN107浓度升高而下降,凋亡率逐渐增加;细胞周期分析显示,经AMN107处理的细胞,G0/G1期和S期细胞明显减少,细胞阻滞在G2/M期;RT-PCR法和Western blot法均检测到HO-1基因表达随AMN107浓度升高而降低。结论 AMN107可抑制BCR-ABL融合基因和HO-1基因表达,从而诱导慢性粒细胞白血病(CML耐药细胞的凋亡,说明HO-1是CML细胞生长以及BCR-ABL基因存在的一个相关因子,HO-1基因是克服慢性粒细胞白血病耐药的一个潜在靶向。 相似文献
15.
16.
目的 合成一氧化氮供体型二氢吡啶类衍生物,检测其体外NO的释放能力,寻找新型抗高血压药.方法 以中间体5-甲氧基羰基-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3-甲酸(M)为基本骨架,利用C-3位羧基与硝酸酯和呋咱氮氧化物结构偶联,合成系列目标化合物;采用Griess法测定目标化合物的NO体外释放量.结果 合成了8个新化合物(Ⅰa~Ⅰf,Ⅱa~Ⅱb),其中6个呋咱氮氧化物类衍生物在体外具有良好的NO释放能力.结论 所有化合物的结构均经1H-NMR确证,呋咱环型化合物在体外能有效释放NO. 相似文献
17.
18.
目的:探讨血清肝纤维化标志物诊断肝纤维化病理分期的临床价值.方法:回顾47例慢性乙肝患者,通过对血清肝纤维化相关指标(HA、Ⅳ-C、PⅢP和LN)检测,分析各指标对诊断早期肝硬化的敏感度和特异性,探讨血清肝纤维化相关指标与肝纤维化病理分期相关性.结果:血清肝纤维化相关指标与肝纤维化病理分期相关性大小顺序为:r (Ⅳ-C=0.63) >r (PⅢP=0.40) >r (HA=0.28),而LN相关性检验无统计学意义(P>0.05).各相关指标经ROC曲线分析,对肝硬化诊断敏感度大小顺序为Ⅳ-C (82.0%)>PⅢP (80.1%) >HA (49.2%),对肝硬化诊断特异度大小顺序为HA (74.1%)>Ⅳ-C (71.3%)>PⅢP (69.3%).结论:血清肝纤维化指标能较好的反映肝纤维化病理分期情况. 相似文献
19.
<正>乌头包括川乌和草乌。川乌为毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaeli Debx)的干燥母根,草乌是毛茛科植物北乌头(Aco-nitum kusnezoffii Reichb)的干燥块根。两者辛苦大热,同具祛风湿、散寒止痛功效,既可祛经络之寒,又可散脏腑之寒。二者均为有毒中药,生品一般外用,内服需采用其炮制品。在中医外治疗法的实际应用中,诸多医家取舍有法,增减有度,常能取得非凡之疗效。特撷采乌头在中医外治疗法中的应用精华,供同仁参考。 相似文献
20.
乳腺癌是女性肿瘤相关的主要死亡原因之一,发病率目前位于全球肿瘤发病率的首位。WHO 2018年发布的统计数据显示,乳腺癌新增确诊209万例,占全球癌症新增总人数(1800万)的11.6%。国际癌症研究机构IARC 2018年调查数据显示,乳腺癌在女性癌症中发病率为24.2%,其中52.9%在发展中国家[1-2]。2020年新型冠状病毒疫情期间,全球卫生资源重新分配、交通限制、医院实施管控措施,使得乳腺癌病人就医延迟、药物供应受到影响。 相似文献