海洋活性物质研究若干进展

海洋活性物质主要包括生物信息物质,生理活性物质,海洋生物毒素及生物功能材料等。本文简要介绍了具有新药研究开发前景的海洋活性物质研究的若干进展。重点讨论了抗肿瘤药物的研究,心血管疾病防治药物的研究;海洋生物毒素的研究和海洋生物皂甙,海胆糖脂,海洋微生物抗生素等的研究进展,为我国研究开发海洋药物提供有益参考。     

黄疣海参皂苷 hillaside A 和 hillaside B 的体外抗真菌及抗肿瘤活性

目的阐明黄疣海参hillasideA和hillasideB的抗肿瘤及体外抗真菌活性。方法对黄疣海参的总提取物采取硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱（HPLC）法等分离手段进行活性成分追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以磺酰罗丹明B蛋白染色（SRB）法评价化合物的抗肿瘤活性。结果分离得到了2个新的三萜皂苷元类化合物,命名为hillasideA和hillasideB。2个新化合物均显示了较强的体外抗真菌及抗肿瘤活性。结论研究为研制新的抗肿瘤药物提供了先导化合物,为充分开发利用我国的海洋生物资源提供了一定的物质基础和科学依据。     

具有抗肿瘤活性的海洋生物研究进展

海洋环境与陆地环境有着显著的差异,其具有高盐、高压、低温、寡氧的特点,自身含有生物活性物质的海洋生物在极端的环境下经过长年的生长和代谢,积累了大量的抗菌、抗病毒、抗肿瘤活性物质等,其抗肿瘤作用已经成为目前研究的热点之一。海洋抗肿瘤药物主要来源于海洋动物、植物和微生物,通过现代科学方法和技术,从海洋生物中寻找具有抗肿瘤活性的化合物开发出具有抗肿瘤作用的海洋药物具有广阔前景。从而积极研究并深入探讨海洋生物的抗肿瘤活性,对治疗人类重大疾病具有现实意义。     

微生物来源的作用于微管的活性物质及其筛选模型的研究

随着对紫杉醇(taxol)作用机理的深入研究,作用于微管的药物已引起广泛的重视.微管是真核细胞的重要组成部分,参与许多细胞功能,包括染色体运动,细胞形状的变化,细胞内运动,稳定细胞膜表面受体及与纤毛、鞭毛有关的细胞运动.由于微管在细胞分裂中有着重要作用,一些干扰微管功能的化合物可使细胞停留在有丝分裂期,从而达到抗肿瘤的效果.因此,微管成为许多抗肿瘤药物的重要靶点,筛选抗微管药在抗癌药物研究中尤为令人注目.     

具有促微管聚合活性的海洋天然产物

微管稳定剂在抗肿瘤药物的发现和发展中起着越来越重要的作用。对海洋中发现的具有促微管聚合活性的天然产物的研究进展进行综述，并展望这一研究领域的应用前景。     

以细胞骨架为靶点的海洋抗肿瘤大环内酯类化合物的研究进展

海洋生物是抗肿瘤活性物质的重要来源,不同的活性物质因其结构不同而具备不同的生物活性。大环内酯是其中的重要部分,其作用机制主要与结构中的内酯环相关。大多数海洋大环内酯类化合物通过作用于细胞骨架发挥其抗肿瘤活性。细胞骨架包括微丝、微管和中间纤维,微丝和微管分别由肌动蛋白和微管蛋白聚合而成,药物正是通过改变它们的解聚、聚合作用而发挥其抗肿瘤作用。细胞骨架在功能上与细胞结构、胞内运输和细胞分裂密切相关,已成为肿瘤化疗中的新靶点。现综述以细胞骨架为靶点的具有抗肿瘤活性的海洋大环内酯类化合物,以及其作用机制、生物活性的研究进展。     

以DNA为靶点的含糖基药物的研究进展

目的综述以DNA为作用靶点的含糖类药物研究及其糖基部分在药物活性中的重要作用,为海洋药物的研究提供参考。方法以近几年国内外30篇有代表性的文献以相关文献为依据进行整理、归纳、分析总结。结果与结论药物分子中的糖部分对DNA的识别及选择位点起了关键的作用,含有糖基的抗肿瘤抗生素药物的研究已成为生物化学和医学领域的前沿。同时,对从海洋生物中提取的活性化合物进行糖基化修饰,多渠道寻找活性先导化合物,也是海洋药物以及其他天然药物研究与开发的有效途径。     

靶向血管生成的抗肿瘤海洋药物的研制策略

实体瘤的生长、发育以及转移都依赖于新生血管生成提供营养,阻断肿瘤的血管生成成为新型抗肿瘤药物研究的重要方向.针对血管生成的不同生物学过程发展新型的血管生成抑制剂为肿瘤的治疗形成了新的研究领域.迄今为止,多种以血管生成为靶点的抗肿瘤药物已经在国内外上市.海洋生物是新型药物的重要分子库,由海洋生物中发现的多种血管生成抑制剂显示了独特的分子结构与作用机制.现对发现的数种海洋来源的血管生成抑制剂的作用机制进行论述,提出了研发新型抗肿瘤药物的发展战略.     

可抑制微管聚合的微生物来源的新抗肿瘤活性物质--cryptophycin

cryptophycin是从蓝藻的培养物中分离得到的一种能抑制微管生成的新型抗肿瘤活性物质,对多种肿瘤有活性。cryptophycin直接与微管蛋白作用,抑制微管生成,破坏微管动态装配,从而换制有丝分裂纺锤体的形成,进而影响细胞增殖。本文对cryptophycin的来源、结构、生物活性、作用机制以及构效关系等方面进行了综述。     

莪术醇的结构修饰研究进展

莪术醇是莪术挥发油中的重要活性成分,属于倍半萜类化合物,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗早孕等广泛的生物活性,尤其以抗肿瘤作用表现突出,临床应用广泛。但由于其独特的五元并七元环化学结构,药物溶解性较差,生物利用度不高,为了改善其物理性质,提高作用强度,通过化学合成和微生物合成途径,广泛的对其开展结构修饰与衍生物合成研究。对莪术醇的结构修饰研究情况进行综述,以期为新的抗肿瘤药物的研发提供参考。     

Antitumour bioactive peptides isolated from marine organisms

Marine organisms are an important source of antitumour active substances. Thus, pharmaceutical research in recent years has focused on exploring new antitumour drugs derived from marine organisms, and, many peptide drugs with strong antitumour activities have been successfully extracted. Based on different mechanisms, this paper reviews the research on several typical antitumour bioactive peptides in marine drugs and the latest progress therein. Additionally, the development prospects for these antitumour bioactive peptide‐based drugs are discussed so as to provide a reference for future research in this field.     

Novel antitumor agents: marine sponge alkaloids, their synthetic analogs and derivatives

Present review describes research on novel natural antitumor agents isolated from marine sponges. More than 90 novel cytotoxic antitumor compounds and their synthetic analogs have shown confirmed activity in vitro tumor cell lines bioassay and are of current interest to NCI for further in vivo evaluation. A great problem, to use directly the reservoir of marine organisms for therapy is the very low availability and the isolation of only very small amounts of the biologically active substances from the natural materials. Thus, the synthetic chemistry is required to develop high yield synthetic methods, which are able to produce sufficient marine alkaloids for a broad biological screening. This review will present some of the aspects of the medicinal chemistry developed recently to introduce such modifications. The structures, origins, synthesis and biological activity of a selection of N-heterocyclic marine sponge alkaloids are reviewed. The emphasis is on compounds poised as potential anticancer drugs: pyrroles, pyrazines, imidazole, and other structural families. With computer program PASS some additional biological activities are also predicted, which point toward new possible applications of these compounds. This review emphasizes the role of marine sponge alkaloids as an important source of leads for drug discovery.     

Current status on natural products with antitumor activity from Brazilian marine sponges

Over the last few years, samples from the marine environment have been screened for a variety of compounds with different biological activities. Among all marine organisms, sponges represent one of the most promising sources of leads in the research of new cancer drugs. However, there are few reports on screening Brazilian marine sponges for biological activities. In the following review, the current status of natural product research relating to Brazilian marine sponges is summarized, particularly for compounds demonstrating potential antitumor activity.     

海洋生物多糖抗肿瘤作用机制的研究进展

多糖具有较强的免疫调节及抗肿瘤作用,已经成为肿瘤治疗的研究热点之一。目前,从海洋中获得了越来越多结构新颖、作用独特的活性多糖,有望成为肿瘤治疗中新的药物资源,该文通过对国内外相关文献进行检索,综合了国内外近年来的研究,对近年来海洋多糖的抗肿瘤作用机制的研究进展作一概述。     

几类重要的海洋抗肿瘤药物研究进展

目前对海洋抗肿瘤药物的研究已经成为全世界普遍关注的热点。近年来，苔藓抑素、ecteinascidin-743、海兔毒肽、膜海鞘素、psammaplin、软海绵素B等六类化合物的研究取得了较大进展。本文综述这几类海洋抗肿瘤药物及其衍生物的研究进展，并探讨海洋抗肿瘤药物发展的趋势。     

海洋放线菌次级代谢产物及其抗菌、抗病毒、抗肿瘤活性研究进展

放线菌是发现大量药用天然产物的资源宝库,在微生物新药研究中占据着十分重要的地位。海洋放线菌生活环境特殊造就了其不同于陆地微生物独特的代谢途径,具有产生多种生物活性物质的潜力,是天然药用活性先导化合物的重要来源。从不同海洋生境来源放线菌的次级代谢产物中寻找生物活性物质已成为近年来的研究热点。目前已经分离到许多结构新颖、活性显著的化合物,为新药的研究提供了丰富的物质基础。本文主要对近3年（2015～2017）不同海洋生境来源且具有明显抗菌、抗病毒、抗肿瘤生物活性的放线菌次级代谢产物进行综述。     

珊瑚及其共生菌来源的生物碱类物质的研究进展

珊瑚及其共生菌能产生大量结构新颖功能多样的生物碱,是药物先导化合物的重要来源之一。生物碱是一类重要的天然药物,临床广泛用于镇痛、抗菌和抗肿瘤等。本文综述海洋生物碱的开发现状及近五年珊瑚来源的生物碱类物质。     

6个小分子海洋药物的全合成方法

骨架新颖、活性独特的海洋天然产物是药物先导化合物的重要来源,但由于海洋样品采集困难、一些高活性天然产物在海洋生物体中含量低微,往往难以获取足够量的化合物进行后续药物的深入研究,成为海洋小分子药物研究的瓶颈之一。现代有机合成尤其是海洋天然产物全合成的迅猛发展,为获取复杂小分子海洋活性天然产物提供了一个重要手段。探究复杂小分子海洋天然产物合成的新策略和新方法,建立高效、高选择性的规模化制备技术,是国际海洋药物研究的热点。本文就6个上市的小分子海洋药物的全合成研究作一概述,重点阐述有机合成对于成药分子规模化制备的途径。     

南海海绵的结构多样性和生物活性

海绵是重要的海洋生物资源,由于其生态条件特殊,产生的天然产物结构多样、生物活性显著。本文就作者近年对我国南海海绵代谢产物及其生物活性研究的部分结果进行总结,以阐明我国海绵生物资源的结构多样性,为我国海绵作为药用资源的深入研究提供参考依据。