气相色谱-质谱法分析景天三七挥发性成分

［摘要］目的 对景天三七药材中挥发性成分进行鉴定. 方法 对景天三七的石油醚提取物成分采用气相色谱-质谱（GC-MS）法进行分析.色谱条件：DB-5 ms石英毛细管柱（30 m×0.25 mm,0.25 μm）,柱温40 ℃保持1 min,程序升温8 ℃·min^-1至280 ℃,保持30 min.进样口温度260 ℃,保持0.2 min,程序升温50 ℃·min^-1至280 ℃,保持0.5 min.进样量1 μL,分流比1：10.质谱离子化模式：EI源,质量扫描范围40～650 m/z. 结果 鉴定了石油醚提取物中的大多数成分.结论 景天三七中挥发性成分主要为植物甾醇、长链脂肪酸及其酯类.     

西藏地产藏药瑞香狼毒的抗炎作用研究

瑞香狼毒(Stellera chamaejasm eL im t),异名《四部医典》为日甲巴,《如意宝树》为硼毒,《鲜明注释》为诱新巴、塔推坚、堆孜排,《晶珠本草》为避旗拉、冬布、诱洞巴、颜拉查柜、郎旗热庆、杰布拉堆坚。据《西藏本草藏药卷》记载本药有清热解毒、消肿、泻火、止溃疡、祛腐生肌之功效,藏医用于治疗内脏痞瘤、瘟疫、外用治顽癣、溃疡、跌打损伤。本文主要研究了西藏地产瑞香狼毒乙醇提取物(石油醚脱脂)组分的抗炎作用。1材料1.1药品和试剂瑞香狼毒生药材,由拉萨市藏药厂提供。巴豆油,20mg/L丙酮溶液。阿斯匹林,阿斯利康制药有限公司产,批号…     

由一株放线菌产生的对谷胱苷肽转移酶具有抑制作用的活性化合物的研究

谷胱苷肽-S-转移酶-π （GST-π的活性在某些类型的癌症患者中有显著的升高并且在癌症细胞对抗癌药物耐药性的形成过程中起着重要的作用。抑制过量表达的GST—π的酶活性将有助于克服肿瘤细胞的耐药性，因此，GST-π被认为是一个潜在的药物作用靶点。利用我所建立的GST-π抑制剂高通量筛选模型，在筛选针对GST—π的新的抗癌药物增敏剂的过程中，发现由一株放线菌550产生的发酵代谢产物对来源于人的GST-π产生明显的抑制活性。经有机溶媒萃取、葡聚糖凝胶LH-20柱层析、HPLC制备等方法，从该菌的发酵液中分离到了一个对GST-π有中等程度抑制活性的化合物550-a，其IC50为21．4μg／ml，经各种理化性质及NMR分析确定该化合物与木黄酮（genistein）同质，该化合物对GST-π的酶抑制活性以前尚未见报道。     

高内涵药物筛选方法的研究及应用

高通量药物筛选 (high throughputscreening,HTS)是 20世纪 80年代中期产生的为寻找先导物针对大量样品进行药理活性评价分析的一种技术手段,在创新药物的研究和开发中发挥了重要作用。本室于 1998年在国内率先将其用于创新药物的研究,已发现一批具有潜在研究价值的化合物 [1, 2]。近年来在药物发现领域又出现了一个新概念———高内涵药物筛选 (high contentscreening,HCS)。本文就高内涵药物筛选目前的研究和应用情况作一讨论。1　高通量药物筛选与高内涵药物筛选高通量药物筛选是以药物发现的基本规律为基础,应用药理学、生物化学…     

睫状神经营养因子的“代谢因子潜能”

介绍了睫状神经营养因子(CNTF)的生物学特性和生理学作用,综述了国外近年来在CNTF的“代谢因子潜能”方面的研究进展。一方面,CNTF调节核呼吸因子、线粒体解偶联蛋白的表达和含量,加快能量代谢;另一方面,CNTF影响下丘脑摄食中枢,通过复杂的瘦素样机制抑制能量摄入降低动物的体重。本文对CNTF的作用机制、特点、应用前景方面的进展和问题进行了探讨,认为CNTF通过加快能量代谢和抑制能量摄入两条途径而发挥减肥作用,具有极好的研究价值和良好的应用前景。     

化合物药物活性的高通量筛选

介绍高通量药物筛选系统的组成及其相关技术。结合国家药物筛选中心的工作,详细介绍了化合物药物活性的高通量筛选的４ 个组成部分及其在药物发现过程中的作用。高通量药物筛选系统是一个涉及多个学科的、以分子生物学、新型检测技术技术为基础的新型药物发现系统。高通量药物筛选系统的顺利开展可以加速我国的新药研究     

保障药品安全与提高药品质量问题探讨

该文从药物有效性和不良反应两个方面讨论药品安全的科学内涵,根据对药品质量标准的认识讨论保障药品安全基本要素。围绕提高我国药品质量标准水平这一科学问题,分析我国药品质量标准和药品质量水平现状,提出提高我国药品质量标准和水平的根本要求是提高技术水平,而不是单纯加强监管和提升质量标准。并提出提高药品质量标准所需关注的技术领域及应采取的措施。     

HPLC法测定左乙拉西坦右旋异构体及其他有关物质

摘 要 目的:分别建立手性色谱分离法和RP HPLC法测定左乙拉西坦右旋异构体及其他有关物质。方法: RP HPLC法采用Inertsil C¹⁸色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈 磷酸氢二钾溶液（10∶90 ）为流动相,流速1 ml·min^-1,检测波长205 nm,柱温30℃;手性色谱分离法采用三（3,5-二甲基苯基氨基甲酸）纤维素酯键合硅胶柱（大赛璐OD-H,250 mm×4.6 mm,5 μm),以正庚烷-无水乙醇-CF-3COOH（83∶17∶0.1）为流动相,流速0.5 ml·min^-1,检测波长为205 nm,柱温30℃。结果:在RP HPLC条件下,已知杂质及破坏产生未知杂质与左乙拉西坦明显分离,左乙拉西坦最低检测限为2 ng;在手性色谱分离法条件下,左乙拉西坦与其右旋对映异构体明显分离,右旋异构体在2～10 μg·ml^-1浓度范围内呈良好线性(r=0.999 5),方法的最低检测限为10 ng。结论:两种方法简便,灵敏,准确,可以有效检测左乙拉西坦右旋异构体及其他有关物质。     

中药注射剂的评价与研究方向

根据中药注射剂相关的不良反应报道,讨论中药注射剂不良反应产生原因,探讨中药注射剂的实质和存在的问题,分析对中药注射剂认识的误区和概念错误,提出中药注射剂发展的要求。认为中药注射剂发展需要理论创新和技术创新,最终在科学理论的指导下,研发出符合中药特点的高效、优质、安全的中药注射剂。     

人参皂甙Rg1对快速老化小鼠肝脏线粒体的保护作用

目的 探讨人参皂苷Rg1防治阿尔茨海默病的作用机制.方法 将8.5月龄快速老化小鼠(SAMP8)随机分为SAMP8对照组、SAMP8给Rg1 10 mg/kg组、SAMP8给Rg1 30 mg/kg组,每组10只.同月龄SAMR1 10只作为对照组.给药65 d后提取肝脏线粒体,测定线粒体呼吸功能、线粒体肿胀度和线粒体膜电位.线粒体于-20℃/20℃反复冻融3次破坏线粒体膜,测定线粒体内MDA含量、SOD活性和LDH含量.结果 与SAMR1相比,SAMP8肝脏线粒体呼吸功能显著降低,表现为线粒体3态呼吸显著降低,4态呼吸改变不明显,呼吸控制指数和磷氧比值显著降低;SAMP8小鼠线粒体膜肿胀度显著增高,线粒体膜电位显著降低.此外,SAMP8线粒体MDA含量显著增多、SOD活性显著升高、LDH显著增高.与SAMP8对照组相比,Rg1 10 和30 mg/kg均可显著改善这些线粒体结构和呼吸功能障碍,改善线粒体内生化功能的改变.结论 人参皂苷Rg1可改善快速老化小鼠线粒体结构和功能障碍.