氧化槐果碱表观油水分配系数测定

目的:测定氧化槐果碱在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为体内吸收研究提供参考.方法:以HPLC-DAD为检测手段,采用摇瓶法测定氧化槐果碱的表观油水分配系数.结果:在(37±1)℃下,氧化槐果碱在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数为logPapp=-0.44.在pH 1.2～10.0的磷酸盐缓冲液中,测得logPapp在-0.97～-0.25;当pH ＜4.5时,受pH影响不显著,表现为亲水性;当pH ＞4.5时,logPapp随pH增大而逐渐增大.结论:该法可准确、快速测定氧化槐果碱的表观油水分配系数,并借此解析其体内动态.     

苦参总生物碱及其单体在Caco-2细胞模型的吸收特征研究

目的 建立同时测定Caco-2细胞模型中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的HPLC方法,探讨苦参总生物碱在Caco-2细胞模型的吸收机制。方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由细胞绒毛膜面供给侧（AP）→基底外侧（BL）和BL→AP侧两个方向的转运过程;HPLC-UV法测定上述3个生物碱的量;计算转运参数和表观渗透系数（P_app）。结果 苦参总碱给药后,苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由AP→BL侧的P_app分别为（1.098±0.092）×10^?5、（1.434±0.098）×10^?5、（3.87±0.64）×10^?6cm/s,由BL→AP侧的P_app分别为（1.104±0.098）×10^?5、（1.034±0.079）×10^?5、（2.75±0.33）×10^?6 cm/s,与文献报道的单体化合物给药相比,氧化槐果碱和氧化苦参碱双向转运的P_app明显增大。苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的表观渗透率值分别为1.01、0.72、0.71。结论 苦参总生物碱中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱仍主要以被动吸收方式进入体内,但比各单体给药吸收更好。     

六种苦豆子生物碱对炎症介质白三烯的影响

目的：研究苦参碱(matrine MT)、氧化苦参碱(oxymatrine OMT)、槐果碱(sophocarpine SC)、氧化槐果碱(oxysophocarpine OSC)、槐定碱(sophoridine SRI)、氧化槐定碱(oxysophoridine OSRI)6种苦豆子类生物碱对炎症介质白三烯巴和白三烯134的影响，来研究其抗炎作用机制。方法：以大鼠腹腔白细胞为材料，采用高效液相色谱法(HPLC)测定白细胞内白三烯C4和白三烯B4水平。结果：SRI对LTC4的生物合成影响很小，但对LTB4的生物合成有明显的抑制作用。其余5种生物碱对LTC4和LTB4的生物合成均有明显的抑制作用，且有良好的剂量-效应关系。结论：6种苦豆子生物碱对白三烯(LTC4和LTB4)的生物合成均具有不同程度的抑制作用，这可能是它们抗炎作用的机制之一。     

苦豆子提取过程中氧化苦参碱与苦参碱、氧化槐果碱与槐果碱的相互转化

目的 研究苦豆子药用植物提取过程中氧化苦参碱与苦参碱、氧化槐果碱与槐果碱的相互转化。方法 采用不同提取溶媒(水及55%乙醇)、不同pH及不同提取时间3个因素,HPLC测定苦豆籽、苦豆草植物中氧化苦参碱与苦参碱,氧化槐果碱与槐果碱的含量。结果 随着提取时间的增加,氧化型生物碱转化为还原型生物碱的量随之增大;提取溶剂对苦豆子中生物碱转化的影响无明显差异;随着提取时间的增加,氧化苦参碱与苦参碱总量呈缓慢下降的趋势,氧化槐果碱与槐果碱总量也呈缓慢下降的趋势。结论 氧化型生物碱与还原型生物碱转化趋势可为苦豆子生物碱质量控制提供依据,也可为工业化提取苦豆子生产工艺提供依据。     

苦参总碱注射液中苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱含量及其在制剂中的均一性

采用薄层扫描法测定苦参总碱中苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱３种主要成分在注射液中的含量．     

山豆根安全问题探讨与合理用药思考

山豆根被誉为治疗咽喉肿痛的第一要药,临床应用广泛。因山豆根毒效并存,临床常因不合理应用导致一系列的安全问题,结合近30年文献报道,剖析山豆根产生毒性反应的根本原因,并从化学成分的角度探讨其发挥药效及产生毒性的实质,对如何促进山豆根临床合理应用提出探索性的思考。     

HPLC-MS法同时测定大鼠血浆中苦参碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱的浓度及其药代动力学

建立同时测定大鼠灌胃给予三物黄芩汤后血浆中苦参碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱含量的HPLC-MS分析方法，并计算了3种生物碱在大鼠体内的药代动力学参数。血浆样品经氯仿液-液萃取后，以乙腈-0.1%甲酸水溶液(10∶90)为流动相，用Kromasil C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm， 5 μm)分离， 采用电喷雾离子化源(ESI)单重四极杆串联质谱， 以选择离子检测(SIM)方式进行检测。苦参碱、 氧化苦参碱和氧化槐果碱分别在10～5 000 ng·mL^-1、 2～1 000 ng·mL^-1和2～1 000 ng·mL^-1呈良好线性关系，提取回收率分别为89.1%～93.5%、83.9%～91.3 %、85.4%～88.0%。日内及日间精密度均<15%。该法快速，灵敏，专属，适用于同时测定生物样本中苦参碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱的血药浓度。     

基于UHPLC-MS/MS苦参实定性定量及其入血成分分析

目的基于UPLC-Q-Exactive轨道阱高分辨质谱技术分析鉴定苦参实及其入血成分,采用UHPLC-MS/MS同时定量分析苦参实中6种生物碱。方法采用Waters HSS T3色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相为0.1%甲酸乙腈(10mmol/L醋酸铵)溶液(A)和0.1%甲酸水(10mmol/L醋酸铵)溶液(B),梯度洗脱;质谱采用电喷雾离子源(ESI);正离子模式下采集数据进行定性定量分析。结果苦参实样品中共鉴定34个色谱峰,大多数为生物碱类化学成分,有26个,血浆样品中共鉴定了18个生物碱以原型入血的色谱峰。苦参实中6种生物碱的总质量分数高达18.5%,其中氧化苦参碱含量最高。结论苦参实含有大量的生物碱类物质,苦参实的急性毒性可能是由于生物碱成分直接入血,本研究为苦参实的开发利用提供参考。     

基于Box-Behnken设计和主成分分析法研究当归-苦参药对的提取工艺及不同比例配伍对急性心肌缺血大鼠的影响

目的 优化当归-苦参提取工艺并测定其不同配比的化学成分含量,研究不同配比药对对急性心肌缺血大鼠的影响。方法 利用Box-Behnken设计对当归苦参药对的提取工艺进行考察,确定最佳提取工艺;通过HPLC法测定当归-苦参药对不同配比（1∶0、1∶1、1∶2、1∶3、2∶1、3∶1、0∶1）下的绿原酸、阿魏酸、洋川芎内酯I、藁本内酯、欧当归内酯A、槐果碱、苦参碱、氧化槐果碱、槐定碱、氧化苦参碱、苦参酮11种成分的含量;利用酶标仪进行血清生化指标的检测,再将药效学指标与化学成分含量用主成分分析（principal component analysis,PCA）法整合,通过化学和药效2个层面综合评价药对的最佳配比。结果 最佳提取工艺为30倍量70%乙醇,回流提取3次,每次1 h。与当归-苦参0∶1比较,当归-苦参不同配比（1∶1、2∶1、3∶1）样品中随着当归比例的升高,苦参中6种成分提取量呈“U”型分布;与当归-苦参1∶0比较,当归-苦参不同配比（1∶1、1∶2、1∶3）样品中随着苦参比例的升高,当归中5种成分提取量亦呈“U”型分布。心肌缺血大鼠各治疗组中当归-苦参1∶2组疗效最明显,单味药...     

HPLC-DAD法测定自采苦参根茎和根中5个生物碱的含量

目的:测定自采苦参根茎和根中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱的含量,以便了解采自同一株植物的苦参根茎和根中苦参碱和氧化苦参碱的总量。方法:采用Welch Materials XtimateTMC18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,流动相A为10 mmol.L-1醋酸铵水溶液(0.1%氨水调至pH 9.2),流动相B为乙腈,梯度洗脱,流速1 mL.min-1,检测波长220nm。结果:自采苦参根茎中苦参碱和氧化苦参碱的总量为四川资阳2.17%、北京怀柔2.53%、山西原平3.21%,根中二者总量为四川资阳2.86%、北京怀柔2.26%、山西原平3.34%。结论:采自不同产地或同一株植物的苦参根茎和根中,苦参碱和氧化苦参碱的总量各有高低。