盐酸吡格列酮四种晶型的大鼠体内药动学研究

目的：通过研究盐酸吡格列酮四种晶型在SD大鼠体内药动学和生物利用度,评价其优势药用晶型,为药物晶型物质状态对临床用药影响提供科学依据.方法：SD大鼠灌胃给予不同晶型盐酸吡格列酮固体原料药,采用高效液相色谱法测定盐酸吡格列酮血药浓度,非房室模型计算其大鼠体内药动学参数并在不同晶型之间进行比对.结果：大鼠经口给予盐酸吡格列酮四种晶型（晶Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ及Ⅳ型）后,血液中的Cmax分别为（40.925±18.601）,（21.909±7.169）,（45.064±7.842）,（21.767±7.439） mg·L-1;Tmax分别为（3.417±3.787）,（4.417±3.323）,（1.333±0.876）,（7.417±2.836） h;AUC（0-i）分别为（290.828±80.22）,（208.192±96.745）,（355.433±74.683）,（267.243±100.584） mg·h·L-1.结论：经one-way ANO-VA统计学分析,大鼠口服不同晶型盐酸吡格列酮后,Cmax存在差异,晶Ⅲ型Cmax与晶Ⅱ型和晶Ⅳ型相比具有明显优势（P＜0.05）,其AUC（0-t）也明显优于晶Ⅱ型（P＜0.05）,血药浓度维持时间更长,其可能为优势药用晶型.     

当归抗抑郁化学成分及药理作用研究进展

通过文献分析,总结了当归在治疗抑郁症中的应用现状,发现当归所含的有机酸类、苯酞类、多炔类成分具有良好的抗抑郁、神经保护及单胺类递质再摄取等作用。当归抗抑郁作用的机制与其对神经损伤、神经递质系统紊乱和氧化应激等方面具有改善作用相关,以期为当归临床治疗抑郁症提供科学依据。     

中药“毒”与“效”的科学内涵及物质基础探索

中药使用历经数千年,但对于中药之毒性一直存在误区,简单认为“中药有毒”、“中药无毒”的描述同样是片面的。本文分析了中药和化药关于“毒”的不同含义,认为传统记载有毒的中药可以分为“不良反应较多的中药”和“具有机体损害作用的中药”,前者主要指作用复杂且作用较强的中药,后者则为含有明确毒性成分或强药理效能成分的中药,由此形成科学的表述方法,为中药毒性的现代研究提供参考。中药物质有效成分基础研究应通过成分研究、组合成分研究、复方成分研究,对中药“毒”与“效”的科学内涵和物质基础进行了初步探讨。     

中日药品数据保护制度的比较研究

［摘 要］中国正式加入世界贸易组织（WTO）之后,依照TRIPS 协议相关规定实行药品数据保护,但是目前我国在药品数据保护制度方面还有许多不完善之处。日本医药产业的迅速崛起,与该国医药产业相关政策的实施密不可分,尤其是日本的药品再审查政策不仅在鼓励企业创新方面发挥作用,同时有效地减轻了数据保护的负面效应。本文通过中日药品数据保护制度的比较研究,发现我国在药品数据保护过程中的不足之处,为我国进一步完善数据保护制度提供借鉴和参考。     

衰老动物模型的研究及其在抗衰老药物活性筛选中的应用

衰老以及衰老相关疾病使得人类生活的负担逐年加重。延缓衰老、减少衰老相关疾病的发生是解决问题的根源。动物模型是衰老研究的重要工具,就酵母、线虫、果蝇、斑马鱼、快速老化小鼠、D-半乳糖衰老模型、恒河猴等多种衰老研究中常用动物模型的特点及其在抗衰老药物筛选中的应用进展进行归纳总结,为衰老研究中相关动物模型的选择提供依据。     

杜仲化学成分、药理活性和质量控制现状研究进展

杜仲中所含化学成分多达138种,主要包括木脂素类、环烯醚萜类、苯丙素类、黄酮类、多糖类、杜仲胶、抗真菌蛋白等。其药理作用主要有降压、增强免疫力、调血脂、降血糖、保肝利胆、利尿、保护神经细胞、调节骨代谢、补肾护肾、安胎等。综述了杜仲在化学成分、药理作用方面的研究成果,并对药材质量控制现状进行分析,发现部分市售杜仲药材质量达不到《中国药典》2015年版的标准,而且不同的炮制方法对杜仲药材的品质有影响。     

硫酸多糖916对细胞因子和H2O诱导ECV304细胞产生一氧化氮的影响

目的：研究硫酸多糖916（PS916）对TNFα、IL-1β和H2O2诱导ECV304细胞产生一氧化氮（NO）的影响。方法：用Griess试剂测定ECV304细胞产生的NO，用MTT法测定细胞的增殖，用荧光法测定NO合酶的活性。结果：40ng/mlTNFα和40ng/mlIL-1β使ECV304细胞NO产生下降，0.1mmol/L H2O2使NO的产生增加。PS916剂量依赖性增加TNFα、IL-β诱导的ECV304细胞NO的产生，降低H2O2诱导ECV304细胞产生的NO。TNFa和H2O2抑制ECV304细胞的增殖，而IL-1β对ECV304细胞的增殖没有明显影响。PS916剂量依赖性的抑制TNFα和H2O2的作用，增加存活细胞数。在体外，PS916对细胞的NO合酶无明显的影响。结论：PS916在体外实验中对细胞因子和H2O2引起的ECV304细胞损伤有拮抗作用，对细胞表现出明显的保护作用。     

羊蹄角镇痛抗炎作用研究

羊蹄角碱提取物500mg/kg,1000mg/kg对小白鼠醋酸扭体法、热板法疼痛有镇痛作用,对大白鼠琼脂、白陶土混合致炎剂和组织胺、蛋清、甲醛所致足跖炎性肿胀有抑制作用,并能减少大白鼠纸片法肉芽组织增生。     

α肾上腺素受体激动剂、阻断剂对大鼠在位灌流心脏的作用

本文采用大鼠在位心脏灌流装置研究了α肾上腺素受体激动剂和阻断剂对大鼠灌流心脏的作用。α_1受体激动剂甲氧明可提高灌流心脏的LVP和CO,但对HR无明显作用。α_1受体阻断剂哌唑嗪可以取消甲氧明升高LVP和CO的作用。α_2受体激动剂B—HT933可提高心脏LVP,此作用可被哌唑嗪和β受体阻断剂普萘洛尔所拮抗。本实睑证明,激动大鼠心脏α_1受体,可以提高心肌收缩力,但不能证明α_2受体激动剂对大鼠灌流心脏有直接的正性肌力作用。     

线粒体功能障碍与帕金森病

  目的 综述线粒体功能障碍与帕金森病（ Parkinson’s disease, PD ）关系的研究进展。 方法 依据最新国内外文献，进行归纳总结。 结果与结论 线粒体呼吸链缺陷，线粒体 DNA 异常和线粒体相关基因突变可能直接或间接地参与了 PD 发生和发展。线粒体功能障碍与 PD 密切相关。