3种海洋活性肽的Ames试验和小鼠精子畸形试验

[目的]评价3种海洋活性肽(胶原肽、骨原肽、蛋白肽)的遗传毒性,为其应用提供安全性依据.[方法]按GB15193.4中平板掺入法进行Ames试验,按GB15193.7的方法进行小鼠精子畸形试验.[结果]Ames试验中,3种海洋活性肽各剂量组的回变菌落数均未超过对照组自发回变菌落数的1倍.3种海洋活性肽各剂量组与阴性对照组相比,小鼠精子畸形率亦无统计学差异.[结论]3种海洋活性肽的Ames试验和精子畸形试验结果均为阴性,对其诱交性的全面评价还需结合其他试验结果综合考虑.     

海洋来源的微管去稳定剂抗肿瘤药物研究进展

摘要：微管是细胞骨架重要组成成分,是筛选抗肿瘤药物的重要靶标。海洋生态系统的极端环境使海洋生物具备产生独特 化学结构和生理活性天然产物的能力,为新药发现提供了物质基础。本文主要综述了1972-2021年从海洋生物中分离鉴定的成 药性较好的微管去稳定剂抗肿瘤药物的研究进展,总结了活性化合物来源、构效关系,临床研究进展,化学全合成及衍生物的 研究情况等,以期为医药工作者提供新的研究思路,推进靶向微管海洋抗肿瘤药物的发展。     

北极海洋来源真菌Aspergillus sp. HDN19-401次级代谢产物的研究

摘要：目的 研究北极海洋来源真菌Aspergillus sp. HDN19-401的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用反相硅胶柱色 谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、半制备HPLC等方法分离纯化该菌株的发酵粗提物,通过ESI-MS、NMR等波谱数据分析并与 文献对比确定化合物的结构,最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)采用微量肉汤稀释法测定,抗肿瘤活性采用 MTT法测定。结果与讨论 从Aspergillus sp. HDN19-401中分离得到9个化合物,通过对比核磁数据确定为：6-O-methylaverufin (1)、6,8-di-O-methylaverufin (2)、6,8-di-O-methylnidurufin (3)、aversin (4)、oxisterigmatocystin A (5)、oxisterigmatocystin B (6)、 fellutamide C (7)、notoamides B (8)、notoamides C (9),除化合物2外,其余均为首次从极地来源真菌中分离得到,化合物7对 K562细胞系具有中等的抑制活性,IC50值为7.78 μmol/L。     

产黄青霉Penicillium chrysogenum S-3-25人工海水培养基发酵次级代谢产物研究

目的 阐明南极深海来源真菌产黄青霉Penicillium chrysogenum S-3-25人工海水培养基的发酵次级代谢产物及其活性。方法 利用各种色谱技术分离纯化次级代谢产物,根据理化和波谱数据（核磁共振、质谱技术和Marfey分析）鉴定化合物结构,采用3-(4,5-dimetylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide（MTT）法评价细胞毒活性。结果 从真菌S-3-25人工海水培养基发酵产物中分离鉴定了8个单体化合物：2-[[(2S)-2-amino-1-oxopropyl] amino] benzoic acid (1),methyl 2-[[(2S)-2-amino-1-oxopropyl] amino] benzoate (2),2-[[(2S)-2-hydroxy-1-oxopropyl] amino] benzamide (3),3-(p-hydroxyphenyl)-N-methylpropionamide (4),4-hydroxycinnamamide (5),cyclo-(L-Pro-L-Tyr) (6),脑苷脂A (7) 及脑苷脂B (8)。细胞毒活性测试结果表明化合物1~8在50 μM作用浓度下对三种受试细胞（人乳腺癌MCF-7,人肺癌A549以及小鼠小胶质BV2细胞）的抑制率均低于50%。结论 从极地深海来源真菌产黄青霉S-3-25人工海水培养基发酵产物中分离得到8个单体化合物,其中化合物1和2为新天然产物,未见有文献数据的报道。化合物1~8均未呈现较强的细胞毒活性。     

海洋真菌Penicillium sp.产抗肿瘤天然产物brefeldin A的发酵优化研究

目的 对海洋来源真菌Penicillium sp.产抗肿瘤天然产物brefeldin A的发酵优化,以期获得高产率目标化合物。方法 运用单因素实验设计,重点考察了培养方式、发酵培养基组成 (如碳源、氮源、盐度等)以及培养条件 (温度、摇床转速)等因素。结果 最佳发酵条件为：马铃薯200 g/L,麦芽糖10 g/L,淀粉20 g/L,海盐15 g/L,28 ℃, 摇床转速160 r/min,培养14天。结论 在该发酵条件下,brefeldin A的实际产量达到40 mg/L,较优化前提高了近10倍。     

《中国海洋药物》杂志简介

《中国海洋药物》杂志创刊于1982年,是由中国科协主管、中国药学会主办、中国海洋大学编辑出版,国内外公开发行的综合性科技核心期刊。自创刊以来,本刊始终坚持办刊宗旨,致力于海洋药物的研究和开发,系统地报道有关海洋药物及相关学科的研究成果和国内外最新动态,积极推动海洋药学事业与其他学科的交流和发展。     

红花昼夜节律相关基因CtPRR1的特征及功能研究

目的探究昼夜节律基因对红花黄酮类物质生物合成的影响及机制。方法基于红花花冠转录组及代谢组数据库筛选潜在调控红花黄酮类化合物生物合成的昼夜节律基因;用qPCR测定红花各部位以及花冠单日不同时间点昼夜节律基因的表达量,液质联用测定黄酮类化合物的积累量,并分析二者的相关性;酵母双杂交实验验证昼夜节律基因的互作蛋白。结果获得7个昼夜节律基因PRR1、PRR2、ELF3、FT、PHYB、GI、ZTL,其中PRR1基因与黄酮类化合物积累量呈正相关(r≥0.7)。PRR1全长3201 bp,编码421个氨基酸,与水稻OsPRR73基因高度同源,将其命名为CtPRR1(GenBank登录号:MW492035)。CtPRR1主要在花中表达,表达量在日间逐渐升高,晚间逐渐下降;黄酮类化合物芹菜素、槲皮素、HSYA、山奈酚、Carthamin、山奈酚-3-O-葡萄糖苷以及野黄芩素的含量为白天逐渐降低,晚间逐渐升高,二者都有昼夜节律性且呈负相关(r≥?0.7)。酵母双杂实验得到2个热休克蛋白、3个AP2转录因子。结论CtPRR1对红花黄酮类成分的昼夜节律性积累起负调节作用;CtPRR1可能受这些互作蛋白的影响调控红花黄酮类成分的昼夜节律性积累。     

中药四环三萜类化合物吸收转运机制研究进展

四环三萜化合物是植物来源中药里具有多种生物活性的一类重要化合物,但研究发现四环三萜类化合物普遍口服生物利用度低,肠吸收不佳,严重影响了该类成分的开发和应用。四环三萜类化合物按照苷元不同大致可以分为达玛烷型、羊毛脂烷型、葫芦素烷型、环阿屯烷型、原帖烷型、楝烷型等几类,总结了不同结构类型的四环三萜化合物单体的肠吸收机制,探讨其肠吸收不佳的原因;综述发现肠吸收多用于研究中药单体、单味中药和中药复方配伍的有效吸收成分及其相互作用规律,并表明中药配伍对有效成分的肠道吸收具有很好的改善作用,以期为改善中药四环三萜类化合物的口服利用度、新剂型的研发设计以及临床的合理用药提供参考。     

黄酮类化合物合成生物学研究进展

黄酮类化合物是植物中广泛分布的一大类次级代谢产物,已报道的化合物超过10 000种,结构多样且部分具有抗癌、抗炎等重要的药理活性。黄酮类化合物生物合成相关的基因及酶、生物合成途径解析已有诸多报道;近年来,其合成生物学研究亦取得了较大进展。本文在概述黄酮类化合物生物合成的基础上,对近20年(2001～2021年)报道的黄酮类化合物合成生物学研究进展进行了综述,介绍了代表性黄酮类化合物的细胞工厂创建概况,并对相应的代谢瓶颈及优化策略进行了讨论和展望。     

当自己的潜水员

每次从视频上看到潜水员潜入深海里,一种巨大的恐惧总是紧紧地攫住我,身体似乎被某种力量给固定住,一时不知道该如何动作。这显然是那些未知领域具有的神秘力量统治了我的思维。未知领域本身,总是具有一种超乎我们思维的神奇魔力,能够在我们毫不设防的情况下就拉出我们深藏的恐惧感,把先前还活跃的思维迅速凝固住。当然,这只